Ισοδύναμο χλωροπρομαζίνης

Ισοδύναμο χλωροπρομαζίνης στην ψυχιατρική. Σύμφωνα με την αμερικανική έννοια των "ισοδύναμων χλωροπρομαζίνης ή αμινοζαζίνης", η αποτελεσματικότητα όλων των νευροληπτικών είναι σχεδόν ίδια όταν χρησιμοποιούνται επαρκείς δόσεις, το επίπεδο των οποίων καθορίζεται από την ατομική ισχύ της αντιψυχωτικής δράσης του φαρμάκου. Από αυτή την άποψη, όλα τα νευροληπτικά μπορούν να θεωρηθούν εναλλάξιμα. Η χλωροπρομαζίνη ή αντίστοιχα το ισοδύναμο αλοπεριδόλης δείχνει πόσες φορές αυτό το τυπικό νευροληπτικό είναι πιο δραστικό στην κύρια δράση (αντιψυχωτική, εξωπυραμιδική), αντίστοιχα, της αμινοαζίνης ή της αλοπεριδόλης.

Το ισοδύναμο χλωροπρομαζίνης χρησιμοποιείται για την εκτίμηση της επιθυμητής δόσης για τον ασθενή και για την τυποποίηση της έρευνας σχετικά με την αποτελεσματικότητα και τις παρενέργειες των αντιψυχωσικών. Για άτυπα νευροληπτικά, σε σχέση με το γεγονός ότι ο αποκλεισμός των υποδοχέων D2, επιπλέον έχουν επίσης ένα άλλο μηχανισμό δράσης - αποκλεισμός των υποδοχέων 5-ΗΤ2, ισοδύναμα χλωροπρομαζίνη εισήχθη για αντιψυχωτική δράση. Για παράδειγμα, εάν 5 mg φλουπενθιξόλη έχει περίπου την ίδια αντι-ψυχωτική δράση ως 100 mg της χλωροπρομαζίνης, τότε μπορούμε να πούμε ότι η χλωροπρομαζίνη ισοδύναμο φλουπενθιξόλη είναι 20. Εάν 10 mg προχλωρπεραζίνη έχει το ίδιο αποτέλεσμα όπως 5 mg αλοπεριδόλης, τότε μπορούμε να πούμε ότι η αλοπεριδόλη είναι ισοδύναμη prohloperazina 0,5. Ένας από τους πιθανούς πίνακες ισοδυνάμων χλωροπρομαζίνης.

Χλωροπρομαζίνη (αμινοαζίνη) 1,0

Λεβομεπρομαζίνη (teasercin) 1.6

Κλοζαπίνη (leponex, lepotex, αζαλεπτίνη) 1,0 (άτυπη)

Χλωροπροθυσίνη (Truxal) 1.5

Περικιαζίνη (neuleptil) 5.0

Προμαζίνη (προπαζίνη) 1.0

Zuclopentixol (Csordinol, Klopiksol) 4.0

Περφεναζίνη (αιθακτεραζίνη, τριλαphone) 6.0

Τριφθοροζαζίνη (Τριφταζίνη, Στελαζίνη) 6.0

Αλοπεριδόλη (Senorm, Haldol) 30,0

Ζιπρασιδόνη (Zoldex) 3.0

Flupentiksol (fluanksol, fluanksol) 20,0

Droperidol (Droleptan) 50,0

Quetiapine (Seroquel, Serokvin) 1,0

Η ρισπεριδόνη (risperdal, rispolept, risset, speridan, rileptid, risdonal) 35.0 (άτυπη)

Φλουφαιναζίνη (Moditin, Moditen Depot, Fluorophenazine) 35,0

Θειοπροπαραζίνη (μασζεπτίλη) 15,0

Ολανζαπίνη (ζύπρεξα) 15,0

Σερτινδόλη (serdolekt) 20,0 (άτυπη)

Tiaprid (tiapridal) 1.0

Σουλπιρίδη (eglonil, Betamax, Prosulpin, Eglek) 0,5

Αμισουλπιρίδη (Solian) 1.0

Carpipramine (Prazinyl, Defecta) 3.0

Ποξαπίνη (ποιτιτάνιο) 4.0

Molindol (Moban) 3.0

Μεθοφαιναζίνη (φρενολόνη) 7.5

Klimemazin (τεραλένιο) 3,0

Πιμοζίδη (orap) 35.0

Pipotiazin (piportil) 7,0

Σουλτοπρίδη (Barnetyl, Topral) 0.5

Benperidol (frenactil) 40,0

Zotepin (Ιωδοπίνη) 1.0

Προχλωροπεραζίνη (Μετεραζίνη) 3.0

Τριφλουορολιδόλη (τρεσουλίλη) 40,0

Τα ισοδύναμα χλωροπρομαζίνης και αλοπεριδόλης ποικίλλουν σημαντικά μεταξύ των ερευνητών. Για παράδειγμα, στη Δύση, το αποδεκτό ισοδύναμο αλοπεριδόλης της τριφθοροπεραζίνης είναι περίπου 0,6-1, όχι 0,16, όπως στον παρακάτω πίνακα. Αυτός είναι ένας από τους επιτακτικούς λόγους για τους οποίους η ψυχιατρική δεν θεωρείται "επιστήμη". Η παρουσία ισοδυνάμων χλωροπρομαζίνης σημαίνει επίσης ότι δεν υπάρχει ιδιαίτερη διαφορά μεταξύ της φθηνής triftazine και της ακριβής fluanksol.

Χλωροπρομαζίνη και ισοδύναμα αλοπεριδόλης

Η ισοδύναμη με χλωροπρομαζίνη (ή, αντιστοίχως, η αλοπεριδόλη) είναι ένας δείκτης για το πόσες φορές ένα δεδομένο αντιψυχωτικό είναι πιο δραστικό στην κύρια δράση (αντιψυχωσική, εξωπυραμιδική), αντίστοιχα, της αμινοαζίνης ή της αλοπεριδόλης. Χρησιμοποιούνται για την εκτίμηση της απαιτούμενης δόσης για τον ασθενή και για την τυποποίηση της έρευνας σχετικά με την αποτελεσματικότητα και τις παρενέργειες των νευροληπτικών.

Σύμφωνα με την αμερικανική έννοια των "ισοδύναμων χλωροπρομαζίνης ή αμινοζαζίνης", η αποτελεσματικότητα όλων των νευροληπτικών είναι σχεδόν ίδια όταν χρησιμοποιούνται επαρκείς δόσεις, το επίπεδο των οποίων καθορίζεται από την ατομική ισχύ της αντιψυχωτικής δράσης του φαρμάκου. Από αυτή την άποψη, όλα τα νευροληπτικά μπορούν να θεωρηθούν εναλλάξιμα.

Για τα άτυπα αντιψυχωσικά, λόγω του γεγονότος ότι εκτός από τον αποκλεισμό των υποδοχέων D2, έχουν επίσης έναν άλλο μηχανισμό δράσης - τον αποκλεισμό των 5-ΗΤ2-υποδοχείς, εισάγονται ισοδύναμα χλωροπρομαζίνης για αντιψυχωτική δράση.

Το περιεχόμενο

Εάν 10 mg προχλωρπεραζίνης έχει το ίδιο αποτέλεσμα με 5 mg αλοπεριδόλης, τότε το ισοδύναμο αλοπεριδόλης της προκλοπεραζίνης λέγεται ότι είναι 0,5.

Εάν 5 mg flupentixol έχει περίπου το ίδιο αντιψυχωσικό αποτέλεσμα με 100 mg χλωροπρομαζίνης, τότε λέγεται ότι το ισοδύναμο χλωροπρομαζίνης της flupentixol είναι 20.

Οι περισσότεροι εγχώριοι και ξένοι ειδικοί συμφωνούν ότι οι βέλτιστες δόσεις νευροληπτικών για τη θεραπεία ασθενών με σχιζοφρένεια θα πρέπει να κυμαίνονται από 300 έως 600 mg ημερησίως σε ισοδύναμο χλωροπρομαζίνης - διαφορετικά, η πιθανότητα παρενεργειών (ιδιαίτερα, αυξημένες διαταραχές της γνωστικής λειτουργίας και άλλες εκδηλώσεις) ανεπάρκεια ντοπαμίνης στον μετωπιαίο φλοιό), ο κίνδυνος ανάπτυξης συνθηκών φαρμακοανθεκτικότητας και συμμόρφωσης μειώνεται, η διάρκεια των υποχωρήσεων μειώνεται και η ποιότητά τους επιδεινώνεται. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση αντιψυχωσικού είναι 1000 mg / ημέρα σε ισοδύναμο χλωροπρομαζίνης. Συγκεκριμένα, η χρήση αλοπεριδόλης σε δόσεις μεγαλύτερες από 20 mg / ημέρα θεωρήθηκε ακατάλληλη. Η χρήση των άτυπων αντιψυχωσικών στις ελάχιστες αποτελεσματικές δοσολογίες λόγω της προσεκτικής επιλογής του δοσολογικού σχήματος αυτών των σκευασμάτων σε πολυάριθμες κλινικές δοκιμές (σε αντίθεση με τα τυπικά νευροληπτικά, τα οποία συχνά χρησιμοποιούνται σε υψηλές και υπερ-υψηλές δόσεις) - ένας από τους λόγους για τα πλεονεκτήματα των άτυπων αντιψυχωτικών έναντι των τυπικών από την άποψη της αποτελεσματικότητας και ανεκτικότητας [1 ].

Σύμφωνα με τα στοιχεία της έρευνας, σε πολλούς ασθενείς δόσεις των 100-300 mg σε ισοδύναμο χλωροπρομαζίνης παρέχουν βελτίωση μέσα σε λίγες ημέρες και υψηλότερες δόσεις, χωρίς προσθήκη αποτελεσματικότητας, αυξάνουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Η βελτίωση της κατάστασης με τον γρήγορο κορεσμό με νευροληπτικά φάρμακα σε υψηλές δόσεις σχετίζεται πιθανότατα με μια καταπραϋντική συσπάτιση και όχι με ειδική αντιψυχωσική δράση [2].

Μετά την επίτευξη των βέλτιστων δόσεων, η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι τουλάχιστον 4-6 εβδομάδες. Η έλλειψη ταχείας επίδρασης δεν συνδέεται πάντοτε με τη θεμελιώδη αναποτελεσματικότητα του φαρμάκου: σε ορισμένες περιπτώσεις ενδέχεται να απαιτείται μεγαλύτερη περίοδος για την εμφάνιση σταθερού αποτελέσματος. Ελλείψει θεραπευτικής επίδρασης από τη χρήση μιας δόσης 1500 ισοδύναμων μεγαδόσεων χλωροπρομαζίνης, τα νευροληπτικά σπάνια είναι αποτελεσματικά. Η χρήση της μεγαδόζης μπορεί να δικαιολογηθεί μόνο αν οι επαρκείς προσπάθειες για τη χρήση χαμηλότερων δόσεων ήταν ανεπιτυχείς [2].

Η μείωση των υψηλών δόσεων θα πρέπει να ξεκινήσει το συντομότερο δυνατό μετά την επίτευξη του αρχικού ελέγχου των ψυχωσικών συμπτωμάτων και τη σταδιακή εφαρμογή τους. Η δόση μπορεί να μειωθεί σε 100-500 ισοδύναμα χλωροπρομαζίνης ημερησίως ή 5 mg φλουφαιναζίνης κάθε δύο εβδομάδες [2].

Χλωροπρομαζίνη και ισοδύναμα αλοπεριδόλης

Η ισοδύναμη με χλωροπρομαζίνη (ή, αντιστοίχως, η αλοπεριδόλη) είναι ένας δείκτης για το πόσες φορές ένα δεδομένο αντιψυχωτικό είναι πιο δραστικό στην κύρια δράση (αντιψυχωσική, εξωπυραμιδική), αντίστοιχα, της αμινοαζίνης ή της αλοπεριδόλης. Χρησιμοποιούνται για την εκτίμηση της απαιτούμενης δόσης για τον ασθενή και για την τυποποίηση της έρευνας σχετικά με την αποτελεσματικότητα και τις παρενέργειες των νευροληπτικών.

Σύμφωνα με την αμερικανική έννοια των "ισοδύναμων χλωροπρομαζίνης ή αμινοζαζίνης", η αποτελεσματικότητα όλων των νευροληπτικών είναι σχεδόν ίδια όταν χρησιμοποιούνται επαρκείς δόσεις, το επίπεδο των οποίων καθορίζεται από την ατομική ισχύ της αντιψυχωτικής δράσης του φαρμάκου. Από αυτή την άποψη, όλα τα νευροληπτικά μπορούν να θεωρηθούν εναλλάξιμα. Για τα άτυπα αντιψυχωσικά, εξαιτίας του γεγονότος ότι εκτός από τον αποκλεισμό των υποδοχέων D2, έχουν επίσης έναν διαφορετικό μηχανισμό δράσης - αποκλεισμό υποδοχέων 5-ΗΤ2, εισάγονται ισοδύναμα χλωροπρομαζίνης για αντιψυχωτική δράση.

Το περιεχόμενο

Παράδειγμα

Εάν 10 mg προχλωρπεραζίνης έχει το ίδιο αποτέλεσμα με 5 mg αλοπεριδόλης, τότε λένε ότι το ισοδύναμο αλοπεριδόλης της προκλοπεραζίνης είναι 0,5.

Εάν 5 mg flupentixol έχει περίπου το ίδιο αντιψυχωσικό αποτέλεσμα με 100 mg χλωροπρομαζίνης, τότε λέγεται ότι το ισοδύναμο χλωροπρομαζίνης της flupentixol είναι 20.

Ένας από τους πιθανούς πίνακες ισοδυνάμων χλωροπρομαζίνης

Τα ισοδύναμα χλωροπρομαζίνης και αλοπεριδόλης μπορεί να διαφέρουν μεταξύ των ερευνητών. Για παράδειγμα, στη Δύση, το αποδεκτό ισοδύναμο αλοπεριδόλης της τριφθοπεραζίνης είναι περίπου 0,6-1 [1], όχι το 0,16, όπως εδώ.

Σημειώσεις

Δείτε επίσης

Ίδρυμα Wikimedia. 2010

Δείτε τι "Χλωροπρομαζίνη και ισοδύναμα αλοπεριδόλης" σε άλλα λεξικά:

Χλωροπρομαζίνη -... Wikipedia

Αντιψυχωσικά - Διαφήμιση Τοραζίν (εμπορική ονομασία για την χλωροπρομαζίνη στις Ηνωμένες Πολιτείες) Αντιψυχωσικά, ή αντιψυχωτικά, ψυχοτρόπα φάρμακα, σχεδιασμένα για να... Wikipedia

Νευροληπτικά - Αντιψυχωσικά φάρμακα ή αντιψυχωσικά, ψυχοτρόπα φάρμακα που προορίζονται κυρίως για τη θεραπεία της ψύχωσης, ιδιαίτερα διάφορους τύπους σχιζοφρένιας, καθώς και νευρωτικές, συναισθηματικές, διαφωνικές και άλλες διαταραχές. Προηγουμένως, αυτοί...... Wikipedia

Νευροληπτικά - Αντιψυχωσικά φάρμακα ή αντιψυχωτικά, ψυχοτρόπα φάρμακα που προορίζονται κυρίως για τη θεραπεία της ψύχωσης, ιδιαίτερα διάφορους τύπους σχιζοφρένιας, καθώς και νευρωτικές, συναισθηματικές, διαφωνικές και άλλες διαταραχές. Προηγουμένως, αυτοί...... Wikipedia

Νευροληπτικοί παράγοντες - Αντιψυχωσικά ή αντιψυχωτικά, ψυχοτρόπα φάρμακα, προορισμένα πρωτίστως για τη θεραπεία της ψύχωσης, ιδιαίτερα διάφορους τύπους σχιζοφρένιας, καθώς και νευρωτικές, συναισθηματικές, διαφωνικές και άλλες διαταραχές. Προηγουμένως, αυτοί...... Wikipedia

Νευροληπτικές ουσίες - Αντιψυχωσικά φάρμακα ή αντιψυχωτικά, ψυχοτρόπα φάρμακα, προοριζόμενα κυρίως για τη θεραπεία της ψύχωσης, ιδιαίτερα διάφορους τύπους σχιζοφρένιας, καθώς και νευρωτικές, συναισθηματικές, διαφωνικές και άλλες διαταραχές. Προηγουμένως, αυτοί...... Wikipedia

Αντιψυχωσικά φάρμακα - Αντιψυχωσικά φάρμακα ή αντιψυχωτικά, ψυχοτρόπα φάρμακα σχεδιασμένα κυρίως για τη θεραπεία της ψύχωσης, ιδιαίτερα διάφορους τύπους σχιζοφρένειας, καθώς και νευρωτικές, συναισθηματικές, διαφωνικές και άλλες διαταραχές. Προηγουμένως, αυτοί...... Wikipedia

Νευροληπτικά φάρμακα - Αντιψυχωσικά φάρμακα ή αντιψυχωσικά, ψυχοτρόπα φάρμακα σχεδιασμένα κυρίως για τη θεραπεία της ψύχωσης, ιδιαίτερα διάφορους τύπους σχιζοφρένιας, καθώς και νευρωτικές, συναισθηματικές, διαφωνικές και άλλες διαταραχές. Προηγουμένως, αυτοί...... Wikipedia

Νευροληπτικός παράγοντας - Αντιψυχωσικά φάρμακα ή αντιψυχωτικά, ψυχοτρόπα φάρμακα, προορισμένα πρωτίστως για τη θεραπεία της ψύχωσης, ιδιαίτερα διάφορους τύπους σχιζοφρένιας, καθώς και νευρωτικές, συναισθηματικές, διαφωνικές και άλλες διαταραχές. Προηγουμένως, αυτοί...... Wikipedia

Νευροληπτικό φάρμακο - Αντιψυχωσικά φάρμακα ή αντιψυχωσικά, ψυχοτρόπα φάρμακα που προορίζονται κυρίως για τη θεραπεία της ψύχωσης, ιδιαίτερα διάφορους τύπους σχιζοφρένιας, καθώς και νευρωτικές, συναισθηματικές, διαφωνικές και άλλες διαταραχές. Προηγουμένως, αυτοί...... Wikipedia

Η αποτελεσματικότητα της quetiapine (seroquel) στη θεραπεία της οξείας ψύχωσης με επαρκή δοσολογία

Ινστιτούτο Ψυχιατρικής της Μόσχας του Υπουργείου Υγείας και Σοσιαλιστικής Δημοκρατίας

Και τα αντιψυχωσικά (νευροληπτικά φάρμακα) αποτελούν μία από τις κύριες ομάδες ψυχοτρόπων φαρμάκων και καταλαμβάνουν κεντρική θέση στην κλινική ψυχοφαρμακολογία. Με αντιψυχωτικά περιλαμβάνουν φάρμακα των διαφόρων χημικών ομάδων με έναν αριθμό κοινών ψυχοφαρμακολογική ιδιότητες, από τις οποίες πρωταρχικές είναι η ικανότητα να παρέχει ένα είδος καταπραϋντική επίδραση (καμία κατασταλτική δράση) με χτυπήσει ανάδευση και να οδηγήσει σε μείωση των θετικών συμπτωμάτων (ψευδαισθήσεις, παραισθήσεις, ψυχικό αυτοματισμό, κατατονική διαταραχές).
Τα παραδοσιακά νευροληπτικά φάρμακα αποτελούν σήμερα τη βασική μέθοδο φαρμακοθεραπείας για τη σχιζοφρένεια και χρησιμοποιούνται τόσο για την ανακούφιση των οξέων συμπτωμάτων όσο και για τη μακροχρόνια θεραπεία υποτροπής και κατά της υποτροπής.
Ωστόσο, η θεραπεία με παραδοσιακά νευροληπτικά σε ασθενείς με σχιζοφρένεια αποκάλυψε μια σειρά ανεπαρκειών. Έτσι, σύμφωνα με διάφορους συντάκτες, μέχρι 30% των ασθενών παραμένουν ανθεκτικές στη θεραπεία. Άλλα μειονεκτήματα των παραδοσιακών νευροληπτικών θεραπείας περιλαμβάνουν καμία επίδραση επί των αρνητικών συμπτωμάτων και γνωστική εξασθένηση, καταθλιπτικές διαταραχές υψηλότερη συχνότητα (20%), καθώς και εξωπυραμιδικές παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένων των σοβαρών επιπλοκών, όπως η όψιμη δυσκινησία και νευροληπτικό κακοήθες σύνδρομο. Οι εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες απαιτούν πρόσθετους αντικαρκινικούς διορθωτές, καθιστούν την πορεία της υποκείμενης νόσου πιο σοβαρή, αυξάνουν τη σοβαρότητα της γνωστικής εξασθένησης και των συναισθηματικών διαταραχών.
Τα τελευταία χρόνια η φαρμακευτική αγορά προσέφεραν φάρμακα από τα νέα αντιψυχωσικά γενιάς, τα λεγόμενα άτυπα αντιψυχωσικά (ρισπεριδόνη, ολανζαπίνη, quetiapine, ζιπρασιδόνη και αμισουλπρίδη), η οποία είναι σε μεγάλο βαθμό χωρίς τα μειονεκτήματα των κλασικών νευροληπτικών.
Τα ατυπικά αντιψυχωσικά νοούνται ως φάρμακα που δεν προκαλούν ή πρακτικά δεν προκαλούν εξωπυραμιδικές διαταραχές και επηρεάζουν τόσο τα θετικά όσο και τα αρνητικά ψυχοπαθολογικά συμπτώματα.
Η κλινική εμπειρία των τελευταίων ετών έχει δείξει ότι τα άτυπα αντιψυχωσικά είναι μια ετερογενής ομάδα, καθώς διαφορετικά φάρμακα διαφέρουν τόσο στο φάσμα της κλινικής δραστηριότητας όσο και στη φύση των παρενεργειών που προκαλούν (Πίνακες 1, 2).
Όπως φαίνεται στον πίνακα δεδομένων. 1 και 2, όλα τα άτυπα αντιψυχωσικά με επαρκή δοσολογία έχουν συγκρίσιμη κλινική αποτελεσματικότητα (αντιψυχωσική επίδραση), αλλά διαφέρουν στη σοβαρότητα του ηρεμιστικού αποτελέσματος και στο φάσμα των παρενεργειών. Η quetiapine (Seroquel) έχει τις καλύτερες παρενέργειες. Το φάρμακο δεν προκαλεί την ανάπτυξη εξωπυραμιδικών διαταραχών, έχει εξαιρετικά αδύναμο αδρενο-και χολολυτικό αποτέλεσμα, δεν οδηγεί σε αύξηση του βάρους του σώματος και σπάνια προκαλεί αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών στο πλάσμα του αίματος.
Σύμφωνα με την αμερικανική έννοια των "ισοδύναμων χλωροπρομαζίνης ή αμινοζαζίνης", η αποτελεσματικότητα όλων των νευροληπτικών είναι σχεδόν η ίδια όταν χρησιμοποιούνται επαρκείς δόσεις, το επίπεδο των οποίων καθορίζεται από την ατομική ικανότητα της αντιψυχωτικής δράσης του φαρμάκου. Από αυτή την άποψη, όλα τα νευροληπτικά μπορούν να θεωρηθούν εναλλάξιμα. Από την καρτέλα. 1, προκύπτει ότι η ισχύς της αντιψυχωτικής δράσης των άτυπων αντιψυχωσικών, που εκφράζεται σε "ισοδύναμο αμινοζίνης", είναι σημαντικά διαφορετική. Από την άποψη αυτή, όταν επιλέγετε μια επαρκή δόση του φαρμάκου ή όταν αλλάζετε από ένα νευροληπτικό σε άλλο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η ισχύς της αντιψυχωσικής δράσης του, που εκφράζεται σε αυθαίρετες μονάδες του "ισοδύναμου αμινοαζίνης". Από πρακτική άποψη, η επιλογή των κατάλληλων δόσεων των άτυπων αντιψυχωσικών είναι πιο βολικό να επικαλεστεί την ισοδυναμία της αλοπεριδόλης (Πίνακας. 3), δεδομένου ότι αυτό είναι ένα νευροληπτικό φάρμακο πρώτης επιλογής στη θεραπεία της οξείας ψυχώσεων, των οποίων η περιοχή θεραπευτικών δοσολογιών είναι πασίγνωστες στους πρακτικούς.

Το Σχ. 1. Seroquel: η αποτελεσματικότητα εξαρτάται από τη δόση.

Πίνακας 1. Ψυχοτροπική δραστηριότητα των άτυπων νευροληπτικών σε σύγκριση με την αλοπεριδόλη στη χρήση φαρμάκων σε μέτριες θεραπευτικές δόσεις *

"Ισοδύναμο αμιναζίνης" (μετατροπή)

Η κλοζαπίνη (leponex, αζαλεπτίνη)

Σημείωση Εδώ και στην καρτέλα. 2: "++++" - μια ισχυρή (πιο έντονη) δράση. "+++" - προφέρεται. Το "++" είναι μέτριο, το "+" είναι αδύναμο. "+ -" - πιθανή, αλλά εξαιρετικά αδύναμη. "-" - απουσιάζει.
* - σύμφωνα με τον S.N. Mosolov, 1996, 2002. S.N. Mosolov, V.V. Kalinina, Α.ν. Ερεμίνα (2002).

Πίνακας 2. Παρενέργειες των άτυπων αντιψυχωσικών σε σύγκριση με την αλοπεριδόλη στη χρήση φαρμάκων σε μέσες θεραπευτικές δόσεις.

Αύξηση βάρους

Αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης στο πλάσμα

Η κλοζαπίνη (leponex, αζαλεπτίνη)

Σημείωση * - η ανάπτυξη ορθοστατικής υπότασης και ταχυκαρδίας σχετίζεται με την αδρενολυτική επίδραση των νευροληπτικών.
** - τα νευροληπτικά συσχετίζονται με την αντιχολινεργική επίδραση της ανάπτυξης τέτοιων διαταραχών όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, διαταραχές διαμονής, ανάπτυξη παραληρήματος και σύγχυση.

Το Σχ. 2. Το Seroquel σε δόση 600 mg / ημέρα είναι συγκρίσιμο στην αποτελεσματικότητα με την αλοπεριδόλη σε δόση 12 mg / ημέρα.

Το Σχ. 3. Για σχεδόν τους μισούς ασθενείς με μακροχρόνια θεραπεία απαιτείται δόση seroquel 500-800 mg / ημέρα.

Το Σχ. 4. Seroquel: η αποτελεσματικότητά του στη θεραπεία της σχιζοφρένειας είναι συγκρίσιμη με την ολανζαπίνη και τη ρισπεριδόνη.

Πίνακας 3. Ισοδυναμία (σε mg) άτυπων αντιψυχωσών αλοπεριδόλη (υπολογισμένη σύμφωνα με τα "ισοδύναμα αμινοζίνης" φαρμάκων)

Η κλοζαπίνη (leponex, αζαλεπτίνη)


Σε κάθε περίπτωση η ιδανική νευροληπτικών δόση για κάθε ασθενή εξαρτάται όχι μόνο από την ισχύ του αντιψυχωτικού δράσης του φαρμάκου, εκφράζεται συμβατικά «ισοδύναμο aminazinovym», αλλά επίσης και από πολλούς άλλους παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της ηλικίας, σωματικά κατάσταση, εγκεφαλική οργανική ανεπάρκεια, ατομική ευαισθησία, ιδιαίτερα του μεταβολισμού, που λαμβάνουν άλλα φάρμακα κ.λπ. Επιπλέον, η προηγούμενα επιλεγμένη αποτελεσματική δόση μπορεί να καταστεί αναποτελεσματική με την πάροδο του χρόνου και πρέπει να αυξηθεί λόγω της εξέλιξης της προσαρμογής στο φάρμακο y (DI Malin, 1999). Είναι γνωστό ότι η φύση της κλινικής δράσης των ψυχοτρόπων φαρμάκων εξαρτάται από τη δόση. Τα ψυχοτρόπα φάρμακα σε διαφορετικές δόσεις μπορούν να έχουν διαφορετικές κλινικές επιδράσεις. Έτσι, ένας αριθμός νευροληπτικών σε μικρές δόσεις έχει αποδυναμωτικό και διεγερτικό αποτέλεσμα και σε μεγάλες δόσεις - ανασταλτικό και καταπραϋντικό αποτέλεσμα. Η δράση των νευροληπτικών εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων. Οι ασθενείς με σχιζοφρένεια με οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, κατά κανόνα, ανέχονται υψηλές και εξαιρετικά υψηλές δόσεις νευροληπτικών, ενώ σε ύφεση αυτές οι ίδιες δόσεις φαρμάκων οδηγούν στην εμφάνιση παρενεργειών. Ο παρακάτω κανόνας θα πρέπει να ληφθεί υπόψη: όσο πιο δυσμενής είναι η διαδικασία και όσο μεγαλύτερη είναι η πορεία της ενδογενούς νόσου, τόσο μεγαλύτερη είναι η απαιτούμενη δόση του φαρμάκου και όσο μεγαλύτερη είναι η θεραπεία (G.Ya.Avrutsky, AA Neduva, 1988).
Πρόσφατα, έχουν αναληφθεί μελέτες που εξετάζουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια μιας σημαντικής αύξησης και μιας ταχείας αύξησης των δόσεων της κουετιαπίνης στην ανακούφιση των οξέων καταστάσεων στο πλαίσιο της σχιζοφρένειας, της σχιζοσυναισθηματικής και της διπολικής διαταραχής. Διαπιστώθηκε ότι η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εξαρτάται σημαντικά από τις δόσεις που χρησιμοποιήθηκαν (Εικόνα 1) και ότι η δόση Quetiapine 600 mg / ημέρα είναι συγκρίσιμη ως προς την αποτελεσματικότητα της δόσης αλοπεριδόλης 12 mg / ημέρα για τη θεραπεία οξείας ψύχωσης (Εικόνα 2). Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να αυξηθεί σε 800 mg / ημέρα ή περισσότερο. Έχει αποδειχθεί ότι μια δόση seroquel 500-800 mg / ημέρα είναι απαραίτητη για να επιτευχθεί κλινική επίδραση σε περισσότερο από το 50% των ασθενών (Εικόνα 3). Όταν επιλέγεται μια κατάλληλη δόση, η αποτελεσματικότητα της quetiapine είναι συγκρίσιμη με εκείνη άλλων άτυπων αντιψυχωτικών, ολανζαπίνης και ρισπεριδόνης (Εικόνα 4) και ουσιαστικά τους υπερβαίνει στο προφίλ των παρενεργειών. Σύμφωνα με τον S.N. Mosolov et αϊ. (2002), με ίση αποτελεσματικότητα με άλλα άτυπα αντιψυχωσικά όταν συνταγογραφήθηκε quetiapine, κανένας ασθενής δεν εμφάνισε εξωπυραμιδικά συμπτώματα και αύξηση βάρους.
Είναι γνωστό ότι η θεραπεία οξείας ψυχωσικής πάθησης σε ασθενείς με ενδογενή ψύχωση απαιτεί εντατική θεραπεία με ταχεία αύξηση των δόσεων νευροληπτικών στο μέγιστο ανεκτό (S.N. Mosolov, 1996). Οι υψηλές δόσεις φαρμάκων που συνταγογραφούνται στις πρώτες ημέρες της θεραπείας, σας επιτρέπουν να δημιουργήσετε υψηλή συγκέντρωση του φαρμάκου στο σώμα του ασθενούς και να επιτύχετε ανακούφιση των οξέων συμπτωμάτων στο συντομότερο δυνατόν χωρίς την ανάπτυξη του φαινομένου της προσαρμογής. Σε διεξαγωγή από τους R. Smith et αϊ. (2003), μια διεπιστημονική, διπλή-τυφλή μελέτη στην οποία συμμετείχαν 69 ασθενείς με οξεία επιδείνωση της σχιζοφρένειας (48 άνδρες και 21 γυναίκες), ηλικίας 18 έως 64 ετών, έχει δειχθεί ότι μια ταχεία αύξηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της quetiapine δόση μέχρι 400 mg / ημέρα βγήκε από την 2η ημέρα θεραπείας. Ταυτόχρονα, παρατηρήθηκε παρόμοια συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (ορθοστατική υπόταση κάτω του 20% και υπνηλία μικρότερη από 15%) και παρόμοιες αλλαγές στις εργαστηριακές παραμέτρους σε σύγκριση με παρατηρήσεις στις οποίες η δόση του φαρμάκου αυξήθηκε βαθμιαία από την 5η ημέρα της θεραπείας. Σε μια άλλη μελέτη που διεξήχθη από τον J. Nagy (2003), η οποία περιελάμβανε 35 ασθενείς με οξεία ψύχωση (24 άνδρες και 11 γυναίκες) ηλικίας 25 έως 64 ετών, έδειξε την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της χρήσης υψηλών δόσεων quetiapine (από 1000 έως 1600 mg / ημέρα) σε περιπτώσεις ανθεκτικότητας στη θεραπεία με μέσες θεραπευτικές δόσεις του φαρμάκου. Αποδείχθηκε ότι η δόση του φαρμάκου από 1000 mg / ημέρα και υψηλότερη ήταν απαραίτητη για την επίτευξη θεραπευτικής επίδρασης σε 10 (28,6%) από 35 ασθενείς, ενώ δεν παρατηρήθηκαν σοβαρές παρενέργειες.
Έτσι, βάσει των αποτελεσμάτων της δικής μας έρευνας και της ανάλυσης των υπαρχουσών δημοσιεύσεων, μπορούμε να καταλήξουμε στα ακόλουθα συμπεράσματα:
1) Η κουετιαπίνη είναι ένα αποτελεσματικό και ασφαλές άτυπο αντιψυχωτικό με ελάχιστα έντονο φάσμα παρενεργειών που δεν είναι κατώτερες από την αποτελεσματικότητα της θεραπείας ψυχώσεων για την ολανζαπίνη και τη ρισπεριδόνη.
2) η επιλογή της δόσης quetiapine για την ανακούφιση της οξείας ψύχωσης πρέπει να πραγματοποιείται σύμφωνα με την ισχύ της αντιψυχωτικής δράσης της, που εκφράζεται σε αυθαίρετες μονάδες του "ισοδύναμου αμινοζίνης".
3) για την επίτευξη θεραπευτικής επίδρασης όταν συλλαμβάνεται οξεία ψύχωση σε περισσότερο από το 50% των ασθενών, απαιτείται δόση οροκεκαλίνης από 500 έως 800 mg / ημέρα.
4) όταν συλλαμβάνεται οξεία ψύχωση, μια δόση Seroquel 400 mg / ημέρα μπορεί να συνταγογραφηθεί ήδη από την 2η ημέρα της έναρξης της θεραπείας χωρίς την απειλή σοβαρών παρενεργειών.

Λογοτεχνία
1. Avrutsky G.Ya., Neduva Α.Α. Θεραπεία των ψυχικά ασθενών. Μ.: Medicine, 1988.
2. Malin D.I. Παρενέργειες των ψυχοτρόπων φαρμάκων (αναφορά για τους γιατρούς). Μ.: Πανεπιστημιακό βιβλίο, 1999.
3. Mosolov S.N. Βασικά στοιχεία της ψυχοφαρμακοθεραπείας. Μ.: Vostok, 1996.
4. Mosolov S.N. Ένας μισός αιώνας νευροληπτικής θεραπείας: σημαντικά αποτελέσματα και νέα σύνορα. Νέες εξελίξεις στη θεραπεία της ψυχικής ασθένειας. ed. καθηγητής. S.N. Mosolov. Μ., 2002; 47-81.
5. Mosolov S.N., Kalinin V.V., Eremin Α.ν. Συγκριτική αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα μιας νέας γενιάς αντιψυχωσικών στη θεραπεία των παροξύνσεων της σχιζοφρένειας (μια μετα-ανάλυση των αρχικών μελετών της ολανζαπίνης, ρισπεριδόνης, κουετιαπίνης, κλοζαπίνης και αλοπεριδόλης). Νέες εξελίξεις στη θεραπεία της ψυχικής ασθένειας. Κάτω από ed. καθηγητής. S.N. Mosolov. Μ., 2002; 82-94.
6. Αρβανίτης LA, Rak IW. Η μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του «Seroquel» (quetiapine) (περίληψη). Schizophr Res 1997; 24: 196.
7. Goldstein JM. Ασθενείς με επιπτώσεις στην εχθρότητα σε ασθενείς με σχιζοφρένεια (αφίσα). Παρουσιάστηκε στην 38η ετήσια συνάντηση της νέας κλινικής μονάδας αξιολόγησης των φαρμάκων, Boca Raton, FL: 10 - 13 Ιουνίου 1998.
8. Sacchetti et αϊ. Παρουσιάστηκε στο XXIV Collegium Internationale Neuro-Psychopharmacologicum, Παρίσι, Γαλλία, 20-24 Ιουνίου 2004.
9. Smith MA, McCoy R, Hamer J, Goldstein J. Paylot μελέτη βέλτιστης τιτλοδότησης Seroqul. Παρουσιάστηκε στην ετήσια συνάντηση της Αμερικανικής Ψυχιατρικής Εταιρείας. 17-22 Μαΐου. 2003. San Francisco. CA
10. Small et αϊ. Παρουσιάστηκε στο 15ο Ευρωπαϊκό Κολλέγιο Νευροψυχοφαρμακολογικής Συνέλευσης, Βαρκελώνη, Ισπανία, 5-9 Οκτωβρίου 2002.
11. Nagy J. Αποτελεσματικότητα της Quetiapine έως 1600 mg / ημέρα: βραχυπρόθεσμα αποτελέσματα με παρακολούθηση 14 μηνών. Το 18ο Συνέδριο του Ευρωπαϊκού Κολλεγίου Νευροψυχοφαρμακολογίας. Πράγα. Τσεχική. Δημοκρατία. 20-24 Σεπτεμβρίου 2003.

Οδηγίες για τη χρήση της αντιψυχωτικής αμινοαζίνης φαρμάκου

Η αμιναζίνη (συνώνυμα: χλωροπρομαζίνη, τοραζίνη, broadaktil, megaphen) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως στην ψυχιατρική και ανήκει στην ομάδα των νευροληπτικών, η οποία έχει αντιεμετικά, νευροληπτικά, αντιισταμινικά και υποθερμικά αποτελέσματα.

Δραστικό συστατικό: Χλωροπρομαζίνη (Χλωροπρομαζίνη)

Τύπος απελευθέρωσης: σακχαρόπηκτα. ένεση · επικαλυμένα δισκία

Φαρμακολογικές επιδράσεις

Η αμιναζίνη ταξινομείται ως ήπιο τυπικό αντιψυχωτικό φάρμακο και στο παρελθόν έχει συχνά χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της οξείας και της χρόνιας ψύχωσης, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας και των μανιακών φάσεων της διπολικής διαταραχής, καθώς και της επαγόμενης από αμφεταμίνη ψύχωσης. Τα νευροληπτικά της ήπιας έκθεσης έχουν περισσότερες αντιχολινεργικές παρενέργειες, όπως ξηροστομία, καταστολή και δυσκοιλιότητα, ενώ επίσης έχουν χαμηλότερες εξωπυραμιδικές παρενέργειες, ενώ τα νευροληπτικά φάρμακα μιας ισχυρότερης κατηγορίας, όπως η αλοπεριδόλη, έχουν προφίλ αντίστροφης επίδρασης.

Οι συνταγές αμιναζίνης χρησιμοποιούνται επίσης στην πορφυρία, καθώς και ως μέρος μιας θεραπευτικής αγωγής για τη θεραπεία με τετάνου. Συνιστάται ακόμη για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία του σοβαρού άγχους και της ψυχωτικής επιθετικότητας. Το επόμενο σύνολο συμπτωμάτων που προκαλούν τη χρήση της χλωροπρομαζίνης είναι: επίμονος και σοβαρός λόξυγκας, μη ταλαιπωρημένη ναυτία και αντανακλαστικό gag, ρύθμιση της αναισθησίας και άλλες χρήσεις. Επιπλέον, η κλινική εικόνα του παραληρήματος σε ασθενείς με AIDS εξαλείφεται αποτελεσματικά με χαμηλές δόσεις χλωροπρομαζίνης.

Η αμιναζίνη χρησιμοποιείται μερικές φορές για τον επιδιωκόμενο σκοπό της στη θεραπεία σοβαρής ημικρανίας, η οποία, κατά κανόνα, αποτελεί μέρος της παρηγορητικής θεραπείας, όπου χρησιμοποιείται σε μικρές δόσεις. Επιπλέον, οι μικρές δόσεις του φαρμάκου μειώνουν αποτελεσματικά τα συμπτώματα της ναυτίας σε ασθενείς με οπιοειδή που υποβάλλονται σε εντατική αντικαρκινική θεραπεία.

Η αμιναζίνη είναι το πιο αποτελεσματικό φάρμακο κατά των πρωτοζωικών εγκεφαλικών παθολογιών. Ορισμένες μελέτες σε αυτόν τον τομέα οδήγησαν στο ακόλουθο συμπέρασμα: η χλωροπρομαζίνη έχει την καλύτερη θεραπευτική δράση έναντι του μη γλεριανούχορτου, τόσο in vitro όσο και in vivo. Έτσι, η αμιναζίνη μπορεί να είναι ένας πιο χρήσιμος θεραπευτικός παράγοντας στη θεραπεία της πρωτοπαθούς αμοιβικής μηνιγγειοεγκεφαλίτιδας από την αμφοτερικίνη Β.

Στη Γερμανία, η χλωροπρομαζίνη εξακολουθεί να φέρει ενδείξεις για αϋπνία, σοβαρό κνησμό και αποτελεσματική καταστολή στις ετικέτες. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης κατά την απόσυρση ηρωίνης υπό ιατρική επίβλεψη.

Φαρμακοδυναμική της αμινοαζίνης

Η αμιναζίνη είναι ένας πολύ αποτελεσματικός ανταγωνιστής υποδοχέων D2-ντοπαμίνης και παρόμοιων, όπως D3 και D5. Σε αντίθεση με τα περισσότερα άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, έχει επίσης υψηλή συγγένεια για δομές D1. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων προκαλεί μειωμένη δέσμευση νευροδιαβιβαστών στον πρόσθιο εγκέφαλο, γεγονός που οδηγεί σε ένα ευρύ φάσμα διαφορετικών επιδράσεων. Κάτω από τη δράση της αμινοαζίνης, η ντοπαμίνη δεν είναι ικανή να δεσμεύεται στον υποδοχέα, γεγονός που προκαλεί το φαινόμενο της ανατροφοδότησης - λαμβάνει χώρα μια αντανακλαστική διέγερση ντοπαμινεργικών νευρώνων, για την απελευθέρωση περισσότερης ντοπαμίνης. Έτσι, μετά την πρώτη δόση του φαρμάκου, οι ασθενείς θα παρουσιάσουν αύξηση της δραστηριότητας λόγω ντοπαμινεργικής νευρικής δραστηριότητας. Λίγο καιρό μετά τη χρήση του φαρμάκου, η παραγωγή ντοπαμίνης μειώνεται σημαντικά, γεγονός που καταστέλλει ταυτόχρονα την παραγωγή ντοπαμίνης. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, η νευρική δραστηριότητα μειώνεται σημαντικά.

Επιπλέον, η χλωροπρομαζίνη δρα ως ανταγωνιστής σε διάφορους μετασυναπτικούς υποδοχείς:

  • υποδοχείς ντοπαμίνης των υποτύπων D1, D2, D3 και D4, γεγονός που οδηγεί στις αυξημένες αντιψυχωσικές ιδιότητες των παραγωγικών και μη παραγωγικών συμπτωμάτων. Επιπλέον, η ανεπάρκεια της ντοπαμίνης στο μεσολομυϊκό σύστημα καθορίζει το αντιψυχωσικό αποτέλεσμα, ενώ στον αποκλεισμό του νιτροφυιακού συστήματος, αυτό οδηγεί σε εξωπυραμιδικές διαταραχές.
  • οι υποδοχείς σεροτονίνης 5-ΗΤ-1 και 5-ΗΤ-2, με έντονες αγχολυτικές και αντι-επιθετικές ιδιότητες, καθώς και εξασθένηση εξωπυραμιδικών παρενεργειών, αλλά αυτό το αποτέλεσμα οδηγεί σε αύξηση βάρους και εκσπερμάτιση δυσλειτουργία.
  • υποδοχείς ισταμίνης - υποδοχείς Η-1, οι οποίοι αντιπροσωπεύουν καταστολή, αντιεμετικό αποτέλεσμα, ζάλη, αύξηση βάρους.
  • στους α1 και α2 αδρενεργικούς υποδοχείς - συμπαθολυτικές ιδιότητες, μείωση της αρτηριακής πίεσης, αντανακλαστική ταχυκαρδία, ζάλη, καταστολή, υπεραλίευση και πολυουρία, καθώς και σεξουαλική δυσλειτουργία. Τα φαινόμενα ψευδοπαρκινσονισμού εκφράζονται αρκετά σπάνια.
  • σε Μ1 και Μ2, υποδοχείς μουσκαρινικής ακετυλοχολίνης, με αποτέλεσμα την εμφάνιση αντιχολινεργικών συμπτωμάτων όπως ξηροστομία, θολή όραση, δυσκοιλιότητα, δυσκολία ή ανικανότητα ούρησης, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλαγές και απώλεια μνήμης. Οι αντιχολινεργικές επιδράσεις ενδέχεται να αποδυναμώσουν τις εξωπυραμιδικές παρενέργειες.

Η συνολική αντιψυχωσική αποτελεσματικότητα της αμινοαζίνης βασίζεται στην ικανότητά της να μπλοκάρει τους υποδοχείς ντοπαμίνης. Αυτό το συμπέρασμα βασίζεται στην υπόθεση της ντοπαμίνης, η οποία δηλώνει ότι οι ψυχοπαθολογικές καταστάσεις όπως η σχιζοφρένεια και η διπολική διαταραχή είναι αποτέλεσμα της υπερβολικής δραστηριότητας της ντοπαμίνης. Επιπλέον, ψυχοκινητικά διεγερτικά όπως η κοκαΐνη, αυξάνουν το επίπεδο ντοπαμίνης, συμβάλλοντας έτσι στην εκδήλωση ψυχωσικών συμπτωμάτων, εάν ληφθούν υπερβολικά.

Εκτός από το γεγονός ότι επηρεάζουν τους νευροδιαβιβαστές ντοπαμίνη, σεροτονίνη, αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη και ακετυλοχολίνη, τα αντιψυχωσικά φάρμακα για τη σειρά αμινζίνης μπορούν να προκαλέσουν γλουταμινεργικά αποτελέσματα. Αυτός ο μηχανισμός περιλαμβάνει την άμεση επίδραση της αμινοαζίνης στους υποδοχείς του γλουταμικού στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Το πρόσθετο αποτέλεσμα της αμινοαζίνης οφείλεται στον ανταγωνισμό του φαρμάκου με τους υποδοχείς Η1, που προκαλούν αντιαλλεργικά αποτελέσματα, τους υποδοχείς του H2 που καταστέλλουν την παραγωγή γαστρικού υγρού και μερικούς υποδοχείς 5-ΗΤ - διάφορες αντιαλλεργικές και γαστρεντερικές επιδράσεις.

Με βάση τις αλλαγές στις κλινικές ενδείξεις, ως κύριος δείκτης της αποτελεσματικότητας της θεραπείας με χλωροπρομαζίνη, ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει την ανάγκη για συνεχή θεραπεία με το φάρμακο. Η ακύρωση της χλωροπρομαζίνης δεν πρέπει να πραγματοποιείται ξαφνικά, εξαιτίας του σοβαρού συνδρόμου στέρησης - τακτικών μακροχρόνιων συμπτωμάτων όπως η διέγερση, η αϋπνία, το άγχος, ο στομαχικός πόνος, η ζάλη, η ναυτία και ο έμετος. Κατά προτίμηση, η δοσολογία της αμινοαζίνης πρέπει να μειώνεται σταδιακά.

Παρενέργειες της χλωροπρομαζίνης

Όπως έχει ήδη αναφερθεί, η αμινοζίνη έχει αρκετά ευρύ φάσμα παρενεργειών, λόγω της επίδρασής της σε πολλές από τις ρυθμιστικές διαδικασίες του σώματος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ συχνές:

  • έντονα σημάδια γενικής αναστολής,
  • αυξημένη υπνηλία
  • εξωπυραμιδικά συμπτώματα,
  • κέρδος βάρους
  • ορθοστατική υπόταση
  • ξηροστομία
  • δυσκοιλιότητα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που προκύπτουν από τη γενική τάση:

  • Οι αλλαγές στο ΗΚΓ,
  • σχετική δερματίτιδα,
  • φωτοευαισθησία
  • κνίδωση,
  • κηλιδωτούς σχηματισμούς επί του δέρματος και των εξωτερικών βλεννογόνων μεμβρανών,
  • επιδερμική ή οξεία αντίδραση,
  • υπερπρολακτιναιμία,
  • παραβίαση της θερμορύθμισης,
  • υπεργλυκαιμία,
  • άλλες υποθάλαμες διαταραχές
  • θολή όραση
  • σύγχυση,
  • μυδρίαση,
  • υπόταση του παχέος εντέρου με συχνές μεταβολές στα ατονικά φαινόμενα,
  • έντονο ενθουσιασμό και αυξημένη ανησυχία - σε ορισμένες περιπτώσεις,
  • πόνος στο σημείο της ένεσης με πιθανή ανάπτυξη ενός αποστήματος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται σπάνια:

  • miosis,
  • κατακράτηση ούρων και ούρων,
  • ρινική συμφόρηση
  • ναυτία
  • εντερική απόφραξη, συχνά παραλυτικού τύπου,
  • αρρυθμία,
  • δερματική χρώση,
  • γλυκοζουρία,
  • υπογλυκαιμία.

Παρενέργειες που εμφανίζονται σπάνια:

  • ακοκκιοκυττάρωση,
  • αιμολυτική αναιμία,
  • απλαστική αναιμία,
  • υπερτασικές κρίσεις,
  • θρομβοκυτταροπενική πορφύρα,
  • αποφολιδωτική δερματίτιδα,
  • τοξική επιδερμική νεκρόλυση,
  • συστηματικός ερυθηματώδης λύκος,
  • σύνδρομο ανεπαρκούς έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης,
  • καθυστερημένη απέκκριση του νερού από το σώμα - οίδημα,
  • χολοστατικός ίκτερος,
  • εκφυλιστικές αλλοιώσεις του ήπατος
  • νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο,
  • μυασθένεια gravis

Παρενέργειες, η συχνότητα των οποίων μελετάται ανεπαρκώς:

  • λευκοπενία,
  • ηωσινοφιλία,
  • πανκυτταροπενία,
  • πριαπισμός
  • κερατοειδής θόλωση,
  • διαταραχές του αναπνευστικού ρυθμού
  • κοιλιακή ταχυκαρδία,
  • Διάστημα παράτασης QT,
  • κολπική μαρμαρυγή,
  • υπερθερμία,
  • galactorrhea,
  • τη διεύρυνση του μαστού και στα δύο φύλα
  • ψευδώς θετικές δοκιμές εγκυμοσύνης
  • αλλεργική αντίδραση
  • πρήξιμο του εγκεφάλου
  • ουρική ακράτεια
  • αιμορραγικές διαταραχές,
  • εφιάλτες
  • μη φυσιολογική συγκέντρωση πρωτεϊνών στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό,
  • δυσφορία
  • κατατονικές επιθέσεις
  • γλαύκωμα στενής γωνίας,
  • οπτική νευροπάθεια
  • αμφιβληστροειδοπάθεια χρωστικής,
  • αμηνόρροια,
  • στειρότητα
  • καθυστερημένη δυσκινησία.

Οι αντενδείξεις χρησιμοποιούν αμινοζίνη

Οι απόλυτες αντενδείξεις περιλαμβάνουν:

  • αιμοδυναμικές διαταραχές
  • Η κατάθλιψη του ΚΝΣ,
  • κώμα
  • δηλητηρίαση από τα ναρκωτικά,
  • καταστολή της λειτουργικότητας του μυελού των οστών, τόσο με θεραπευτικό αποτέλεσμα όσο και με εξωτερικές παθολογίες,
  • φαιοχρωμοκύτωμα,
  • ηπατική ανεπάρκεια στην οξεία φάση.

Σχετικές αντενδείξεις χρήσης της αμιναζίνης:

  • επιληψία,
  • Τη νόσο του Πάρκινσον
  • μυασθένεια gravis
  • υποπαραθυρεοειδισμός,
  • υπερτροφία του προστάτη
  • πολύ σπάνια, η παράταση του διαστήματος QT μπορεί να προκαλέσει τον κίνδυνο πιθανών θανατηφόρων αρρυθμιών.

Ενδείξεις χρήσης

Όσον αφορά τις χημικές και φυσιολογικές επιδράσεις, η αμινοαζίνη είναι ένας ανταγωνιστής ντοπαμίνης από μια τυπική κατηγορία αντιψυχωτικών φαρμάκων με επιπρόσθετες αντι-αδρενεργικές, αντι-σεροτονεργικές, αντιχολινεργικές και αντιισταμινεργικές ιδιότητες, που χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία σχιζοφρένειας. Το φάρμακο συντέθηκε για πρώτη φορά στις 11 Δεκεμβρίου 1951. Εκείνη την εποχή, ήταν το πρώτο φάρμακο που αναπτύχθηκε για μια συγκεκριμένη αντιψυχωτική δράση, που χρησιμεύει ως πρωτότυπο μιας κατηγορίας φαρμάκων από την ομάδα φαινοθειαζίνης, συμπεριλαμβανομένου ενός αριθμού πρόσθετων συστατικών. Η εισαγωγή της χλωροπρομαζίνης στην ιατρική πρακτική στο επίπεδο των μέσων του 20ού αιώνα περιγράφεται ως το μόνο αποτελεσματικό φάρμακο στην ιστορία της ψυχιατρικής περίθαλψης που βελτιώνει την πρόγνωση των ασθενών στις ψυχιατρικές κλινικές.

Η αμιναζίνη έχει επίδραση σε διάφορους υποδοχείς του κεντρικού νευρικού συστήματος και αυτό οφείλεται σε τόσο ευρύ θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αυτό καθορίζει επίσης την αιτιότητα ενός ευρέως φάσματος των παρενεργειών του: οι αντιχολινεργικές του ιδιότητες προκαλούν δυσκοιλιότητα και υπόταση, αντι-ντοπαμινεργικά - μπορεί να προκαλέσουν εξωπυραμιδικά συμπτώματα, όπως η ακαθησία και η δυστονία. Επιπλέον, είναι δυνατή η καθυστερημένη μη αναστρέψιμη δυσκινησία.

Η χλωροθεραπεία περιλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, ως ένα από τα σημαντικότερα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο βασικό σύστημα υγειονομικής περίθαλψης.

Η αμιναζίνη - ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται μόνο εντός των ορίων της ψυχιατρικής περίθαλψης, σε άλλα θεραπευτικά σχήματα, το φάρμακο είναι εξαιρετικά σπάνιο. Τα δισκία αμιναζίνης, καθώς και οι άλλες μορφές δοσολογίας δεν διανέμονται χωρίς συνταγή. Το κύριο μητρώο ασθενειών στις οποίες η αμινοαζίνη είναι φάρμακο πρώτης γραμμής:

  • μια απουσιάζει από την κατάσταση των χαρακτηριστικών παρασιτικών συμπτωμάτων,
  • ψυχώσεις που προκαλούνται από συχνή και τακτική λήψη αλκοόλ,
  • φοβικές εκδηλώσεις στο υπόβαθρο των αρχικών σταδίων των διαταραχών άγχους,
  • δυσλειτουργία του ύπνου - αϋπνία,
  • Τη νόσο του Meniere
  • μη ερεθισμένος έμετος σε έγκυες γυναίκες με γενική τοξικότητα,
  • γενικές ενδείξεις ανησυχίας και διέγερσης.

Οδηγίες για τη χρήση της αντιψυχωτικής αμινοαζίνης φαρμάκου

Η αμιναζίνη (συνώνυμα: χλωροπρομαζίνη, τοραζίνη, broadaktil, megaphen) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως στην ψυχιατρική και ανήκει στην ομάδα των νευροληπτικών, η οποία έχει αντιεμετικά, νευροληπτικά, αντιισταμινικά και υποθερμικά αποτελέσματα.

Δραστικό συστατικό: Χλωροπρομαζίνη (Χλωροπρομαζίνη)

Τύπος απελευθέρωσης: σακχαρόπηκτα. ένεση · επικαλυμένα δισκία

Φαρμακολογικές επιδράσεις

Η αμιναζίνη ταξινομείται ως ήπιο τυπικό αντιψυχωτικό φάρμακο και στο παρελθόν έχει συχνά χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της οξείας και της χρόνιας ψύχωσης, συμπεριλαμβανομένης της σχιζοφρένειας και των μανιακών φάσεων της διπολικής διαταραχής, καθώς και της επαγόμενης από αμφεταμίνη ψύχωσης. Τα νευροληπτικά της ήπιας έκθεσης έχουν περισσότερες αντιχολινεργικές παρενέργειες, όπως ξηροστομία, καταστολή και δυσκοιλιότητα, ενώ επίσης έχουν χαμηλότερες εξωπυραμιδικές παρενέργειες, ενώ τα νευροληπτικά φάρμακα μιας ισχυρότερης κατηγορίας, όπως η αλοπεριδόλη, έχουν προφίλ αντίστροφης επίδρασης.

Οι συνταγές αμιναζίνης χρησιμοποιούνται επίσης στην πορφυρία, καθώς και ως μέρος μιας θεραπευτικής αγωγής για τη θεραπεία με τετάνου. Συνιστάται ακόμη για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία του σοβαρού άγχους και της ψυχωτικής επιθετικότητας. Το επόμενο σύνολο συμπτωμάτων που προκαλούν τη χρήση της χλωροπρομαζίνης είναι: επίμονος και σοβαρός λόξυγκας, μη ταλαιπωρημένη ναυτία και αντανακλαστικό gag, ρύθμιση της αναισθησίας και άλλες χρήσεις. Επιπλέον, η κλινική εικόνα του παραληρήματος σε ασθενείς με AIDS εξαλείφεται αποτελεσματικά με χαμηλές δόσεις χλωροπρομαζίνης.

Η αμιναζίνη χρησιμοποιείται μερικές φορές για τον επιδιωκόμενο σκοπό της στη θεραπεία σοβαρής ημικρανίας, η οποία, κατά κανόνα, αποτελεί μέρος της παρηγορητικής θεραπείας, όπου χρησιμοποιείται σε μικρές δόσεις. Επιπλέον, οι μικρές δόσεις του φαρμάκου μειώνουν αποτελεσματικά τα συμπτώματα της ναυτίας σε ασθενείς με οπιοειδή που υποβάλλονται σε εντατική αντικαρκινική θεραπεία.

Η αμιναζίνη είναι το πιο αποτελεσματικό φάρμακο κατά των πρωτοζωικών εγκεφαλικών παθολογιών. Ορισμένες μελέτες σε αυτόν τον τομέα οδήγησαν στο ακόλουθο συμπέρασμα: η χλωροπρομαζίνη έχει την καλύτερη θεραπευτική δράση έναντι του μη γλεριανούχορτου, τόσο in vitro όσο και in vivo. Έτσι, η αμιναζίνη μπορεί να είναι ένας πιο χρήσιμος θεραπευτικός παράγοντας στη θεραπεία της πρωτοπαθούς αμοιβικής μηνιγγειοεγκεφαλίτιδας από την αμφοτερικίνη Β.

Στη Γερμανία, η χλωροπρομαζίνη εξακολουθεί να φέρει ενδείξεις για αϋπνία, σοβαρό κνησμό και αποτελεσματική καταστολή στις ετικέτες. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης κατά την απόσυρση ηρωίνης υπό ιατρική επίβλεψη.

Φαρμακοδυναμική της αμινοαζίνης

Η αμιναζίνη είναι ένας πολύ αποτελεσματικός ανταγωνιστής υποδοχέων D2-ντοπαμίνης και παρόμοιων, όπως D3 και D5. Σε αντίθεση με τα περισσότερα άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας, έχει επίσης υψηλή συγγένεια για δομές D1. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων προκαλεί μειωμένη δέσμευση νευροδιαβιβαστών στον πρόσθιο εγκέφαλο, γεγονός που οδηγεί σε ένα ευρύ φάσμα διαφορετικών επιδράσεων. Κάτω από τη δράση της αμινοαζίνης, η ντοπαμίνη δεν είναι ικανή να δεσμεύεται στον υποδοχέα, γεγονός που προκαλεί το φαινόμενο της ανατροφοδότησης - λαμβάνει χώρα μια αντανακλαστική διέγερση ντοπαμινεργικών νευρώνων, για την απελευθέρωση περισσότερης ντοπαμίνης. Έτσι, μετά την πρώτη δόση του φαρμάκου, οι ασθενείς θα παρουσιάσουν αύξηση της δραστηριότητας λόγω ντοπαμινεργικής νευρικής δραστηριότητας. Λίγο καιρό μετά τη χρήση του φαρμάκου, η παραγωγή ντοπαμίνης μειώνεται σημαντικά, γεγονός που καταστέλλει ταυτόχρονα την παραγωγή ντοπαμίνης. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, η νευρική δραστηριότητα μειώνεται σημαντικά.

Επιπλέον, η χλωροπρομαζίνη δρα ως ανταγωνιστής σε διάφορους μετασυναπτικούς υποδοχείς:

  • υποδοχείς ντοπαμίνης των υποτύπων D1, D2, D3 και D4, γεγονός που οδηγεί στις αυξημένες αντιψυχωσικές ιδιότητες των παραγωγικών και μη παραγωγικών συμπτωμάτων. Επιπλέον, η ανεπάρκεια της ντοπαμίνης στο μεσολομυϊκό σύστημα καθορίζει το αντιψυχωσικό αποτέλεσμα, ενώ στον αποκλεισμό του νιτροφυιακού συστήματος, αυτό οδηγεί σε εξωπυραμιδικές διαταραχές.
  • οι υποδοχείς σεροτονίνης 5-ΗΤ-1 και 5-ΗΤ-2, με έντονες αγχολυτικές και αντι-επιθετικές ιδιότητες, καθώς και εξασθένηση εξωπυραμιδικών παρενεργειών, αλλά αυτό το αποτέλεσμα οδηγεί σε αύξηση βάρους και εκσπερμάτιση δυσλειτουργία.
  • υποδοχείς ισταμίνης - υποδοχείς Η-1, οι οποίοι αντιπροσωπεύουν καταστολή, αντιεμετικό αποτέλεσμα, ζάλη, αύξηση βάρους.
  • στους α1 και α2 αδρενεργικούς υποδοχείς - συμπαθολυτικές ιδιότητες, μείωση της αρτηριακής πίεσης, αντανακλαστική ταχυκαρδία, ζάλη, καταστολή, υπεραλίευση και πολυουρία, καθώς και σεξουαλική δυσλειτουργία. Τα φαινόμενα ψευδοπαρκινσονισμού εκφράζονται αρκετά σπάνια.
  • σε Μ1 και Μ2, υποδοχείς μουσκαρινικής ακετυλοχολίνης, με αποτέλεσμα την εμφάνιση αντιχολινεργικών συμπτωμάτων όπως ξηροστομία, θολή όραση, δυσκοιλιότητα, δυσκολία ή ανικανότητα ούρησης, φλεβοκομβική ταχυκαρδία, ηλεκτροκαρδιογραφικές αλλαγές και απώλεια μνήμης. Οι αντιχολινεργικές επιδράσεις ενδέχεται να αποδυναμώσουν τις εξωπυραμιδικές παρενέργειες.

Η συνολική αντιψυχωσική αποτελεσματικότητα της αμινοαζίνης βασίζεται στην ικανότητά της να μπλοκάρει τους υποδοχείς ντοπαμίνης. Αυτό το συμπέρασμα βασίζεται στην υπόθεση της ντοπαμίνης, η οποία δηλώνει ότι οι ψυχοπαθολογικές καταστάσεις όπως η σχιζοφρένεια και η διπολική διαταραχή είναι αποτέλεσμα της υπερβολικής δραστηριότητας της ντοπαμίνης. Επιπλέον, ψυχοκινητικά διεγερτικά όπως η κοκαΐνη, αυξάνουν το επίπεδο ντοπαμίνης, συμβάλλοντας έτσι στην εκδήλωση ψυχωσικών συμπτωμάτων, εάν ληφθούν υπερβολικά.

Εκτός από το γεγονός ότι επηρεάζουν τους νευροδιαβιβαστές ντοπαμίνη, σεροτονίνη, αδρεναλίνη, νορεπινεφρίνη και ακετυλοχολίνη, τα αντιψυχωσικά φάρμακα για τη σειρά αμινζίνης μπορούν να προκαλέσουν γλουταμινεργικά αποτελέσματα. Αυτός ο μηχανισμός περιλαμβάνει την άμεση επίδραση της αμινοαζίνης στους υποδοχείς του γλουταμικού στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Το πρόσθετο αποτέλεσμα της αμινοαζίνης οφείλεται στον ανταγωνισμό του φαρμάκου με τους υποδοχείς Η1, που προκαλούν αντιαλλεργικά αποτελέσματα, τους υποδοχείς του H2 που καταστέλλουν την παραγωγή γαστρικού υγρού και μερικούς υποδοχείς 5-ΗΤ - διάφορες αντιαλλεργικές και γαστρεντερικές επιδράσεις.

Με βάση τις αλλαγές στις κλινικές ενδείξεις, ως κύριος δείκτης της αποτελεσματικότητας της θεραπείας με χλωροπρομαζίνη, ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει την ανάγκη για συνεχή θεραπεία με το φάρμακο. Η ακύρωση της χλωροπρομαζίνης δεν πρέπει να πραγματοποιείται ξαφνικά, εξαιτίας του σοβαρού συνδρόμου στέρησης - τακτικών μακροχρόνιων συμπτωμάτων όπως η διέγερση, η αϋπνία, το άγχος, ο στομαχικός πόνος, η ζάλη, η ναυτία και ο έμετος. Κατά προτίμηση, η δοσολογία της αμινοαζίνης πρέπει να μειώνεται σταδιακά.

Παρενέργειες της χλωροπρομαζίνης

Όπως έχει ήδη αναφερθεί, η αμινοζίνη έχει αρκετά ευρύ φάσμα παρενεργειών, λόγω της επίδρασής της σε πολλές από τις ρυθμιστικές διαδικασίες του σώματος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ συχνές:

  • έντονα σημάδια γενικής αναστολής,
  • αυξημένη υπνηλία
  • εξωπυραμιδικά συμπτώματα,
  • κέρδος βάρους
  • ορθοστατική υπόταση
  • ξηροστομία
  • δυσκοιλιότητα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που προκύπτουν από τη γενική τάση:

  • Οι αλλαγές στο ΗΚΓ,
  • σχετική δερματίτιδα,
  • φωτοευαισθησία
  • κνίδωση,
  • κηλιδωτούς σχηματισμούς επί του δέρματος και των εξωτερικών βλεννογόνων μεμβρανών,
  • επιδερμική ή οξεία αντίδραση,
  • υπερπρολακτιναιμία,
  • παραβίαση της θερμορύθμισης,
  • υπεργλυκαιμία,
  • άλλες υποθάλαμες διαταραχές
  • θολή όραση
  • σύγχυση,
  • μυδρίαση,
  • υπόταση του παχέος εντέρου με συχνές μεταβολές στα ατονικά φαινόμενα,
  • έντονο ενθουσιασμό και αυξημένη ανησυχία - σε ορισμένες περιπτώσεις,
  • πόνος στο σημείο της ένεσης με πιθανή ανάπτυξη ενός αποστήματος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται σπάνια:

  • miosis,
  • κατακράτηση ούρων και ούρων,
  • ρινική συμφόρηση
  • ναυτία
  • εντερική απόφραξη, συχνά παραλυτικού τύπου,
  • αρρυθμία,
  • δερματική χρώση,
  • γλυκοζουρία,
  • υπογλυκαιμία.

Παρενέργειες που εμφανίζονται σπάνια:

  • ακοκκιοκυττάρωση,
  • αιμολυτική αναιμία,
  • απλαστική αναιμία,
  • υπερτασικές κρίσεις,
  • θρομβοκυτταροπενική πορφύρα,
  • αποφολιδωτική δερματίτιδα,
  • τοξική επιδερμική νεκρόλυση,
  • συστηματικός ερυθηματώδης λύκος,
  • σύνδρομο ανεπαρκούς έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης,
  • καθυστερημένη απέκκριση του νερού από το σώμα - οίδημα,
  • χολοστατικός ίκτερος,
  • εκφυλιστικές αλλοιώσεις του ήπατος
  • νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο,
  • μυασθένεια gravis

Παρενέργειες, η συχνότητα των οποίων μελετάται ανεπαρκώς:

  • λευκοπενία,
  • ηωσινοφιλία,
  • πανκυτταροπενία,
  • πριαπισμός
  • κερατοειδής θόλωση,
  • διαταραχές του αναπνευστικού ρυθμού
  • κοιλιακή ταχυκαρδία,
  • Διάστημα παράτασης QT,
  • κολπική μαρμαρυγή,
  • υπερθερμία,
  • galactorrhea,
  • τη διεύρυνση του μαστού και στα δύο φύλα
  • ψευδώς θετικές δοκιμές εγκυμοσύνης
  • αλλεργική αντίδραση
  • πρήξιμο του εγκεφάλου
  • ουρική ακράτεια
  • αιμορραγικές διαταραχές,
  • εφιάλτες
  • μη φυσιολογική συγκέντρωση πρωτεϊνών στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό,
  • δυσφορία
  • κατατονικές επιθέσεις
  • γλαύκωμα στενής γωνίας,
  • οπτική νευροπάθεια
  • αμφιβληστροειδοπάθεια χρωστικής,
  • αμηνόρροια,
  • στειρότητα
  • καθυστερημένη δυσκινησία.

Οι αντενδείξεις χρησιμοποιούν αμινοζίνη

Οι απόλυτες αντενδείξεις περιλαμβάνουν:

  • αιμοδυναμικές διαταραχές
  • Η κατάθλιψη του ΚΝΣ,
  • κώμα
  • δηλητηρίαση από τα ναρκωτικά,
  • καταστολή της λειτουργικότητας του μυελού των οστών, τόσο με θεραπευτικό αποτέλεσμα όσο και με εξωτερικές παθολογίες,
  • φαιοχρωμοκύτωμα,
  • ηπατική ανεπάρκεια στην οξεία φάση.

Σχετικές αντενδείξεις χρήσης της αμιναζίνης:

  • επιληψία,
  • Τη νόσο του Πάρκινσον
  • μυασθένεια gravis
  • υποπαραθυρεοειδισμός,
  • υπερτροφία του προστάτη
  • πολύ σπάνια, η παράταση του διαστήματος QT μπορεί να προκαλέσει τον κίνδυνο πιθανών θανατηφόρων αρρυθμιών.

Ενδείξεις χρήσης

Όσον αφορά τις χημικές και φυσιολογικές επιδράσεις, η αμινοαζίνη είναι ένας ανταγωνιστής ντοπαμίνης από μια τυπική κατηγορία αντιψυχωτικών φαρμάκων με επιπρόσθετες αντι-αδρενεργικές, αντι-σεροτονεργικές, αντιχολινεργικές και αντιισταμινεργικές ιδιότητες, που χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία σχιζοφρένειας. Το φάρμακο συντέθηκε για πρώτη φορά στις 11 Δεκεμβρίου 1951. Εκείνη την εποχή, ήταν το πρώτο φάρμακο που αναπτύχθηκε για μια συγκεκριμένη αντιψυχωτική δράση, που χρησιμεύει ως πρωτότυπο μιας κατηγορίας φαρμάκων από την ομάδα φαινοθειαζίνης, συμπεριλαμβανομένου ενός αριθμού πρόσθετων συστατικών. Η εισαγωγή της χλωροπρομαζίνης στην ιατρική πρακτική στο επίπεδο των μέσων του 20ού αιώνα περιγράφεται ως το μόνο αποτελεσματικό φάρμακο στην ιστορία της ψυχιατρικής περίθαλψης που βελτιώνει την πρόγνωση των ασθενών στις ψυχιατρικές κλινικές.

Η αμιναζίνη έχει επίδραση σε διάφορους υποδοχείς του κεντρικού νευρικού συστήματος και αυτό οφείλεται σε τόσο ευρύ θεραπευτικό αποτέλεσμα. Αυτό καθορίζει επίσης την αιτιότητα ενός ευρέως φάσματος των παρενεργειών του: οι αντιχολινεργικές του ιδιότητες προκαλούν δυσκοιλιότητα και υπόταση, αντι-ντοπαμινεργικά - μπορεί να προκαλέσουν εξωπυραμιδικά συμπτώματα, όπως η ακαθησία και η δυστονία. Επιπλέον, είναι δυνατή η καθυστερημένη μη αναστρέψιμη δυσκινησία.

Η χλωροθεραπεία περιλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, ως ένα από τα σημαντικότερα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο βασικό σύστημα υγειονομικής περίθαλψης.

Η αμιναζίνη - ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται μόνο εντός των ορίων της ψυχιατρικής περίθαλψης, σε άλλα θεραπευτικά σχήματα, το φάρμακο είναι εξαιρετικά σπάνιο. Τα δισκία αμιναζίνης, καθώς και οι άλλες μορφές δοσολογίας δεν διανέμονται χωρίς συνταγή. Το κύριο μητρώο ασθενειών στις οποίες η αμινοαζίνη είναι φάρμακο πρώτης γραμμής:

  • μια απουσιάζει από την κατάσταση των χαρακτηριστικών παρασιτικών συμπτωμάτων,
  • ψυχώσεις που προκαλούνται από συχνή και τακτική λήψη αλκοόλ,
  • φοβικές εκδηλώσεις στο υπόβαθρο των αρχικών σταδίων των διαταραχών άγχους,
  • δυσλειτουργία του ύπνου - αϋπνία,
  • Τη νόσο του Meniere
  • μη ερεθισμένος έμετος σε έγκυες γυναίκες με γενική τοξικότητα,
  • γενικές ενδείξεις ανησυχίας και διέγερσης.

Ινστιτούτο Ψυχιατρικής της Μόσχας. Πρότυπα Roszdrav για τη φροντίδα ατόμων με σχιζοφρένεια

Τα νευροληπτικά εγκεκριμένα για χρήση στη Ρωσία ανήκουν στις ακόλουθες ομάδες:

Φαινοθειαζίνες και άλλα τρικυκλικά παράγωγα:

Το αλειφατικό (αλιμεζαζίνη, προμαζίνη, χλωροπρομαζίνη)

Η πιπεριδίνη (περιτιζιαζίνη, πιποτιζίνη, θειοριδαζίνη)

Πιπεραζίνη (περφαιναζίνη, προχλωρπεραζίνη, θειοπροπεραζίνη, τριφλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη)

Θειοξανθενικά (ζουκλοπενταξόλη, flupentiksol, chlorprotixen)

Βουτυροφαινόνες (βενπεριδόλη, αλοπεριδόλη, δροπεριδόλη).

Υποκατεστημένα βενζαμίδια (αμισουλπρίδη, σουλπιρίδη, σουλτοπρίδη, tiapride)

Παράγωγα διβενζοδιαζεπίνης (quetiapine, clozapine, olanzapine)

Παράγωγα βενζισοξαζόλης (ρισπεριδόνη)

Παράγωγα βενζισοθειαζολυλοπιπεραζίνης (ζιπρασιδόνη)

Παράγωγα ινδόλης (δικαρμπίνη, σερτινδόλη).

Οι φαινοθειαζίνες αλειφατικές κατέχουν ισχυρή και holinoliticheskoy αδρενολυτικής δραστηριότητα, η οποία εκδηλώνεται κλινικά έντονη κατασταλτική επίδραση και μια ήπια επίδραση στο εξωπυραμιδικό σύστημα. φαινοθειαζίνες πιπεραζίνη και βουτυροφαινόνες έχουν αδύναμη ιδιότητες αδρενολυτικής και holinoliticheskimi αλλά ισχυρή dofaminblokiruyuschimi, δηλ το πιο έντονο παγκόσμιο αντιψυχωσικό αποτέλεσμα και σημαντικές εξωπυραμιδικές και νευροενδοκρινικές παρενέργειες. Πιπεριδίνη φαινοθειαζίνες, θειοξανθίνες και βενζαμιδίων καταλαμβάνουν μία ενδιάμεση θέση, και κατά προτίμηση έχουν ένα μέσο αντιψυχωτικό αποτέλεσμα και μετρίως ή ασθενώς εκφράζεται εξωπυραμιδικές παρενέργειες και νευροενδοκρινείς. Ξεχωριστή ομάδα των άτυπων αντιψυχωτικών (αμισουλπρίδη, κουετιαπίνη, κλοζαπίνη, ολανζαπίνη, ρισπεριδόνη, ζιπρασιδόνη, αριπιπραζόλη) οι οποίες είναι επαρκώς έντονη αντιψυχωτική δράση και η γενική έλλειψη παρενεργειών δοσοεξαρτώμενη ή εξωπυραμιδικά και νευροενδοκρινείς.

Στο φάσμα της κλινικής δραστηριότητας των αντιψυχωσικών, διακρίνονται αρκετές βασικές παράμετροι:

παγκόσμια αντιψυχωτικό (διεισδυτική) δράση - η ικανότητα του φαρμάκου να μειωθεί ομοιόμορφα τις διάφορες εκδηλώσεις της ψύχωσης και να αποτρέψει μια προοδευτική ασθένεια?

πρωτογενή ηρεμιστικό (αναστέλλει) η αναγκαία δράση για γρήγορη ανακούφιση παραισθησιογόνα-παραληρητικές ή μανιακή ενθουσιασμό, συνοδεύεται deprimiruyuschie παγκόσμια επίδραση στο ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένης φαινόμενα bradipsihizma, δυσλειτουργία της συγκέντρωσης, vigiliteta αναγωγή (εγρήγορση) και υπνωτικό αποτέλεσμα?

επιλεκτικά (εκλεκτική) αντιψυχωτική δράση - σχετίζεται με προτιμησιακό επιδράσεις στην ατομική συμπτωμάτων της κατάστασης του στόχου, όπως παραισθήσεις, ψευδαισθήσεις, δίσκους disinhibition, διαταραχές της σκέψης ή συμπεριφοράς? συνήθως αναπτύσσεται και πάλι μετά από ένα παγκόσμιο αντιψυχωσικό αποτέλεσμα.

ενεργοποίησης (αναστελλόμενη, και dezingibiruyuschee antiautisticheskoe) αντιψυχωτική δράση - που βρέθηκαν κυρίως σε ασθενείς με σχιζοφρένεια με αρνητικό (έλλειμμα) συμπτώματα?

kognitotropnoe επίδραση εκδηλώνεται με την εφαρμογή των άτυπων αντιψυχωσικών στην ικανότητά τους να βελτιώσουν τις υψηλότερες φλοιού λειτουργίες (μνήμη, την προσοχή, την εκτέλεση των δραστηριοτήτων, επικοινωνίας και άλλες γνωστικές διαδικασίες)?

depressogenic δράση - η ικανότητα ορισμένων, ηρεμιστικά προτίμηση αντιψυχωσικά με την παρατεταμένη χρήση αιτία ειδικών (αναστέλλεται) κατάθλιψη. Ορισμένα φάρμακα (π.χ. ρισπεριδόνη, κουετιαπίνη, ζιπρασιδόνη, θειοριδαζίνη, φλουπεντιξόλη, σουλπιρίδη κλπ.) Έχουν κάποια ικανότητα να μειώνουν δευτεροπαθή συμπτώματα κατάθλιψης σε ασθενείς με σχιζοφρένεια.

νευρολογικές (εξωπυραμιδικών) δράση - εξαιτίας της επίδρασης στο εξωπυραμιδικό σύστημα του εγκεφάλου και νευρολογικές διαταραχές εκδηλώνονται - από αιχμηρά αντικείμενα (παροξυσμική) σε χρόνια (σχεδόν μη αναστρέψιμη)? οι νευρολογικές επιδράσεις είναι ελάχιστες σε άτυπα αντιψυχωσικά.

σωματοτροπικά δράση - οφείλεται, κυρίως, με τη σοβαρότητα και αντιχολινεργικές ιδιότητες αδρενολυτικής φαρμάκου. Εμφανίστηκε σε νευροβλεντιγόνες και ενδοκρινικές παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένων των υποτασικές αντιδράσεις και υπερπρολακτιναιμία.

Κατά την επιλογή ενός νευροληπτικού, η αναλογία των πρώτων δύο παραμέτρων έχει τη μεγαλύτερη αξία, δηλ. παγκόσμια αντιψυχωσικά και πρωταρχικά ηρεμιστικά αποτελέσματα, με βάση τα οποία υπάρχουν:

1) μία ομάδα ηρεμιστικό αντιψυχωτικά (λεβομεπρομαζίνη, χλωροπρομαζίνη, προμαζίνη, χλωροπροθιξένιο, αλιμεμαζίνη, periciazine, κλπ) τα οποία είναι ανεξάρτητη από τη δόση, φρενάρει αμέσως να προκαλέσει ορισμένες ανεπιθύμητες.;

2) φάρμακα με ισχυρή παγκόσμια αντιψυχωτικό αποτέλεσμα ή διεισδυτική αντιψυχωσικά (αλοπεριδόλη, ζουκλοπενθιξόλη πιποτιαζίνη, θειοπροπεραζίνη, τριφλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), το οποίο όταν χρησιμοποιείται σε μικρές δόσεις ιδιόμορφη ενεργοποιήσεως αποτελέσματα, με αύξηση σε αυξήσεις της δόσης και ανακουφίζει ψυχωτικές (παραισθησιογόνα-παραληρητικές) και ιδιότητες μανιακών συμπτωμάτων.

. 3) αντιψυχωτικά dezingibiruyuschie (σουλπιρίδη, karbidin κλπ) κυρίως (δηλαδή, σε ένα μεγάλο εύρος δόσεων) που έχει την δράση απελευθέρωσης ενεργοποίησης?

4) λόγω του ειδικού μηχανισμού της δράσης και φάσματος ψυχοτροπική δράση ξεχωριστή ομάδα αποτελούν άτυπα αντιψυχωτικά (κλοζαπίνη, ολανζαπίνη, ρισπεριδόνη, κουετιαπίνη, αμισουλπρίδη, ζιπρασιδόνη, σερτινδόλη et αϊ.), Το οποίο, με διακεκριμένες αντιψυχωτικό αποτέλεσμα, δεν προκαλούν ή επάγουν δοσοεξαρτώμενη εξωπυραμιδικές διαταραχές και ικανή να διορθώσει αρνητικές και γνωστικές διαταραχές σε ασθενείς με σχιζοφρένεια.

Μια διαφοροποιημένη προσέγγιση για το διορισμό των αντιψυχωσικών πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη την κλινική εικόνα, την ατομική ανοχή και σύμφωνα με το φάσμα της ψυχοφαρμακολογικής δράσης και των παρενεργειών του φαρμάκου.

Οι δόσεις των αντιψυχωσικών επιλέγονται ξεχωριστά. Εάν δεν υπάρχουν επείγουσες ενδείξεις (π.χ. οξεία ψύχωση ή σοβαρή διέγερση), η δόση αυξάνεται συνήθως σταδιακά έως ότου επιτευχθεί ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα. Στην αρχή, χορηγείται μια μικρή δόση δοκιμής (για παράδειγμα, 25-50 mg χλωροπρομαζίνης), απουσία αλλεργικών ή άλλων αντιδράσεων για 2 ώρες (πυρετός, οξεία δυσκινησία), η δόση αυξάνεται σταδιακά.

Κατά την αντικατάσταση ενός αντιψυχωτικού με ένα άλλο, θα πρέπει να καθοδηγείται από τα ακόλουθα κατά προσέγγιση ισοδύναμα δόσεων από το στόμα (αποκαλούμενα ισοδύναμα αμινοαζίνης) (βλ. Πίνακα 1).

Πίνακας αριθ. 1. Φάσμα ψυχοτρόπου δράσης, δόσεις και ισοδύναμα χλωροπρομαζίνης (αμινοαζίνης) αντιψυχωσικών.

ΗΜΕΡΕΣ ΔΟΣΕΙΣ ΠΟΥ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΟΥΝΤΑΙ ΣΤΟ ΝΟΣΟΚΟΜΕΙΟ (mg)

Επιπλέον, Σχετικά Με Την Κατάθλιψη

Κρίσεις Πανικού