Αντισπασμωδικά

Αντιεπιληπτικά φάρμακα (anti-lat. Convulsio - κατάσχεση) - φάρμακα με αντιεπιληπτική δράση, που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της επιληψίας, ανακουφίζουν μυϊκές κράμπες διαφορετικής προέλευσης (για επιληψία, εκλαμψία, τοξίκωση, τετάνου).

Τα αντισπασμωδικά φάρμακα χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών (μανιοκαταθλιπτική ψύχωση), καθώς ορισμένα από τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι σταθεροποιητές διάθεσης και έχουν τη δυνατότητα να σταθεροποιούν τη διάθεση.

Πολλά ηρεμιστικά, παράγωγα βενζοδιαζεπίνης (διαζεπάμη, νιτραζεπάμη, κλοναζεπάμη), έχουν αντισπασμωδική δράση. Επιπλέον, σε πολλές φαρμακευτικές ταξινομήσεις, η κλοναζεπάμη αναφέρεται κυρίως ως αντισπασμωδικό.

Τα πιο γνωστά αντισπασμωδικά είναι benzobamil, καρβαμαζεπίνη (Finlepsinum, Tegretol), φαινοβαρβιτάλη, βαλπροϊκό οξύ (Depakinum, Konvuleks), φαινυτοΐνη (Difenin) Benzonal, λαμοτριγίνη (Lamictal, Lamitor), λεβετιρακετάμη (Keppra), οξκαρβαζεπίνη (Trileptal), η τοπιραμάτη ( Topamax), κλοναζεπάμη.

Το περιεχόμενο

Ιστορία του

Ταξινόμηση αντισπασμωδικών

Η αρχή της λειτουργίας των αντισυλληπτικών είναι κοινή για τη μείωση της συχνότητας λειτουργίας των νευρώνων. Τα σύγχρονα φάρμακα αυτής της ομάδας εμφανίζουν επιλεκτική αναστολή της δραστικότητας των παθολογικά ενεργών νευρώνων. Μια τέτοια ενέργεια επιτυγχάνεται συνήθως με τρεις τρόπους:

  • αυξημένη δραστικότητα ανασταλτικών νευρώνων, για παράδειγμα, με διέγερση της δραστικότητας υποδοχέων GABA
  • αναστολή των νευρώνων διεγερτικού υποδοχέα, για παράδειγμα, μείωση της δραστικότητας των υποδοχέων ΝΜϋΑ.
  • άμεση επίδραση στη διεξαγωγή ενός ηλεκτρικού παλμού, για παράδειγμα, ρυθμίζοντας τους νευρώνες των διαύλων ιόντων.

Ο μηχανισμός φαρμακολογικής δράσης των κυριότερων αντισπασμωδικών παραγόντων

  • Η φαινυτοΐνη, η λαμοτριγίνη και η φαινοβαρβιτάλη αναστέλλουν την απελευθέρωση του γλουταμικού από τα τερματικά των διεγερτικών νευρώνων, εμποδίζοντας έτσι την ενεργοποίηση των νευρώνων της επιληπτικής εστίας.
  • Το βαλπροϊκό οξύ και ορισμένα άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα, σύμφωνα με τις σύγχρονες έννοιες, είναι ανταγωνιστές των υποδοχέων NMDA των νευρώνων και παρεμποδίζουν την αλληλεπίδραση του γλουταμικού με υποδοχείς NMDA.
  • Οι βενζοδιαζεπίνες και η φαινοβαρβιτάλη αλληλεπιδρούν με το σύμπλοκο υποδοχέα GABA-A. Οι αλλοστερικές μεταβολές του υποδοχέα GABA-A, οι οποίες συμβαίνουν σε αυτή την περίπτωση, αυξάνουν την ευαισθησία του στο GABA και ακόμη μεγαλύτερη είσοδο ιόντων χλωρίου στον νευρώνα, που ως εκ τούτου αντισταθμίζει την ανάπτυξη της αποπόλωσης.
  • Το Tiagabin είναι ένας αναστολέας επαναπρόσληψης GABA από τη συναπτική σχισμή. Η σταθεροποίηση αυτού του ανασταλτικού μεσολαβητή στη συναπτική σχισμή συνοδεύεται από ενίσχυση της αλληλεπίδρασής του με υποδοχείς GABA-A των νευρώνων της επιληπτικής εστίασης και την ενίσχυση της ανασταλτικής επίδρασης στη διέγερση τους.
  • Η βιγαμπατρίνη (ένας αναστολέας της τρανσαμινάσης GABA) - αποκλείει τον καταβολισμό του GABA και αυξάνει την περιεκτικότητά του στα τελειώματα των ανασταλτικών νευρικών κυττάρων.
  • Η γκαμπαπεντίνη έχει την ικανότητα να ενισχύει το σχηματισμό GABA. Ο μηχανισμός της αντιεπιληπτικής δράσης του οφείλεται επίσης στην ικανότητα να ανοίγει άμεσα κανάλια για ιόντα καλίου.
  • Η καρβαμαζεπίνη, η βαλπροροϊκή και η φαινυτοΐνη μεταβάλλουν την αδρανοποίηση εξαρτώμενων από το δυναμικό καναλιών νατρίου και ασβεστίου, περιορίζοντας έτσι την εξάπλωση του ηλεκτρικού δυναμικού.
  • Το αιθοσουξιμίδιο μπλοκάρει τα κανάλια ασβεστίου τύπου Τ.

Συχνές παρενέργειες των αντισπασμωδικών

Η συνέπεια του γεγονότος ότι σχεδόν όλα τα αντισπασμωδικά έχουν ανασταλτικό αποτέλεσμα στο κεντρικό νευρικό σύστημα, συχνά εμφανίζουν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: υπνηλία, εξασθένιση, ζάλη, αταξία, απώλεια μνήμης, εξασθένιση γνωστικών λειτουργιών.

Αντιεπιληπτικά φάρμακα: μια λίστα με φάρμακα και αντενδείξεις

Ο σκοπός των αντισπασμωδικών φαρμάκων είναι σαφής από το όνομά τους. Ο στόχος αυτών των φαρμάκων είναι να μειώσουν ή να εξαλείψουν πλήρως τις μυϊκές κράμπες και επιθέσεις επιληψίας. Πολλά φάρμακα λαμβάνονται σε συνδυασμό, για να βελτιωθεί το αποτέλεσμα.

Για πρώτη φορά αυτή η μέθοδος θεραπείας χρησιμοποιήθηκε στα σύνορα του δέκατου ένατου και του εικοστού αιώνα. Αρχικά χρησιμοποιήθηκε βρωμιούχο κάλιο, το Phenobarbital χρησιμοποιήθηκε λίγο αργότερα, και ξεκινώντας από το 1938, η φαινυτοΐνη έγινε δημοφιλής.

Οι σύγχρονοι γιατροί χρησιμοποιούν για το σκοπό αυτό περισσότερες από τρεις δωδεκάδες αντισπασμωδικά. Ανεξάρτητα από το πόσο τρομακτικό αυτό ακούγεται, το γεγονός παραμένει ότι στην εποχή μας περίπου το εβδομήντα τοις εκατό του παγκόσμιου πληθυσμού έχει μια ήπια μορφή επιληψίας.

Αλλά αν σε μερικές περιπτώσεις τα αντισπασμωδικά φάρμακα επιλύσουν με επιτυχία το πρόβλημα, τότε πολύπλοκες μορφές μιας τέτοιας αρχαίας ασθένειας όπως η επιληψία δεν είναι τόσο εύκολο να θεραπευτούν.

Στην περίπτωση αυτή, ο κύριος στόχος του φαρμάκου είναι η εξάλειψη του σπασμού, χωρίς να διαταράσσεται το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Προορίζεται να έχει:

  • αντι-αλλεργικές ιδιότητες.
  • να εξαλείψει εντελώς τον εθισμό.
  • Μην επιτρέπετε κατάθλιψη και κατάθλιψη.

Αντισπασμωδικές ομάδες

Στη σύγχρονη ιατρική πρακτική, τα αντισπασμωδικά ή τα αντισπασμωδικά διαιρούνται σε διαφορετικές ομάδες ανάλογα με το κύριο δραστικό συστατικό.

Αυτά είναι σήμερα:

  1. Βαρβιτουρικά;
  2. Υδαντοΐνη;
  3. Ομάδα οξαζολιδινόνες.
  4. Succinamide;
  5. Ιμινοστιλβένιο.
  6. Βενζοδιαζεπίνη;
  7. Βαλπροϊκό οξύ.

Αντιεπιληπτικά φάρμακα

Τα κύρια φάρμακα αυτού του τύπου:

  • Φαινυτοΐνη. Ενδείκνυται εάν οι επιθέσεις του ασθενούς έχουν έντονο επιληπτικό χαρακτήρα. Το φάρμακο επιβραδύνει τη δράση των υποδοχέων των νεύρων και σταθεροποιεί τις μεμβράνες σε κυτταρικό επίπεδο.

Έχει παρενέργειες, όπως:

  1. εμετός, ναυτία.
  2. ζάλη;
  3. αυθόρμητη κίνηση των ματιών.
  • Καρβαμαζεπίνη. Εφαρμόστε με παρατεταμένες επιληπτικές κρίσεις. Στο ενεργό στάδιο της ασθένειας, το φάρμακο είναι σε θέση να σταματήσει τις επιθέσεις. Βελτιώνει τη διάθεση και την ευημερία του ασθενούς.

Οι κύριες παρενέργειες θα είναι:

  1. ζάλη και υπνηλία.

Αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες.

  • Φαινοβαρβιτάλη. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. Αυτό το φάρμακο καταπραΰνει απόλυτα το κεντρικό νευρικό σύστημα. Κατά κανόνα, διορίζονται για μεγάλο χρονικό διάστημα. Ακύρωση επίσης πρέπει να είναι σταδιακά.

Παρενέργειες:

  1. μεταβολή της αρτηριακής πίεσης.
  2. προβλήματα αναπνοής.

Αντενδείκνυται σε:

  1. το αρχικό στάδιο της εγκυμοσύνης.
  2. νεφρική ανεπάρκεια.
  3. αλκοολικός εθισμός;
  4. και μυϊκή αδυναμία.
  • Κλοναζεπάμη. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της μυοκλονικής επιληψίας. Καταπολεμά τις ακούσιες επιληπτικές κρίσεις. Υπό την επίδραση του φαρμάκου, τα νεύρα ηρεμούν και οι μύες χαλαρώνουν.

Επίσης, μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών:

  1. ευερεθιστότητα και αδιαθεσία.
  2. δυσφορία του μυοσκελετικού συστήματος.

Κατά τη διάρκεια της λήψης αντενδείκνυται:

  1. μεγάλη σωματική δραστηριότητα που απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή.
  2. εγκυμοσύνη σε διαφορετικά στάδια.
  3. νεφρική ανεπάρκεια.
  4. Το αλκοόλ απαγορεύεται αυστηρά.
  • Λαμοτριγίνη. Επιτυγχάνει επιτυχώς τόσο με ήπιες επιληπτικές κρίσεις όσο και σοβαρές επιληπτικές κρίσεις. Η δράση του φαρμάκου οδηγεί στη σταθεροποίηση των νευρώνων στον εγκέφαλο, η οποία, με τη σειρά του, οδηγεί σε αύξηση του χρόνου μεταξύ των επιθέσεων. Εάν είναι επιτυχής, οι επιληπτικές κρίσεις εξαφανίζονται εντελώς.

Οι παρενέργειες μπορεί να εκδηλωθούν ως εξής:

Κατά τη διάρκεια της υποδοχής δεν συνιστάται να εργάζεστε, με αυξημένη προσοχή.

  • Βαλπροϊκό νάτριο. Προεγγραφής στη θεραπεία σοβαρών κρίσεων και μυοκλονικής επιληψίας. Το φάρμακο σταματά την παραγωγή ηλεκτρικών παλμών του εγκεφάλου, καθορίζει μια σταθερή σωματική κατάσταση του ασθενούς. Παρενέργειες εμφανίζονται συνήθως στις διαταραχές του στομάχου και των εντέρων.

Απαγορεύεται η λήψη:

  1. έγκυες γυναίκες ·
  2. με ηπατίτιδα και παθήσεις του παγκρέατος.
  • Primidon. Χρησιμοποιείται σε ψυχοκινητικές επιθέσεις, καθώς και στη θεραπεία της μυοκλονικής επιληψίας. Αναστέλλει τη δραστηριότητα των νευρώνων στην κατεστραμμένη περιοχή και μειώνει τους σπασμούς. Το φάρμακο μπορεί να ενεργοποιήσει την διέγερση, επομένως, αντενδείκνυται για τα παιδιά και τους ηλικιωμένους της παλαιότερης γενιάς.

Μεταξύ των σχετικών ενεργειών:

  1. πονοκεφάλους.
  2. την ανάπτυξη της αναιμίας.
  3. απάθεια;
  4. ναυτία;
  5. αλλεργικές αντιδράσεις και εθισμό.

Αντενδείξεις:

  1. εγκυμοσύνη ·
  2. ασθένειες του ήπατος και των νεφρών.
  • Beklamid. Εξαλείφει μερικές και γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις. Το φάρμακο μειώνει τη διέγερση και εξαλείφει τους σπασμούς.

Ως πιθανή παρενέργεια:

  1. ζάλη;
  2. ερεθισμός του εντέρου ·
  3. αλλεργία.
  • Βενζαμπαμίλη. Συνήθως συνταγογραφείται για παιδιά με επιληψία, καθώς είναι το λιγότερο τοξικό στο είδος του. Έχει ήπια επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

  1. λήθαργο;
  2. ναυτία;
  3. αδυναμία;
  4. ακούσια κίνηση των ματιών.

Αντενδείκνυται σε:

  1. καρδιακές παθήσεις
  2. ασθένειες των νεφρών και του ήπατος.

Ρωτήστε το γιατρό για την κατάστασή σας

Κατάλογος των φαρμάκων χωρίς ιατρική συνταγή

Δυστυχώς ή ευτυχώς, αλλά η σύνθεση αυτών των φαρμάκων είναι τέτοια που τους απαγορεύεται να απελευθερώνονται χωρίς ιατρική συνταγή στο έδαφος της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Ο ευκολότερος τρόπος για να παίρνετε φάρμακα χωρίς συνταγή σήμερα είναι να παραγγείλετε μέσω του Διαδικτύου. Φυσικά, ο courier, φυσικά, θα είναι υποχρεωμένος να σας ζητήσει μια συνταγή, αλλά κατά πάσα πιθανότητα αυτό δεν θα συμβεί.

Κατάλογος των ναρκωτικών για τα παιδιά

Το επίπεδο κινδύνου των ναρκωτικών χωρίζεται σε δύο ομάδες:

  • Το πρώτο περιλαμβάνει: βενζοδιαζεπίνες, λιδοκαΐνη, δροπεριδόλη με φαιντανύλη και οξυβουτυρικό νάτριο. Αυτά τα εργαλεία έχουν μικρή επίδραση στην αναπνοή.
  • Η δεύτερη ομάδα μπορεί να αποδοθεί σε: ένυδρη χλωράλη, βαρβιτουρικά, θειικό μαγνήσιο. Περισσότερες επικίνδυνες ουσίες για αναπνοή. Έχουν ισχυρό κατασταλτικό αποτέλεσμα.

Τα κύρια φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των επιληπτικών κρίσεων στα παιδιά:

  1. Βενζοδιαζεπίνες. Τις περισσότερες φορές από αυτή τη σειρά χρησιμοποιείται το sibazon, είναι seduksen ή diazepam. Μια βολή στη φλέβα μπορεί να σταματήσει τις επιληπτικές κρίσεις για πέντε λεπτά. Σε μεγάλες ποσότητες, εξακολουθεί να είναι δυνατή η αναπνευστική καταστολή. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ενέσετε ενδομυϊκή φυσοστιγμίνη, είναι σε θέση να εξαλείψει το νευρικό σύστημα και να διευκολύνει την αναπνοή.
  2. Feitanil και Droperidol. Αυτά τα φάρμακα λειτουργούν αποτελεσματικά στον ιππόκαμπο (η ζώνη ενεργοποίησης των σπασμών), αλλά λόγω της παρουσίας μορφίνης σε βρέφη έως ενός έτους, μπορεί να υπάρχουν προβλήματα με την ίδια αναπνοή. Το πρόβλημα επιλύεται με τη βοήθεια της ναλορφίνας.
  3. Λιδοκαΐνη. Σχεδόν αμέσως καταστέλλει σπασμούς οποιασδήποτε προέλευσης σε παιδιά, όταν ενίεται σε μια φλέβα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνήθως χορηγείται μια δόση κορεσμού, και στη συνέχεια μεταφέρεται σε σταγόνες.
  4. Εξενάλιο. Ισχυρό αντισπασμωδικό, αλλά έχει κατασταλτικό αποτέλεσμα στην αναπνευστική οδό, σε σχέση με την οποία η χρήση στα παιδιά είναι κάπως περιορισμένη.
  5. Φαινοβαρβιτάλη. Χρησιμοποιείται για θεραπεία και πρόληψη. Εκχωρήστε κυρίως χωρίς αδύναμες επιθέσεις, καθώς το αποτέλεσμα αναπτύσσεται μάλλον αργά από τέσσερις έως έξι ώρες. Η κύρια αξία του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της δράσης. Στα μικρά παιδιά, η επίδραση μπορεί να διαρκέσει έως και δύο ημέρες. Εξαιρετικά αποτελέσματα δίδονται από την παράλληλη λήψη φαινοβαρβιτάλης και sibazon.

Κατάλογος των ναρκωτικών για την επιληψία

Δεν χρησιμοποιούνται απαραίτητα όλα τα αντισπασμωδικά για τη θεραπεία της επιληψίας. Για να καταπολεμηθεί αυτή η ασθένεια στη Ρωσία, χρησιμοποιούνται περίπου τριάντα φάρμακα.

Εδώ είναι μερικά μόνο από αυτά:

  1. Καρβαμαζεπίνη.
  2. Valproates;
  3. Πρεγαμπαλίνη;
  4. Αιθοσουξιμίδιο.
  5. Τοπιραμάτη.
  6. Φαινοβαρβιτάλη;
  7. Οξκαρβαζεπίνη.
  8. Φαινυτοΐνη;
  9. Λαμοτριγίνη;
  10. Λεβετιρακετάμη.

Μην αυτο-φαρμακοποιείτε, αυτό δεν συμβαίνει. Σας ευλογεί!

Αντισπασμωδικά νέας γενιάς και πρότυπα μονοθεραπείας με επιληψία

S.G. Burchinsky, Ινστιτούτο Γεροντολογίας, Ακαδημία Ιατρικών Επιστημών της Ουκρανίας, Κίεβο

Η επιληψία είναι μια από τις πιο κοινές ασθένειες του νευρικού συστήματος και ένα σοβαρό ιατρικό και κοινωνικό πρόβλημα. Πάνω από 40 εκατομμύρια άνθρωποι υποφέρουν από επιληψία στον κόσμο [8]. Οι μελέτες πληθυσμού που διεξήχθησαν σε ανεπτυγμένες χώρες έδειξαν ότι η νόσος ανιχνεύεται ετησίως σε 40-70 άτομα ανά 100.000 πληθυσμούς [3, 45] και τα ποσοστά νοσηρότητας, λαμβάνοντας υπόψη το συνολικό προσδόκιμο ζωής, φτάνουν το 3% [4,31].

Στην Ουκρανία σήμερα, καταγράφονται περίπου 100 χιλιάδες ασθενείς με διάγνωση «επιληψίας» και η πραγματική εικόνα είναι 500 χιλιάδες άτομα με εκδηλώσεις επιληψίας [17, 18]. Έτσι, η συνάφεια της έγκαιρης ανίχνευσης, της πλήρους διάγνωσης και της κατάλληλης θεραπείας αυτής της μορφής παθολογίας είναι πέρα ​​από κάθε αμφιβολία.

Με τη σύγχρονη έννοια, η επιληψία είναι μια χρόνια πολυαιτολογική νόσος του εγκεφάλου, που εκδηλώνεται από επαναλαμβανόμενα σπαστικά, μη σπαστικά και / ή ψυχοπαθολογικά παροξυσμικά ως αποτέλεσμα υπερβολικών νευρικών εκκενώσεων και συχνά αλλαγές προσωπικότητας [8].

Σήμερα πιστεύεται ότι με τη σωστή επιλογή ενός αντιεπιληπτικού φαρμάκου (AED) σε 70-80% των περιπτώσεων, είναι δυνατόν να επιτευχθεί η διακοπή των σπασμωδικών κρίσεων και η εξαφάνιση άλλων συμπτωμάτων [1].

Τα πιο σημαντικά κριτήρια για την επιλογή ενός ή του άλλου αντισπασμωδικού είναι τα εξής:

Η μονοθεραπεία σήμερα παραμένει το χρυσό πρότυπο για τη θεραπεία της επιληψίας [3]. Με τη μονοθεραπεία, ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών μειώνεται σημαντικά, η συμμόρφωση του ασθενούς με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα απλοποιείται και η θεραπεία είναι πιο οικονομική [7, 12, 47]. Επομένως, η υιοθετημένη στρατηγική για τη θεραπεία της επιληψίας περιλαμβάνει αρχική μονοθεραπεία με βασικό αντιεπιληπτικό φάρμακο, αργή, σταδιακή αύξηση της δόσης της σε κλινικά αποτελεσματική ή μέχρι την εμφάνιση παρενεργειών, δηλ. τιτλοδότηση · τότε, σε περίπτωση αποτυχίας, η μετάβαση σε εναλλακτική μονοθεραπεία με ένα άλλο βασικό φάρμακο ή ένα νέο αντισπασμωδικό και μόνο τότε, σε περίπτωση αποτυχίας, η χρήση συνδυαστικής θεραπείας με δύο αντισπασμωδικά φάρμακα [10, 14, 36].

Ενημερωμένο κατάλογο των ανιχνευτών περιλαμβάνει ένα πρώτης γενεάς φάρμακα (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, αιθοσουξιμίδιο), δεύτερης γενιάς (καρβαμαζεπίνη, βαλπροϊκό, κλοναζεπάμη) και μια νέα γενιά φαρμάκων, εκ των οποίων σήμερα στην Ουκρανία διαθέσιμα λαμοτριγίνη, την τοπιραμάτη και η γκαμπαπεντίνη [15]. Το αυξανόμενο ενδιαφέρον των κλινικών για τη νέα γενιά των AED καθορίζεται από τους ακόλουθους παράγοντες:

Ένα από τα πιο δημοφιλή και ευρέως χρησιμοποιούμενα αντισπασμωδικά σε όλο τον κόσμο είναι η λαμοτριγίνη.

Η λαμοτριγίνη εισήχθη για πρώτη φορά στην κλινική πρακτική το 1994 στις Ηνωμένες Πολιτείες και τώρα εφαρμόζεται σε περισσότερες από 90 χώρες και η εμπειρία της καλύπτει περισσότερα από 5 εκατομμύρια άτομα παγκοσμίως.

Αρχικά, η λαμοτριγίνη προτάθηκε ως μέσο αντιεπιληπτικής θεραπείας, δηλαδή ως φάρμακο δεύτερης γραμμής για ανθεκτική μερική επιληψία [38]. Το αργότερα αναφερόμενο εύρος της λαμοτριγίνης επεκτάθηκε σημαντικά λόγω της αποδεδειγμένης αποτελεσματικότητας αυτού του φαρμάκου στη θεραπεία τόσο των μερικών όσο και των γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων σε ενήλικες, παιδιά και ηλικιωμένους. τόσο ως πρόσθετη θεραπεία στη θεραπεία της ανθεκτικής επιληψίας όσο και ως μονοθεραπεία σε ασθενείς με πρώτη διάγνωση επιληψίας και σε ανθεκτικές μορφές της νόσου [9, 34, 39]. Πρόσφατα, η λαμοτριγίνη εξετάστηκε μαζί με τα βαλπροϊκά ως ένα από τα φάρμακα πρώτης γραμμής επιλογής στη θεραπεία της επιληψίας με μερικές και γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις [15,27].

Σύμφωνα με τις συστάσεις της Αμερικανικής Ακαδημίας Νευρολογίας και της Αμερικανικής Εταιρείας για τη Μελέτη της Επιληψίας (AAN AES), κατά την επιλογή ενός συγκεκριμένου φαρμάκου για τη θεραπεία ασθενών με νεοδιαγνωσθείσα επιληψία, τα νέα AED (και πρωτίστως η λαμοτριγίνη) αντιμετωπίζονται με τα συμβατικά φάρμακα και αυτή η επιλογή θα πρέπει να βασίζεται στα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του συγκεκριμένου ασθενούς [27,28]. Γενικά, σύμφωνα με τα σύγχρονα πρότυπα, θα πρέπει να προτιμάται η λαμοτριγίνη σε ασθενείς με φαρμακοανάλυση σε συμβατικό AED ή σε περιπτώσεις όπου δεν αναφέρεται η συνταγή του τελευταίου:

Είναι σκόπιμο να υπενθυμίσουμε ότι σήμερα στην παγκόσμια πρακτική χρησιμοποιείται μια σημαντική ποσότητα γενόσημων φαρμάκων της λαμοτριγίνης. Αφενός, καθιστά πιο εύκολη τη θεραπεία της επιληψίας (ειδικά δεδομένης της ανάγκης για μακρές περιόδους αντιεπιληπτικής φαρμακοθεραπείας), αλλά από την άλλη - αυξάνει την πιθανότητα έλλειψης θεραπευτικού αποτελέσματος και τον κίνδυνο επιπλοκών λόγω της αμφισβητήσιμης ποιότητας ορισμένων γενόσημων φαρμάκων. Από την άποψη αυτή, το ζήτημα της επιλογής επαρκούς, υψηλής ποιότητας και οικονομικότερης γενικής χρήσης λαμοτριγίνης είναι ιδιαίτερα σημαντικό.

Από παρασκευάσματα της λαμοτριγίνης στη φαρμακευτική αγορά Ουκρανία θα πρέπει να κατανείμουν προετοιμασία παραγωγής Epimil «Teva» εταιρεία (Ισραήλ), που παράγονται σε μορφή δισκίων των 25, 50 και 100 mg, η οποία μεγιστοποιεί εξατομικευμένη θεραπεία σε σχέση με το σχήμα της νόσου, την ηλικία, ταυτόχρονη παθολογία, κ.λπ., καθώς και τη βελτιστοποίηση της διαδικασίας τιτλοποίησης της δόσης και τελικά διευκολύνει την επίτευξη συμμόρφωσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Πρέπει να τονιστεί ότι η Λαμοτριγίνη που παράγεται από την Teva στις ΗΠΑ είναι επίσημα αναγνωρισμένη από το FDA ως φάρμακο γενικής χρήσης της Λαμοτριγίνης της πρώτης επιλογής [53].

Ο μηχανισμός δράσης της λαμοτριγίνης (Epimil) προσδιορίζεται από τον επιλεκτικό αποκλεισμό των εξαρτώμενων από τάση βραδέως αδρανοποιημένων διαύλων νατρίου των νευρώνων, με αποτέλεσμα την αναστολή της απελευθέρωσης διεγερτικών αμινοξέων, κυρίως γλουταμινικών, στην συναπτική σχισμή. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι αυτό το φαινόμενο εκδηλώνεται μόνο σε νευρώνες με την παρουσία επιληπτογόνου δράσης και δεν παρατηρείται κατά την κανονική λειτουργία των νευρώνων, δηλ. Το Epimil δρα κυρίως ως διορθωτής της συναπτικής γλουταματερικής νευροδιαβίβασης, ενός είδους "ομαλοποιητή" της γλουταματεργικής νευρωνικής δραστηριότητας [5, 40, 41]. Επιπλέον, το φάρμακο αυτό επίσης αποκλείει τα εξαρτώμενα από το δυναμικό κανάλια ασβεστίου των νευρώνων του ιπποκάμπου [51]. Ως αποτέλεσμα αυτού του αποτελέσματος, η παθολογική υπερδραστηριότητα των ιπποκαμπικών νευρώνων στη ζώνη CA1 μειώνεται [37], δηλ. μια περιοχή που είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνη για τη ρύθμιση της συναισθηματικής σφαίρας, των γνωστικών λειτουργιών και των υποκριτικών-φλοιικών σχέσεων. Η λαμοτριγίνη (Epimil) έχει επίσης τη δυνατότητα σε χρόνια χρήση να αυξάνει την περιεκτικότητα του GABA στον εγκέφαλο, γεγονός που αυξάνει σημαντικά το δυναμικό του ως αντισπασμωδικό [35].

Περαιτέρω μελέτες αποκάλυψαν την παρουσία ορισμένων άλλων φαρμακολογικών επιδράσεων στη λαμοτριγίνη (Epimil): μη επιλεκτική αναστολή της επαναπρόσληψης μονοαμινών (συμπεριλαμβανομένης της σεροτονίνης), αποκλεισμός της μονοαμινοξειδάσης τύπου Α και Β [33, 46].

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λαμοτριγίνης στη θεραπεία της επιληψίας έχουν επιβεβαιωθεί σε μια σειρά διπλών-τυφλών, ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο συγκριτικών μελετών. Το σημαντικότερο ήταν το συμπέρασμα για το σημαντικό εύρος του θεραπευτικού φάσματος αυτού του φαρμάκου, δηλ. την αποτελεσματικότητά του σε όλους τους τύπους επιληπτικών κρίσεων και στις περισσότερες κλινικές μορφές επιληψίας [39, 52].

Ιδιαίτερα είναι απαραίτητο να υπογραμμιστεί η αποτελεσματικότητα του Epimil στη νεοδιαγνωσθείσα επιληψία με μερικές και δευτερογενείς γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις. Όταν αναφέρονται οι παράμετροι μορφές αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εντός μονοθεραπεία (μείωση της συχνότητας των επιθέσεων, μείωση της σοβαρότητάς τους) ήταν συγκρίσιμες με εκείνες των συμβατικών παρασκευασμάτων - καρβαμαζεπίνη και η φαινυτοΐνη, ενώ η φορητότητα της λαμοτριγίνης (Epimila) ήταν σημαντικά υψηλότερη, και παρενέργειες συχνότητας κάτω από ως αποτέλεσμα, ένας σημαντικά μεγαλύτερος αριθμός ασθενών που λάμβαναν λαμοτριγίνη (Epimil) ολοκλήρωσαν τη μελέτη [22, 43, 48].

Η λαμοτριγίνη (Epimil) έδειξε επίσης υψηλή αποτελεσματικότητα σε διάφορες μορφές πρωτοπαθούς γενικευμένης κρίσης, τόσο με τονικοκλονικές όσο και άτυπες απουσίες και ατονικές κρίσεις [21, 28].

Ιδιαίτερη αναφορά θα πρέπει να δοθεί στην ευνοϊκή επίδραση του Epimil στις γνωστικές λειτουργίες και στην ψυχο-συναισθηματική σφαίρα, η οποία δεν είναι χαρακτηριστική των συμβατικών αντισπασμωδικών, κάτι που είναι πολύ σημαντικό όταν εξετάζεται η συχνότητα των γνωστικών και καταθλιπτικών διαταραχών σε ασθενείς με επιληψία. Υπό την επίδραση της λαμοτριγίνης (Epimil), ανιχνεύθηκε μια βελτίωση της προσοχής, της κινητικότητας, της ικανότητας απομνημόνευσης, της δραστηριότητας ομιλίας σε συνδυασμό με θετική επίδραση στη διάθεση και μείωση της εξασθένησης [19, 22]. Επιπλέον, λαμοτριγίνη (Epimila) που χαρακτηρίζεται από μια άμεση αντικαταθλιπτική δράση, αυξάνοντας με χρόνια χορήγηση του φαρμάκου [25], η οποία, επομένως, το φάρμακο επιλογής σε παρουσία συνυπάρχουσα κατάθλιψη [9] κάνει, και είναι η βάση της επιτυχούς εφαρμογή αυτού του παρασκευάσματος σε διπολική συναισθηματική διαταραχή [ 2].

Αυτές οι επιδράσεις σχετίζονται στενά με την εκτίμηση του ασθενούς για την ποιότητα ζωής κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ένα ή άλλο αντισπασμωδικό, το οποίο θεωρείται σήμερα ως το πιο σημαντικό κριτήριο για την επιτυχία της αντιεπιληπτικής θεραπείας [12]. Όταν μια συνολική αξιολόγηση της ποιότητας της ζωής (συνολική ποιότητα της ζωής, συναισθηματική ευεξία, ζωντάνια, ικανοποίηση από τη θεραπεία, την κοινωνική προσαρμογή) αποκάλυψε την ανωτερότητα της λαμοτριγίνης (Epimila) για τα υπόψη κριτήρια όχι μόνο για καρβαμαζεπίνη, αλλά και για το βαλπροϊκό [26, 29].

Το Epimil είναι ένα από τα βέλτιστα φάρμακα για χρήση σε γηριατρική πρακτική, με βάση τις ευνοϊκές γνωστικές επιδράσεις και τον ελάχιστο κίνδυνο σοβαρών επιπλοκών στη διαδικασία θεραπείας [9, 13].

Η ξεχωριστή εξέταση απαιτεί το πρόβλημα επαρκούς φαρμακοθεραπείας στις γυναίκες. Είναι γνωστό ότι χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της επιληψίας βαλπροϊκού πολύ να επηρεάσει δυσμενώς την αναπαραγωγική σφαίρα στις γυναίκες, διαταράσσοντας τον μεταβολισμό της οιστραδιόλης στα θυλάκια και τον εμμηνορροϊκό κύκλο ως σύνολο, να επάγει απόπτωση θυλακιώδη κύτταρα των ωοθηκών και την προώθηση της ανάπτυξης των πολυκυστικών ωοθηκών, και υπερανδρογονισμό [16, 32, 49]. Αυτές οι διαταραχές συνδυάζονται με βαλπροπαϊκαρισμένο υπερινσουλινισμό και δυσλιπιδαιμία, καθώς και με αύξηση του σωματικού βάρους [42].

Το Epimil στερείται αρνητικών επιπτώσεων στον μεταβολισμό των σεξουαλικών ορμονών στις γυναίκες, δεν αλλάζει τα επίπεδα ινσουλίνης και τα λιπίδια του αίματος, δεν επηρεάζει το σωματικό βάρος, γεγονός που το καθιστά το φάρμακο επιλογής για γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, καθώς και παρουσία ταυτόχρονου διαβήτη, υπέρτασης ή παχυσαρκίας,. σε σημαντικό μέρος του πληθυσμού των ασθενών με επιληψία [9, 11, 23, 42].

Έτσι, σήμερα υπάρχουν επαρκώς πειστικά στοιχεία για την αποτελεσματικότητα και τη σκοπιμότητα της χρήσης του Epimil σε όλες τις μορφές επιληψίας, σε όλους τους τύπους επιληπτικών κρίσεων (εκτός από μυοκλονικά) και σε όλες τις ηλικιακές ομάδες.

Εξίσου σημαντικοί είναι οι πολύ υψηλοί ρυθμοί ανεκτικότητας σε επιμολυσία που σχετίζονται με περιορισμένο αριθμό παρενεργειών, ιδιαίτερα σε σύγκριση με καρβαμαζεπίνη ή φαινυτοΐνη.

Όταν χρησιμοποιήθηκε λαμοτριγίνη, παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη, πονοκέφαλος, ναυτία, υπνηλία, διπλωπία, εξασθένιση και δερματικό εξάνθημα [22, 30]. Ταυτόχρονα, ο κίνδυνος ανάπτυξης εξανθήματος μπορεί να μειωθεί σημαντικά ελαχιστοποιώντας τη δόση έναρξης του φαρμάκου και ακολουθώντας τα συνιστώμενα σχήματα τιτλοδότησης δόσεων [30]. Θα πρέπει να θυμόμαστε ότι είναι το δερματικό εξάνθημα μιας maculopapular φύσης και οι εξαιρετικά σπάνια παρατηρηθείσες απειλητικές για τη ζωή δερματικές αντιδράσεις (σύνδρομα Stevens-Johnson και Lyell) αποτελούν τον κύριο λόγο διακοπής της θεραπείας κατά τη λήψη λαμοτριγίνης [20].

Ως αποτέλεσμα, το Epimil ως αντισπασμωδικό μιας νέας γενιάς χαρακτηρίζεται από τα ακόλουθα πλεονεκτήματα:

Το Epimil συμμορφώνεται πλήρως με όλα τα ευρωπαϊκά πρότυπα GMP και ταυτόχρονα είναι ένα από τα πιο προσιτά φάρμακα της λαμοτριγίνης, το οποίο, λαμβάνοντας υπόψη την ανάγκη μακροχρόνιας, χρόνιας χορήγησης του AED στο πλαίσιο της εγχώριας ιατρικής, έχει ιδιαίτερη σημασία.

Συμπερασματικά, η φαρμακολογία των αντισπασμωδικών σήμερα αναπτύσσεται πολύ γρήγορα. Η νέα γενιά του PEP επιτρέπει τη διαμόρφωση νέων προτύπων θεραπείας και συμβάλλει στην πραγματική πρόοδο της επιληψίας ως συνόλου.

Αντισπασμωδικά για επιληψία

Η επιληψία είναι μία από τις σοβαρές ασθένειες του νευρικού συστήματος που απαιτούν σταθερή φαρμακοθεραπεία καθ 'όλη τη διάρκεια ζωής των ασθενών. Οι γιατροί σήμερα έχουν ένα εκτεταμένο οπλοστάσιο από αντισπασμωδικά αντισπασμωδικά. Αντι-σπασμοί της πρώτης γενιάς ("παλαιά" ή κλασικά φάρμακα) και τα λεγόμενα φάρμακα δεύτερης γενιάς με νέα θεραπευτικά χαρακτηριστικά διακρίνονται.

Τα πλεονεκτήματα των «παλαιών» αντισπασμωδικών όπως τα βαλπροϊκά, η καρβαμαζεπίνη, οι βενζοδιαζεπίνες, η αιθοσουξιμίδη, τα βαρβιτουρικά περιλαμβάνουν περισσότερα από 50 χρόνια εμπειρίας, καθώς και το σχετικά χαμηλό κόστος της ημερήσιας δόσης και τη διαθεσιμότητα ενός ευρέος φάσματος δοσολογικών μορφών, συμπεριλαμβανομένων των παιδιών και των ενέσιμων.

Τα «νέα» φάρμακα της 2ης γενιάς έχουν ορισμένα πλεονεκτήματα, εξασφαλίζοντας πρωτίστως υψηλή κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια. Οι νέες φαρμακοθεραπευτικές ιδιότητες περιλαμβάνουν τη διάρκεια της δράσης (18-24 ώρες), την ασφάλεια με μακροχρόνια χρήση.

Τα τελευταία χρόνια, υπήρξε ήδη σημαντική αύξηση στον κατάλογο των αντισπασμωδικών φαρμάκων λόγω των γενόσημων φαρμάκων, πιο προσιτά, γεγονός που επιτρέπει σε έναν πολύ μεγαλύτερο αριθμό ασθενών να λάβουν τη συνιστώμενη μακροχρόνια θεραπεία. Ωστόσο, θα πρέπει πάντα να ρωτήσετε μια ερώτηση σχετικά με την κλινική ισοδυναμία των γενόσημων φαρμάκων, δεδομένου ότι οι κύριες συγκριτικές δοκιμές διεξάγονται σε πρωτότυπα φάρμακα που δεν μπορούν να παραταθούν σε γενικές. Η επίλυση του προβλήματος της ορθολογικής χρήσης αντισπασμωδικών απαιτεί μια συνολική αξιολόγηση, λαμβάνοντας υπόψη τις φαρμακοοικονομικές πτυχές.

Σκοπός αυτής της μελέτης ήταν να αξιολογήσει το κόστος της θεραπείας της επιληψίας στην παιδιατρική πρακτική. Για την επίτευξη αυτού του στόχου χρησιμοποιήθηκε η μέθοδος παρατήρησης ντοκιμαντέρ στην εργασία. Η φαρμακοοικονομική ανάλυση διεξήχθη με τη μέθοδο κόστους-αποτελεσματικότητας. Για τον υπολογισμό της μεθόδου κόστους-αποτελεσματικότητας χρησιμοποιήθηκε ο ακόλουθος τύπος:

CER = (DC1 + IC1) / Ef,

όπου το CER είναι ο λόγος κόστους-αποτελεσματικότητας (αποκαλύπτει το απαιτούμενο κόστος ανά μονάδα αποτελεσματικότητας) · DC1 - άμεσο κόστος κατά τη χρήση της τεχνολογίας. IC1 - έμμεσες δαπάνες κατά τη χρήση της τεχνολογίας. Ef - η αποτελεσματικότητα της θεραπείας κατά τη χρήση της τεχνολογίας.

Σε αυτό το έγγραφο, το εκτιμώμενο κόστος περιελάμβανε μόνο το κόστος της φαρμακευτικής θεραπείας για επιλεγμένα φάρμακα, λαμβάνοντας υπόψη τις ημερήσιες δόσεις της υποκείμενης νόσου και τη θεραπεία των παρενεργειών. Άλλες άμεσες δαπάνες δεν ελήφθησαν υπόψη λόγω της έλλειψης διαφορών στο κόστος της εξέτασης ασθενών και των νοσηλειών για την υποκείμενη νόσο. Τα στοιχεία αποτελεσματικότητας λήφθηκαν από αποσπάσματα ιστορικών περιπτώσεων (276 τεμάχια) του επιστημονικού και πρακτικού κέντρου ιατρικής περίθαλψης για παιδιά στη Μόσχα.

Αποτελέσματα έρευνας και συζήτηση

Η θεραπεία επιληψίας πραγματοποιείται σύμφωνα με το πρότυπο θεραπείας που εγκρίθηκε με το διάταγμα του Υπουργείου Υγείας της Ρωσικής Ομοσπονδίας της 29ης Δεκεμβρίου 2012 αριθ. 1695n «Περί της έγκρισης του προτύπου εξειδικευμένης ιατρικής περίθαλψης παιδιών με επιληψία».

Μελέτες διεξήχθησαν κατά τη διάρκεια του 2012 στο Ιατρικό Κέντρο για τα Παιδιά της Μόσχας στην ανάλυση ιστορικών περιστατικών (232 ιστορίες) ασθενών στο Τμήμα Νευρολογίας και Επιληψίας. Ανάλυση περιεχομένου των ιστορικών περιπτώσεων επέτρεψε την κατάτμηση των άρρωστων παιδιών ανά ηλικία: από 0 έως 1 έτος - 17,4%. από 1 έτος σε 3 έτη - 34,8%. από 3 έως 7 έτη - 13%. από 7 έως 12 - 21,8%. πάνω από 12 χρόνια - 13%. Το κύριο μέρος των παιδιών (69,3%) νοσηλεύτηκε για πρώτη φορά, το 22,4% των παιδιών είχε από 2 έως 5 νοσηλείες και το 8,3% από περισσότερες από 5 νοσηλείες. Γεωγραφία άρρωστα παιδιά κατανέμονται ως εξής :. Οι κάτοικοι της Μόσχας και της περιοχής της Μόσχας 42%, Central Federal District, το 27% του Volga Federal District, το 13% της Southern Federal District 9%, Βόρειο Καύκασο Federal District, 5%, κλπ δηλαδή, το μεγαλύτερο μέρος των παιδιών που υποβάλλονται σε θεραπεία, ζει στο ευρωπαϊκό τμήμα της Ρωσικής Ομοσπονδίας. Έχουμε αναλύσει τις επιληπτικές κρίσεις και τους τύπους των εκδηλώσεών τους.

Τύποι εκδηλώσεων γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων και συχνότητα εμφάνισης

Ξαφνική πτώση, κραυγή, μάτια ανοιχτά και ανασυρμένα ή προς τα πλάγια, ένταση και τέντωμα των άκρων και στις δύο πλευρές, τότε - συμμετρική συστροφή των άκρων, δάγκωμα της γλώσσας, ακούσια ούρηση. μετά από επίθεση - ύπνο

Συμμετρική συστροφή των άκρων

Τα μάτια είναι ανοιχτά και τοποθετημένα, ένταση και τέντωμα των άκρων ή - τάση και κάμψη των βραχιόνων σε συνδυασμό με ένταση και τέντωμα των ποδιών

σπασμένα, σπάνια σώζονται

Ξαφνικές, ξαφνικές, βραχυπρόθεσμες (δευτερόλεπτα) τσακίζουν με ολόκληρο το σώμα, είτε σε ένα μόνο άκρο είτε σε μεμονωμένους μύες

Ξαφνική πτώση, χαλάρωση (αποδυνάμωση) ολόκληρου του σώματος

Βραχυπρόθεσμα (5-10 δευτερόλεπτα) ξεθώριασμα, κατάψυξη, ξαφνική διακοπή ομιλίας και κινήσεις

Ξεθωριάζει για 10-60 δευτερόλεπτα, παγώνει το βλέμμα, σταματά ή συνεχίζει αυτόματα τη δράση που ξεκίνησε.

Όπως φαίνεται από τον πίνακα. 1, στο ιατρικό κέντρο εκπροσωπούνται ομοιόμορφα όλοι οι τύποι επιληψίας που συμβαίνουν στην παιδιατρική πρακτική. Η επιλογή της φαρμακευτικής θεραπείας στη θεραπεία της επιληψίας είναι συγκεκριμένη και εξαρτάται από τη μορφή των επιληπτικών κρίσεων και την κλινική εικόνα της επιληψίας.

Η ανάλυση των ιστορικών περιπτώσεων έδειξε ότι το βαλπροάτμ είναι ο ηγέτης όσον αφορά τον αριθμό των συνταγών: το 81,5% των συνταγών έπεσε στα φάρμακα αυτής της ομάδας και το 63% ήταν συνταγές του αρχικού φαρμάκου Depakine-Chrono και 37% του γενικού συνηθισμένου φαρμάκου. Και τα δύο φάρμακα εισάγονται και χρησιμοποιούνται ευρέως σε όλες τις αναπτυγμένες χώρες, καθώς είναι αποτελεσματικά στη μονοθεραπεία τόσο για γενικευμένα όσο και για μερικά επεισόδια επιληψίας.

Το φάρμακο καρβαμαζεπίνη από τον αριθμό των συνταγών για επιληψία στα παιδιά στο κέντρο παίρνει τη δεύτερη θέση - 22,2%, αλλά σε μονο-στόχους είναι σπάνιο. Τις περισσότερες φορές, συνδυάζεται με συνδυασμό, με depakin-chrono, με βενζοδιαζεπίνες. Το τρίτο φάρμακο με τον αριθμό των συνταγών είναι η δεύτερη γενιά αντισπασμωδικού Keppra (Levetiracetam) - 18,5%, και επίσης συνταγογραφείται μαζί με βαλπροϊκό, τοπιραμάτη, βενζοδιαζεπίνες.

Το δεύτερο αντιγονικό σκεύασμα τοπιραμάτη δεύτερης γενιάς με τα εμπορικά ονόματα Topamax και Toxaver έλαβε την τέταρτη θέση στη συνταγή γιατρών - 14,8%. Ωστόσο, είναι επίσης συχνότερα να μην συνταγογραφείται σε μονοθεραπεία, αλλά σε συνδυασμό με κλονοσεπάνη και βαλπροϊκό. Σπάνια εκχωρείται σε εθοκιμιδιμίδη (suksilen) και vigabitrin (Sabril) - 4% των ραντεβού. Στο νοσοκομείο, ένα φάρμακο δεύτερης γενιάς, η λαμοτριγίνη που συνιστάται στο πρότυπο, δεν χρησιμοποιείται στις συνταγές για παιδιά.

Η ανάλυση της αποτελεσματικότητας της χρήσης αντισπασμωδικών φαρμάκων σε παιδιά με επιληψία έδειξε ότι το 30% των ραντεβού είχε θετική ανταπόκριση με τη μονοθεραπεία, σε 58,5% των περιπτώσεων λήφθηκε θετική ανταπόκριση για θεραπεία με δύο φάρμακα, 8% με 3 και 3,5% με τέσσερα φάρμακα.

Σε γενικευμένες κρίσεις, τα depakine-chrono και conjulex συνταγογραφούνται ως φάρμακα πρώτης γραμμής, ενώ η finapsin (καρβαμαζεπίνη) και η καινοτόμος καρβαμαζεπίνη-τεγκρετόλη συνταγογραφούνται ως επιληπτικές κρίσεις. Ως εναλλακτική λύση και ως μέσο πρόσθετης θεραπείας για γενικευμένες κρίσεις, η τοπιραμάτη συνταγογραφείται συχνότερα (Topamax και Toxaver).

Ένα χαρακτηριστικό της θεραπείας με αντισπασμωδικά είναι ότι πρέπει να λαμβάνονται συνεχώς, για μεγάλο χρονικό διάστημα, για χρόνια, ταυτόχρονα, χωρίς να επιτρέπεται η παράλειψη τεχνικών. Συνεπώς, σε ορισμένες περιπτώσεις παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες.

Διαπιστώνεται ότι η χρήση καινοτόμων (πρωτότυπων) φαρμάκων συνοδεύεται από λιγότερο τοξικά αποτελέσματα σε σύγκριση με τα γενόσημα φάρμακα. Για φαινόμενα εξοικονόμησης, τα γενόσημα φάρμακα είναι μερικές φορές πιο δαπανηρά, καθώς η χρήση τους μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση, παρενέργειες, οι πιο έντονες από τις οποίες είναι προβλήματα με το συκώτι και τα νεφρά, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε πρόσθετα έξοδα για την αγορά φαρμάκων που εξαλείφουν αυτές τις παρενέργειες. Για να εξουδετερωθούν οι επιπτώσεις της τοξικότητας των αντισπασμωδικών φαρμάκων, συνταγογραφούνται επιπλέον Essentiale-forte, hofitol, fluconazole, linex, tavegil, gliatilin, milgamma, viferon, pantogam, creon, cannephron.

Έχουμε υπολογίσει το κόστος της ημερήσιας δόσης των αντισπασμωδικών που χρησιμοποιούνται στην παιδιατρική πρακτική ως αποτέλεσμα της ανάλυσης των αποσπασμάτων από τα ιατρικά αρχεία του επιστημονικού και πρακτικού κέντρου ιατρικής περίθαλψης για παιδιά (Μόσχα). Το κόστος της ημερήσιας δόσης όλων των εμπορικών ονομασιών φαρμάκων (LP) που αγοράστηκαν για το νοσοκομείο (Πίνακας 1) διερευνήθηκε.

Από τα παρουσιαζόμενα δεδομένα προκύπτει ότι το κόστος της ημερήσιας δόσης του αρχικού φαρμάκου είναι σημαντικά υψηλότερο από το κόστος των γενόσημων φαρμάκων. Το υψηλότερο κόστος της ημερήσιας δόσης παρατηρείται στην αρχική βιμπαμπατρίνη (που συλλέγεται) από 168,7 ρούβλια. σε παιδιά κάτω των 5 ετών και μέχρι 337,5 ρούβλια. σε παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών. Η ημερήσια δόση 113,5 ρούβλια είναι δαπανηρή. το αρχικό φάρμακο levetiracetam (keppra), το αρχικό τοπιραμάτη (topamax) - 233,7 ρούβλια. Το κόστος μιας ημερήσιας δόσης γενόσημων φαρμάκων, όπως ο επιπεφυκότα, είναι 12-30 ρούβλια, το τοξόβερ είναι 19,6-29,2 ρούβλια και η καρβαμαζεπίνη είναι 0,6-30,4 ρούβλια. Ωστόσο, το κέρδος των τιμών δεν υποδεικνύει πάντα την επάρκεια του φαρμάκου όσον αφορά την αποτελεσματικότητά του. Όλα τα στοιχεία μπορούν να αξιολογηθούν μόνο με βάση τα αποτελέσματα του προσδιορισμού της συμμόρφωσης με την αποδοτικότητα / ασφάλεια / κόστος. Αυτό απαιτεί σαφή κριτήρια αξιολόγησης και αντικειμενικές πληροφορίες σχετικά με την κλινική αποτελεσματικότητα των φαρμάκων. Στην περίπτωση που πολλά φάρμακα είναι παρεμφερή μεταξύ τους, πρέπει να προτιμούνται τα φάρμακα που εξετάζονται πιο διεξοδικά και έχουν τον καλύτερο λόγο κόστους / αποτελεσματικότητας.

Κατά την ανάλυση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας με 100% επίδραση στο εστιακό επιληψία της μονοθεραπείας παιδικής ηλικίας που παρατηρείται μόνο στο αρχικό παρασκεύασμα Depakinum chronosphere και Topamax, σε γενικές αποτελεσματικότητά τους κατά μέσο όρο 55% σε Konvuleks, y toksavera 75%. Ένα χαρακτηριστικό της θεραπείας με αντισπασμωδικά είναι ότι πρέπει να λαμβάνονται συνεχώς, για μεγάλο χρονικό διάστημα, για χρόνια, ταυτόχρονα, χωρίς να επιτρέπεται η παράλειψη τεχνικών. Συνεπώς, σε ορισμένες περιπτώσεις παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες. Συχνά, τα ακόλουθα φάρμακα προκάλεσαν ανεπιθύμητες ενέργειες όταν έκαναν σπασμούς στα παιδιά: suxilen (ναυτία, έμετος, έλλειψη όρεξης) - 9% των περιπτώσεων, επιπεφυκίτιδα (ναυτία, έμετος) - 17% των περιπτώσεων, depakine-chrono (5% των περιπτώσεων). Σε κάθε περίπτωση, χρησιμοποιήθηκε ατομική προσέγγιση για τη συνέχιση της θεραπείας: είτε αντικατάσταση φαρμάκου είτε διόρθωση των παρενεργειών του φαρμάκου. Διαπιστώνεται ότι η χρήση καινοτόμων (πρωτότυπων) φαρμάκων συνοδεύεται από λιγότερο τοξικά αποτελέσματα σε σύγκριση με τα γενόσημα φάρμακα. Για φαινόμενα εξοικονόμησης, τα γενόσημα φάρμακα είναι μερικές φορές πιο δαπανηρά, καθώς η χρήση τους μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση, παρενέργειες, οι πιο έντονες από τις οποίες είναι προβλήματα με το συκώτι και τα νεφρά, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε πρόσθετα έξοδα για την αγορά φαρμάκων που εξαλείφουν αυτές τις παρενέργειες. Για να εξουδετερωθούν οι επιπτώσεις της τοξικότητας των αντισπασμωδικών φαρμάκων, συνταγογραφούνται επιπλέον Essentiale-forte, hofitol, fluconazole, linex, tavegil, gliatilin, milgamma, viferon, pantogam, creon, cannephron. Μετά τον υπολογισμό του λόγου κόστους / αποτελεσματικότητας, λαμβάνοντας υπόψη το κόστος της διόρθωσης των παρενεργειών, ο κατάλογος των πλέον προτιμώμενων αντισπασμωδικών στο μονοθεραπεία κατανέμεται ως εξής: Topamax (2.33)

ANTIKONVULSANTA

Στην κλινική πρακτική, χρησιμοποιούνται κυρίως για τη θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου. Τα σύνδρομα του πόνου Κ που ανταποκρίνονται στη θεραπεία με αντισπασμωδικά περιλαμβάνουν: νευραλγία του τριδύμου, διαβητική νευροπάθεια, θαλαμικό σύνδρομο, μεταθεραπευτική νευραλγία.

Από τη δεκαετία του 1960, αντισπασμωδικά έχουν χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου. Το πρώτο φάρμακο, στις ενδείξεις για τη χρήση του οποίου συμπεριλήφθηκε νευροπαθητικός πόνος, ήταν η καρβαζεζεπίνη (ένδειξη με περιορισμούς στη νευραλγία του τριδύμου).

Τα αντισπασμωδικά φάρμακα χωρίζονται συνήθως σε δύο κατηγορίες: φάρμακα πρώτης γενιάς και φάρμακα δεύτερης γενιάς. Οι προετοιμασίες της πρώτης γενιάς εμφανίστηκαν στην αγορά στις αρχές του 20ου αιώνα. Λόγω των αλληλεπιδράσεων των φαρμάκων, η χρήση τους μπορεί να είναι περιορισμένη, ειδικά σε υψηλές δόσεις. Β καρτέλα. Ο Πίνακας 1 παραθέτει τις κατηγορίες αντισπασμωδικής πρώτης γενιάς. ✓

Πίνακας 1. Αντισπασμωδικά της πρώτης γενιάς

Η χρήση αντισπασμωδικών φαρμάκων της πρώτης γενιάς, κατά κανόνα, δεν θεωρείται θεραπεία πρώτης γραμμής λόγω των παρενεργειών που σχετίζονται με τη χρήση τους. Η μετα-ανάλυση των κλινικών δοκιμών σε ασθενείς με διάφορους τύπους νευροπαθούς πόνου διεξήχθη McQuay et al., Έδειξαν ότι η πρώτη γενιά των αντιεπιληπτικών φαρμάκων δεν παρέχουν μια αναλγητική επίδραση για νευροπαθητικό πόνο, αλλά ο κίνδυνος που σχετίζεται με παρόμοια δυσμενή αποτελέσματα (Πίνακας. 2). Σύμφωνα με μια παρόμοια ανάλυση που έγινε από τους Wiffen et al., Τα αντιεπιληπτικά φάρμακα πρώτης γενιάς με εξαίρεση την καρβαμαζεπίνη για νευραλγία του τριδύμου δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μέχρις ότου δοκιμαστούν άλλες θεραπείες.

Πίνακας 2. Παρενέργειες που εμφανίζονται όταν χρησιμοποιούνται αντισπασμωδικά πρώτης γενιάς

• Επιδράσεις από το κεντρικό νευρικό σύστημα:

υπνηλία, ζάλη, αταξία, καταστολή ή ευερεθιστότητα, διπλωπία, δυσαρθρία, γνωστικές διαταραχές, επιπτώσεις στη μνήμη και στη διάθεση

• αιματολογικές διαταραχές: αγρανουλοκυττάρωση, απλαστική αναιμία, θρομβοπενία και λευκοπενία

• Μειωμένη οστική πυκνότητα

• Γαστρεντερικά συμπτώματα: ναυτία, έμετος, ανορεξία

Τα αντισπασμωδικά της δεύτερης γενιάς άρχισαν να εμφανίζονται στις αρχές της δεκαετίας του 90 του περασμένου αιώνα και έχουν πιο ευνοϊκά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά, προφίλ παρενεργειών και αλληλεπιδράσεις φαρμάκων σε σύγκριση με τα αντισπασμωδικά της πρώτης γενιάς (Πίνακας 3). Γενικά, τα φάρμακα δεύτερης γενιάς είναι καλύτερα ανεκτά από τους ασθενείς παρά τα αντισπασμωδικά της πρώτης γενιάς.

Πίνακας 3. Αντισπασμωδικά φάρμακα δεύτερης γενιάς

Μια νέα γενιά αντισπασμωδικών: κριτήρια επιλογής

S.G. Burchinsky,
Ινστιτούτο Γεροντολογίας με το όνομα D.F. Chebotarev NAMS της Ουκρανίας, Κίεβο

Η ανάπτυξη σύγχρονων νευροχημικών και μοριακών βιολογικών προσεγγίσεων συνέβαλε στη σημαντική πρόοδο στην απόκτηση γνώσης των κύριων ζευγών της παθογένειας της επιληπτικής διαδικασίας, των συστηματικών και κυτταρικών μηχανισμών του σχηματισμού σπασμικού συνδρόμου και επίσης τόνωσε την ανάπτυξη μιας στρατηγικής για παθογενετικά τεκμηριωμένη φαρμακοθεραπεία.

Το πρόβλημα της αποτελεσματικής και ασφαλούς φαρμακευτικής αγωγής είναι σήμερα ένας από τους κορυφαίους στην επιληπτική. Πρέπει να σημειωθεί ότι η ικανότητα κατάλληλης διάγνωσης των κλινικών μορφών επιληψίας και των τύπων επιληπτικών κρίσεων, τα διαφορικά διαγνωστικά κριτήρια για τις σπασμωδικές καταστάσεις συνεχίζουν να βελτιώνονται σταθερά. Παρ 'όλα αυτά, η πρόοδος στη θεραπεία ατόμων με αυτή την παθολογία υστερεί σημαντικά από τις σύγχρονες εξελίξεις στη νευροεπιστήμη και την κλινική φαρμακολογία. Επί του παρόντος, πάνω από το 75% των 40 εκατομμυρίων ανθρώπων με επιληψία στον κόσμο δεν λαμβάνουν επαρκή θεραπεία [11]. Έτσι η επιληψία είναι ένα από τα λίγα ασθενειών σε νευροψυχιατρική όταν υπόκειται σε κατάλληλη επιλογή των αντιεπιληπτικών φαρμάκων (ΑΕΦ) στο 70-80% των περιπτώσεων, είναι δυνατόν να επιτευχθούν ουσιαστικά αποτελέσματα - παύση των σπασμών και άλλα συμπτώματα [1].

Έτσι, ένα από τα πιο δύσκολα προβλήματα στην επιληπτική έρευνα εξακολουθεί να είναι η επιλογή μιας επαρκούς στρατηγικής φαρμακοθεραπείας και ορισμένων εργαλείων για την εφαρμογή της, δηλαδή ενός φαρμάκου για έναν συγκεκριμένο ασθενή.

Σήμερα, στο πλαίσιο της φαρμακευτικής αγωγής της επιληψίας, η εξατομίκευση των προσεγγίσεων που χρησιμοποιούνται με βάση το ιστορικό του ασθενούς, τα κλινικά χαρακτηριστικά της νόσου, η προηγούμενη ή ταυτόχρονη θεραπεία κ.λπ., είναι υψίστης σημασίας. Ως εκ τούτου, στο πλαίσιο αυτού του προβλήματος πρέπει να επισημανθεί η επιλογή ενός κατάλληλου φαρμακευτικού προϊόντος, λαμβάνοντας υπόψη τους μηχανισμούς δράσης, το κλινικό και φαρμακολογικό φάσμα και τη φύση των ανεπιθύμητων ενεργειών καθώς και τα κλινικά χαρακτηριστικά της νόσου του ασθενούς. Ταυτόχρονα, τα πιο σημαντικά κριτήρια για την επιλογή ενός ή του άλλου αντισπασμωδικού είναι:

• τη δυνατότητα εφαρμογής με μέγιστη ποικιλία μορφών και τύπων κατασχέσεων, καθώς και σε όλες τις ηλικιακές ομάδες.

• τουλάχιστον σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Επιπλέον, όταν η φαρμακοθεραπεία της επιληψίας είναι εξίσου σημαντικό να διασφαλιστεί η επιλογή του ατόμου αποτελεσματική δόση, τη συχνότητα και τη διάρκεια της θεραπείας (κατά μέσο όρο 2-5 χρόνια, αλλά έναν αριθμό ασθενών - για πάντα) και τη συνέχεια της θεραπείας μεταξύ του νοσοκομείου και την κλινική.

Σήμερα, το αυξανόμενο ενδιαφέρον τόσο των νευροφαρμακολόγων όσο και των κλινικών γιατρών προκαλεί την PEP νέας γενιάς. Αυτό οφείλεται στους ακόλουθους παράγοντες:

• μεγαλύτερη, σε ορισμένες περιπτώσεις, αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με τις προηγούμενες γενιές ανιχνευτών.

• πιο ευνοϊκά χαρακτηριστικά ασφαλείας ·

• την ικανότητα αποτελεσματικής υπέρβασης της φαρμακευτικής αντίστασης στη χρήση τους τόσο σε μονοθεραπεία όσο και σε θεραπεία με δικοθεραπεία.

Ένα από τα πιο δημοφιλή και ευρέως χρησιμοποιούμενα αντισπασμωδικά σε όλο τον κόσμο είναι η λαμοτριγίνη. Το φάρμακο αυτό εισήχθη για πρώτη φορά στην κλινική πρακτική το 1994 στις Ηνωμένες Πολιτείες, σήμερα πωλείται σε περισσότερες από 90 χώρες και η εμπειρία του καλύπτει πάνω από 5 εκατομμύρια ανθρώπους στον πλανήτη.

Αρχικά, η λαμοτριγίνη προτάθηκε ως μέσο αντιεπιληπτικής θεραπείας, δηλαδή ως φάρμακο δεύτερης γραμμής για ανθεκτική μερική επιληψία [22]. Αργότερα, το αναφερόμενο εύρος της λαμοτριγίνης επεκτάθηκε σημαντικά λόγω της αποδεδειγμένης αποτελεσματικότητάς της στη θεραπεία μερικών και γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων σε παιδιά, ενήλικες και ηλικιωμένους. Επιπλέον, χρησιμοποιήθηκε ως επιπρόσθετο εργαλείο για ανθεκτική επιληψία, καθώς και για μονοθεραπεία σε ασθενείς με διάγνωση για πρώτη φορά επιληψίας και σε ανθεκτικές μορφές [5,19]. Η λαμοτριγίνη εξετάζεται επί του παρόντος, μαζί με τα βαλπροϊκά, ως ένα από τα φάρμακα πρώτης γραμμής επιλογής για άτομα με επιληψία με μερικές και γενικευμένες κρίσεις [17].

Σύμφωνα με τις συστάσεις της Αμερικανικής Ακαδημίας Νευρολογίας και της Αμερικανικής Εταιρείας για τη μελέτη της επιληψίας (ΑΑΝ / AES), το διορισμό ενός συγκεκριμένου φαρμάκου για τη θεραπεία των ασθενών με νέα διάγνωση επιληψίας, νέα απινιδωτές (κυρίως λαμοτριγίνη) θεωρούνται στο ίδιο επίπεδο με τα κεφάλαια της Συνέλευσης, η επιλογή θα πρέπει να βασίζεται στα ατομικά χαρακτηριστικά του έναν συγκεκριμένο ασθενή [17]. Σε γενικές γραμμές, σύμφωνα με τις σύγχρονες προδιαγραφές προτίμηση για λαμοτριγίνης πρέπει να γίνει σε ασθενείς με φαρμακο-ανθεκτική σε ΡΕΡ της Σύμβασης ή σε περιπτώσεις όπου ο διορισμός του τελευταίου δεν εμφανίζεται: λόγω της παρουσίας των αντενδείξεις για τη χρήση τους ή κακή ανεκτικότητα, με κίνδυνο της αρνητικής διασταυρούμενη αντίδραση με άλλες παράλληλες τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται (ιδιαίτερα από του στόματος αντισυλληπτικά), καθώς και σε γυναίκες σε ηλικία τεκνοποίησης [26].

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι ο μηχανισμός δράσης της λαμοτριγίνης προσδιορίζεται από τον επιλεκτικό αποκλεισμό εξαρτώμενων από την πιθανότητα βραδείας αδρανοποίησης διαύλων νατρίου των νευρώνων, με αποτέλεσμα την αναστολή της απελευθέρωσης διεγερτικών αμινοξέων, κυρίως γλουταμινικών, στη συναπτική σχισμή. Είναι σημαντικό να τονιστεί ότι αυτό το φαινόμενο εκδηλώνεται μόνο σε νευρώνες με την παρουσία επιληπτογόνου δράσης και δεν παρατηρείται κατά την κανονική λειτουργία των νευρώνων. Έτσι, η λαμοτριγίνη δρα κυρίως ως διορθωτής της συναπτικής γλουταμινεργικής νευροδιαβίβασης, ενός είδους "ομαλοποιητή" γλουταμινεργικής νευρωνικής δραστηριότητας. Επιπλέον, αυτό το φάρμακο εμποδίζει δυνητικά εξαρτώμενα κανάλια ασβεστίου των νευρώνων του ιπποκάμπου. Ως αποτέλεσμα αυτής της επίδρασης, μειώνεται η παθολογική υπερδραστηριότητα των νευρώνων του ιππόκαμπου στη ζώνη CA1, δηλαδή στην περιοχή που είναι ευρέως υπεύθυνη για τη ρύθμιση της συναισθηματικής σφαίρας και των γνωστικών λειτουργιών. Η λαμοτριγίνη έχει επίσης τη δυνατότητα μακροχρόνιας χρήσης να αυξήσει την περιεκτικότητα του GABA στον εγκέφαλο, γεγονός που επεκτείνει σημαντικά τις δυνατότητές του ως αντισπασμωδικό [4, 20].

Μεταγενέστερες μελέτες αποκάλυψαν την παρουσία ορισμένων άλλων φαρμακολογικών επιδράσεων στη λαμοτριγίνη, όπως η μη επιλεκτική αναστολή της επαναπρόσληψης μονοαμινών (συμπεριλαμβανομένης της σεροτονίνης) και ο αποκλεισμός των τύπων Α και Β [23] μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ).

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της λαμοτριγίνης στη θεραπεία της επιληψίας έχουν επιβεβαιωθεί σε μια σειρά διπλών-τυφλών, ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο συγκριτικών μελετών. Ως αποτέλεσμα, το σημαντικότερο συμπέρασμα ήταν η παρουσία ενός ευρέος θεραπευτικού φάσματος σε αυτό το φάρμακο, δηλαδή η αποτελεσματικότητά του δείχθηκε για όλους τους τύπους σπασμών και για τις περισσότερες κλινικές μορφές επιληψίας [23].

Ιδιαίτερα είναι απαραίτητο να υπογραμμιστεί η αποτελεσματικότητα της λαμοτριγίνης στη νεοδιαγνωσθείσα επιληψία με μερικές και δευτερογενώς γενικευμένες επιληπτικές κρίσεις. Κατά τη διάρκεια των δοκιμών, οι παράμετροι της αποτελεσματικότητας αυτού του φαρμάκου στο πλαίσιο της μονοθεραπείας με τους προαναφερθέντες τύπους επιληπτικών κρίσεων (μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας) ήταν συγκρίσιμες με εκείνες των συμβατικών μέσων καρβαμαζεπίνης και φαινυτοΐνης, ενώ η ανοχή της λαμοτριγίνης ήταν σημαντικά υψηλότερη και η συχνότητα των παρενεργειών ήταν χαμηλότερη. Ως αποτέλεσμα, ένας σημαντικά μεγαλύτερος αριθμός ασθενών που λάμβαναν λαμοτριγίνη ολοκλήρωσε τη μελέτη [15]. Επιπλέον, το φάρμακο έδειξε υψηλή αποτελεσματικότητα σε διάφορες μορφές πρωτογενών γενικευμένων κρίσεων - τονικοκλονικών, άτυπων απουσιών και επιθέσεων με ατονικές ενέργειες [23].

Επιπλέον, είναι απαραίτητο να σημειωθεί η θετική επίδραση της λαμοτριγίνης στις γνωστικές λειτουργίες και στην ψυχο-συναισθηματική σφαίρα, η οποία δεν είναι συμφυής με τα συμβατικά αντισπασμωδικά. Αυτή η ιδιότητα της λαμοτριγίνης είναι πολύ σημαντική, δεδομένης της συχνότητας των γνωστικών και καταθλιπτικών διαταραχών σε ασθενείς με επιληψία. Υπό την επίδραση του φαρμάκου, παρατηρείται βελτίωση της προσοχής, της κινητικότητας, της ικανότητας μνήμης, της δραστηριότητας της ομιλίας και της διάθεσης, καθώς και της μείωσης της εξασθένησης [12]. Επιπλέον, η λαμοτριγίνη χαρακτηρίζεται από την παρουσία άμεσης αντικαταθλιπτικής δράσης, η οποία αυξάνεται με τη μακροχρόνια χορήγηση της. Αυτό μας επιτρέπει να θεωρήσουμε τη λαμοτριγίνη ως το φάρμακο επιλογής παρουσία συνωστιστικής κατάθλιψης, καθώς και ως βάση για επιτυχή χρήση σε διπολικές συναισθηματικές διαταραχές [2, 5].

Η λαμοτριγίνη θεωρείται το καλύτερο εργαλείο για χρήση σε γηριατρική πρακτική με βάση τις θετικές γνωστικές επιδράσεις και τον ελάχιστο κίνδυνο σοβαρών επιπλοκών κατά τη διάρκεια της θεραπείας [9]. Επίσης, σε αντίθεση με το valproathe, στερείται των αρνητικών επιπτώσεων στο μεταβολισμό των σεξουαλικών ορμονών στις γυναίκες, δεν αλλάζει το επίπεδο της ινσουλίνης και των λιπιδίων στο αίμα, δεν επηρεάζει το σωματικό βάρος. Μεταξύ άλλων, η λαμοτριγίνη είναι το φάρμακο επιλογής παρουσία συγχορηγούμενου σακχαρώδους διαβήτη, υπέρτασης ή παχυσαρκίας, δηλαδή σε σημαντικό ποσοστό ασθενών με επιληψία [5, 15].

Αξίζει να σημειωθεί ότι παρά το μάλλον ευνοϊκό προφίλ ασφάλειας, η λαμοτριγίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, όπως το δερματικό εξάνθημα (η συχνότερη επιπλοκή), το σύνδρομο Stevens-Johnson και η τοξική επιδερμική νεκρόλυση - το σύνδρομο Lyell (συνηθέστερα ως μέρος της πολυθεραπείας). Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες συσχετίζονται με την τάση των ασθενών σε αλλεργικές αντιδράσεις εν γένει, ενώ είναι γνωστό ότι ο αριθμός των ατόμων με ανεπιθύμητη αλλεργική ιστορία στον σύγχρονο πληθυσμό αυξάνεται ραγδαία. Τέτοιες εκδηλώσεις όπως δυσπεπτικές διαταραχές (πιο συχνά στην παιδική ηλικία), ζάλη και τρόμος είναι κάπως λιγότερο συχνές.

Από την άποψη αυτή, θα σταθούμε σε ένα PEP μιας νέας γενιάς λεβετιρακετάμης, η δημοτικότητα της οποίας αυξήθηκε σημαντικά τα τελευταία χρόνια. Η λεβετιρακετάμη στη χημική της δομή είναι παράγωγο της πυρρολιδόνης και είναι πολύ κοντά στο «κλασικό» νορατρόπιο πιρακετάμη. Στα αρχικά στάδια, αυτό συνέβαλε στη μελέτη του ως ουσίας με γνωστικές και αγχολυτικές ιδιότητες [25]. Στη συνέχεια, εντοπίστηκε η αντισπασμωδική δράση του φαρμάκου.

Σύμφωνα με σύγχρονες έννοιες, ο κύριος μηχανισμός δράσης της λεβετιρασετάμης είναι η ικανότητά της να συνδέεται επιλεκτικά με περιοχές των νευρωνικών μεμβρανών που σχετίζονται με την ειδική πρωτεΐνη των συναπτικών κυψελών SV2A, εντοπισμένες στον φλοιό, τον ιππόκαμπο και την παρεγκεφαλίδα [21]. Παρά το γεγονός ότι οι λειτουργίες της αναφερθείσας πρωτεΐνης δεν έχουν μελετηθεί πλήρως, υποτίθεται ότι ως αποτέλεσμα της δέσμευσης αυτής με λεβετιρακετάμη, πραγματοποιείται ένα πολύπλοκο ρυθμιστικό αποτέλεσμα σε σχέση με τα συστήματα νευροδιαβιβαστών και τους διαύλους ιόντων που εμπλέκονται άμεσα στην παθογένεση των επιπρίοντων. Επιπλέον, η λεβετιρασετάμη συμβάλλει στην ενεργοποίηση των διαδικασιών GABA-ergic, μειώνοντας τη δραστικότητα των καναλιών K +, Na + και Ca2 +, καθώς και την εξασθένηση της εξαρτώμενης από το NMDA διεγερτοτοξικότητας, η οποία μπορεί να διαδραματίσει σημαντικό ρόλο στην πραγματοποίηση των κλινικών ιδιοτήτων της [10].

Ένα σημαντικό χαρακτηριστικό της λεβετιρασετάμης μπορεί να θεωρηθεί ως η ειδική της ικανότητα να καταστέλλει ειδικά τις εστίες της επιληπτογένεσης, γεγονός που της επιτρέπει να θεωρείται ως αντισπασμωδικό με φαρμακοπροφυλακτικό αποτέλεσμα [18, 27]. Επιπροσθέτως, επιτρέπει το φάρμακο να χρησιμοποιείται όσο το δυνατόν ευρύτερα στην κλινική επιληπτολογία με μακροχρόνια θεραπεία.

Η μεγαλύτερη βάση τεκμηρίωσης της λεβετιρακετάμης είναι αποτελεσματική στη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων με / χωρίς δευτερογενή γενίκευση, η οποία είναι ιδιαίτερα σημαντική για μακροχρόνια χρήση στο πλαίσιο της συνδυασμένης θεραπείας [7, 8, 13, 24]. Επιπρόσθετα, το φάρμακο έχει θετική επίδραση στις πρωτοπαθείς γενικευμένες κρίσεις διαφόρων τύπων (τονικοκλονικό, τονωτικό, ατονικό), ιδιαίτερα σε περίπτωση ιδιοπαθούς γενικευμένης επιληψίας, τόσο στον τρόπο προσθήκης όσο και στη μονοθεραπεία [6, 24]. Επίσης, η λεβετιρασετάμη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία σχεδόν ολόκληρου του φάσματος των μορφών επιληψίας σε παιδιά και εφήβους - συμπτωματική εστιακή και ιδιοπαθή γενικευμένη (ιδιαίτερα νεανική μυοκλονική επιληψία και απουσιάζουσες μορφές) [7]. Το φάρμακο έδειξε τις ιδιότητές του ως μονοθεραπεία μιας από τις πιο δύσκολες κλινικές μορφές στην επιληπτολογία που σχετίζονται με πολυπαραγοντικές - επιληπτικές εγκεφαλοπάθειες, ιδιαίτερα σύνδρομα West και Lennox-Gasto [6]. Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι η λεβετιρασετάμη έχει ένα νοοτροπικό αποτέλεσμα και τη θετική επίδρασή της στις γνωστικές λειτουργίες [14]. Επιπλέον, η λεβετιρασετάμη θεωρείται ως το φάρμακο επιλογής κατά την εφηβεία, με επιληψία σε εμμηνόπαυση [3].

Μεταξύ των συνηθέστερων παρενεργειών της λεβετιρασετάμης (5-20%), θα πρέπει να επισημανθούν εκδηλώσεις από το κεντρικό νευρικό σύστημα (υπνηλία, ζάλη, εξασθένιση, πονοκέφαλος), καθώς και λοιμώξεις και ρινίτιδα [10,13,25]. Δηλαδή, όταν λαμβάνουν λεβετιρασετάμη, παρατηρούνται σχετικά ήπιες δοσοεξαρτώμενες κλινικές αντιδράσεις, συνήθως στο στάδιο τιτλοποίησης της δόσης και αυθόρμητα παροδικές. Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη ψυχικών διαταραχών (επιθετικότητα, σύγχυση, ψευδαισθήσεις, κατάθλιψη) και περιστασιακά προκαλεί το σχηματισμό σκέψεων και δράσεων αυτοκτονίας. Από την άποψη αυτή, σε ασθενείς με υπάρχουσα ή ύποπτη κατάθλιψη σε ιστορικό της χρήσης του φαρμάκου αντενδείκνυται.

Ως αποτέλεσμα, μπορεί να εξαχθεί το συμπέρασμα ότι η λαμοτριγίνη και η λεβετιρακετάμη ανήκουν στα πλέον συνταγογραφούμενα AED της νέας γενιάς. Ωστόσο, στο φάσμα των κλινικών και φαρμακολογικών αποτελεσμάτων αυτών των φαρμάκων υπάρχουν χαρακτηριστικά που υποδεικνύουν ορισμένες διαφορές στην πρακτική εφαρμογή τους.

Επομένως, η λαμοτριγίνη ενδείκνυται, κυρίως, με μερικές και γενικευμένες (πρωτογενείς και δευτεροπαθείς) κρίσεις (μονο- και συμπληρωματική θεραπεία) και απουσίες (μονοθεραπεία). Η χρήση του levetiracetam ως μεμονωμένου φαρμάκου ενδείκνυται επίσης στη θεραπεία μερικών επιληπτικών κρίσεων με / χωρίς δευτερογενή γενίκευση. Επιπλέον, είναι ένα απαραίτητο συστατικό της θεραπείας των νεανικών μυοκλονικών μορφών και των μυοκλονικών κρίσεων σε ενήλικες, αλλά, σε αντίθεση με τη λαμοτριγίνη, μόνο ως συμπλήρωμα για πρωτογενείς γενικευμένες κρίσεις και ιδιοπαθή γενικευμένη επιληψία.

Ένα σημαντικό πλεονέκτημα κατά τη λήψη λαμοτριγίνης είναι η πιθανότητα διόρθωσης των καταθλιπτικών συμπτωμάτων - από αυτή την άποψη, είναι το φάρμακο επιλογής. Δεδομένου του γεγονότος ότι οι καταθλίψεις στην επιληψία συχνά συνδυάζονται με γνωστικές διαταραχές, η θετική επίδραση της λαμοτριγίνης στη γνωστική σφαίρα είναι ένα πολύτιμο χαρακτηριστικό. Το levetiracetam δεν ενδείκνυται για ασθενείς με συμπτώματα κατάθλιψης εξαιτίας των προαναφερθέντων πιθανών αρνητικών επιπτώσεων στη συναισθηματική σφαίρα. Επιπλέον, σε ορισμένες περιπτώσεις, η λεβετιρασετάμη ξεπερνά τη λαμοτριγίνη στο νοοτροπικό αποτέλεσμα.

Η λαμοτριγίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά ηλικίας από δύο ετών (λεβετιρασετάμη - από τέσσερα). Κατά τη λήψη λαμοτριγίνης απαιτείται αυξημένη προσοχή για παραβιάσεις του ήπατος και λεβετιρακετάμη - νεφρική λειτουργία. Κατά τη συνταγογράφηση λαμοτριγίνης σε ασθενείς με συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις στο ιστορικό πρέπει να λαμβάνεται σοβαρή προσοχή - η λεβετιρασετάμη προτιμάται για αυτή την κατηγορία ασθενών. Οι ηλικιωμένοι και οι γεροντικοί ασθενείς συνιστάται να χρησιμοποιούν τη λαμοτριγίνη, η κάθαρση της οποίας δεν αλλάζει με τη γήρανση, ενώ η λήψη λεβετιρασετάμης σε αυτή την κατηγορία ασθενών απαιτεί παρακολούθηση της στάθμης της κρεατινίνης ορού.

Συνοψίζοντας τα ανωτέρω, πρέπει να σημειωθεί ότι η παρουσιαζόμενη σύντομη συγκριτική ανάλυση αφορά μόνο ορισμένες πτυχές της φαρμακοδυναμικής και των κλινικών αποτελεσμάτων της λαμοτριγίνης και της λεβετιρακετάμης. Κατά τη λήψη απόφασης σχετικά με την επιλογή αυτού ή του AED, παράγοντες όπως η διάρκεια της νόσου και η ανταπόκριση σε προηγούμενη θεραπεία, παίζει εξίσου σημαντικό ρόλο η παρουσία συννοσηρότητας και η λήψη κατάλληλων νευρο-, ψυχο- και σωματοτροπικών φαρμάκων. Τέλος, πρέπει να σημειωθεί ότι η λαμοτριγίνη και η λεβετιρακετάμη συμπληρώνονται άριστα μεταξύ τους όσον αφορά τους μηχανισμούς δράσης τους και επομένως μπορούν να θεωρηθούν ως ένας πολλά υποσχόμενος συνδυασμός στο πλαίσιο της πολυθεραπείας που αξίζει περαιτέρω μελέτη.

Μεταξύ των φαρμάκων της λαμοτριγίνης και της λεβετιρακετάμης στην Ουκρανία, τα παρασκευάσματα οικιακής χρήσης που παράγονται από την Pharma Start Lamotrin LLC (δισκία που περιέχουν 25, 50 και 100 mg λαμοτριγίνης το καθένα) και Levicites (δισκία που περιέχουν levetiracetam 250 και 500 mg και πόσιμο διάλυμα σε φιαλίδια των 300 ml: 1 ml διαλύματος περιέχει 100 mg λεβετιρακετάμης). Σε αυτή την περίπτωση, το Levicitam είναι το μόνο φάρμακο levetiracetam, το οποίο παράγεται στη χώρα μας και στην εγχώρια φαρμακευτική αγορά, μόνο του παρουσιάζεται με τη μορφή μιας λύσης για στοματική χορήγηση. Μια τέτοια ποικιλία δόσεων και δοσολογικών μορφών σας επιτρέπει να εφαρμόζετε τα πιο ευέλικτα σχήματα φαρμακοθεραπείας, να επιτυγχάνετε τη βέλτιστη εξατομίκευση της θεραπείας και, κατά συνέπεια, τη συμμόρφωση, καθώς και να μειώνετε την οικονομική επιβάρυνση της μακροχρόνιας χρήσης.

Συμπερασματικά, θα πρέπει να σημειωθεί ότι σήμερα τα αντισπασμωδικά θεωρούνται μία από τις πιο έντονα αναπτυσσόμενες ομάδες νευροφαρμακολογικών παραγόντων. Έτσι, η πιθανότητα περαιτέρω εφαρμογής της λαμοτριγίνης και της λεβετιρακετάμης προκειμένου να βελτιστοποιηθεί το διορισμό τους σε διάφορες κατηγορίες ασθενών είναι πολύ ελπιδοφόρα.

Οι αναφορές τροποποιούνται.

Επιπλέον, Σχετικά Με Την Κατάθλιψη

Κρίσεις Πανικού