Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης

Επί του παρόντος, χρησιμοποιούνται σχετικά νέα αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), οι οποίοι έχουν σημαντικά λιγότερες παρενέργειες από τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης, ιδιαίτερα στην εξωτερική ιατρική, λόγω της εκλεκτικής επίδρασης στον μεταβολισμό της σεροτονίνης NT).

Τα SSRI αντιπροσωπεύονται από φάρμακα όπως η φλουοξετίνη (prozac), η φλουβοξαμίνη (fevarin), η σερτραλίνη (zoloft, stimotone, ανάβαση), paroxetine (paxil, rexetine), τσιπραμύλη (σιταλοπράμη, cipralex).

Σε αντίθεση με την TCA, ένα χαρακτηριστικό της δράσης των σεροτονεργικών αντικαταθλιπτικών είναι η επιλεκτική τους επίδραση στο σεροτονινεργικό σύστημα, που εντοπίστηκε αρχικά σε εργαστηριακές μελέτες (Wong D. et al., 1974, Fuller R. κ.ά., 1977). Η αποτελεσματικότητα της θεραπείας για την κατάθλιψη των SSRI δεν είναι μικρότερη από 65% (Mulrow D., et al., 2000)

Λόγω της συγγένειας αυτών των φαρμάκων και οι δραστικοί μεταβολίτες τους επί των υποδοχέων σεροτονίνης συμβαίνει αποκλεισμό επαναπρόσληψης σεροτονίνης στις προσυναπτικές απολήξεις, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση του νευροδιαβιβαστή στη συναπτική σχισμή, η οποία με τη σειρά της οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης σεροτονίνης και του κυκλώματος (Stark, R., et al., 1985).

Επιλεκτική αλλά μη ειδική για ένα συγκεκριμένο υπότυπο υποδοχέα (Stahl S., 1993), η δράση των SSRIs δεν είναι πάντα αυξάνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας, ειδικά όταν πρόκειται για τη θεραπεία ασθενών με σοβαρή κατάθλιψη (Anderson Ι, Tomenson Β, 1994? Burce Μ, Prescorn S., 1995).

Οι παρασκευές των SSRIs έχουν εντελώς διαφορετική χημική δομή και διαφέρουν μεταξύ τους σε φαρμακοκινητικές παραμέτρους, δοσολογίες και προφίλ παρενεργειών. Η επιλεκτικότητα της καταστολής της επαναπρόσληψης του 5-ΗΤ μειώνει τον αριθμό των παρενεργειών, βελτιώνει την ανεκτικότητα και μειώνει τη συχνότητα των αρνήσεων για λήψη φαρμάκων σε σύγκριση με τα TCAs (Anderson Ι., Tomenson Τ., 1994).

Πίνακας Συγκριτικά χαρακτηριστικά των SSRI σχετικά με την ένταση της επίδρασης του αντικαταθλιπτικού

Drug

Ένταση αποτελέσματος

Η παροξετίνη (Rexetine, Paxil)

Η σερτραλίνη (stimuloton, zoloft)

Cipramil (Cipralex, Citalopram, Celex)

Η φλουοξετίνη (Prozac, Fluxal)

Σημείωση: +++ - σημαντική ένταση, ++ - μέτρια ένταση, + - αδύναμη έκφραση του αποτελέσματος.

Είναι απαραίτητο να τονιστεί η σχετική ασφάλεια των SSRIs (μικρότερος αριθμός και σοβαρότητα των παρενεργειών) και η μεγαλύτερη άνεση της θεραπείας (δυνατότητα διεξαγωγής της θεραπείας σε εξωτερικούς ασθενείς).

SSRIs διακρίνονται επίσης από χαμηλή τοξικότητα (κίνδυνος θανάτου σε περιπτώσεις δηλητηρίασης ή υπερδοσολογίας του ουσιαστικά μηδέν), καθώς και την ικανότητα να χρησιμοποιούν ναρκωτικά σε αυτή την ομάδα των ασθενών με αντενδείξεις στη χρήση των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών (διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, δυσκολία ούρησης λόγω υπερτροφίας του προστάτη, κλεισίματος γωνίας γλαύκωμα) ( Mashkovsky MD, 1997).

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι στη βιβλιογραφία υπάρχουν περιπτώσεις κεντρικών και περιφερικών παρενεργειών στη διαδικασία θεραπείας των SSRIs (Baldessarini R., 1989).

Αυτά τα φάρμακα είναι ακριβότερα αντικαταθλιπτικά, σε σύγκριση με άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης.

Οι περισσότεροι από τους επιλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) παρατείνονται και χρησιμοποιούνται σε σταθερές δόσεις. Η φαρμακοκινητική διαφόρων εκπροσώπων της ομάδας SSRI έχει τα δικά της χαρακτηριστικά, ανάλογα με την ηλικία των ασθενών και το σωματικό βάρος. Έτσι ο χρόνος ημίσειας ζωής της φλουβοξαμίνης είναι ελαφρώς αυξημένος στους ηλικιωμένους ασθενείς και στους ασθενείς με ηπατική παθολογία (Raghoebar Μ., Roseboom Η., 1988). Η διάρκεια της ημιζωής της σερτραλίνης επηρεάζεται επίσης από την ηλικία (Warrington S.1988) και η επίδραση της φλουοξετίνης επηρεάζει σημαντικά τη λειτουργικότητα του ήπατος (Bergstrom Μ., Lemberg L, et al., 1988).

Οι κλινικές δοκιμές των SSRIs έχουν δείξει ότι, όπως οι TCAs, είναι αποτελεσματικές στις περισσότερες καταθλιπτικές καταστάσεις, συμπεριλαμβανομένου του άγχους, των διαταραχών του ύπνου, της ψυχοκινητικής διέγερσης και του λήθαργου. (Levine S. et αϊ., 1987, Dunlop S. et αϊ., 1990, Claghorn J., 1992, Κίεβο Α., 1992).

Πίνακας Συγκριτική αξιολόγηση του επιπρόσθετου θεραπευτικού αποτελέσματος των SSRIs

Drug

Θεραπευτικό αποτέλεσμα

Η φλουοξετίνη (Prozac, Fluxal)

Η σερτραλίνη (stimuloton, zoloft)

Αγχολυτική, αντιφοβική, βλαστική σταθεροποίηση

Cipramil (Cipralex, Citalopram)

Η παροξετίνη (Paxil, Rexetine)

Οι ενδείξεις για τη χρήση SSRI είναι σοβαρές και μετρίως σοβαρές καταθλίψεις (όπως απλές) με ήπιο άγχος και άγχος (Pujynski S., et al., 1994, Pujynski S, 1996). Επιπλέον, οι SSRI μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία διαταραχών της προσωπικότητας, συμπεριλαμβανομένων αντιδράσεων θυμού και εκδηλώσεων παρορμητικότητας.

Η ιατρική βιβλιογραφία υπογραμμίζει την ευαισθησία των ζωτικών διαταραχών στη δράση αυτών των αντικαταθλιπτικών (Laakmann G. et al., 1988).

Ένας αριθμός μελετών έχει περιγράψει ότι οι ασθενείς στους οποίους κυριαρχούσε η μελαγχολία στη δομή του συνδρόμου απέδειξαν καλή θεραπευτική απόκριση όταν χρησιμοποιούσαν SSRIs (Reimherr F. κ.ά., 1990, Tignol G. et al., 1992, Mosolov S.N., Kalinin Β Β., 1994).

Δεδομένης της καλής ανεκτικότητας αυτών των φαρμάκων, συνιστάται να χρησιμοποιηθούν σε γήρας.

Ταυτόχρονα, οι περισσότεροι ερευνητές σημειώνουν μια μάλλον υψηλή αγχολυτική δραστικότητα των SSRIs (Amin Μ. Et αϊ., 1989, Κίεβο Α., 1992, Bovin R.Ya., et al., 1995, Ivanov Μ. V. et al., 1995). Στα αρχικά στάδια της εμφάνισης ενδείξεων των SSRI συναντήθηκαν στην Ρωσική βιβλιογραφία προς χαμηλή απόδοση, και μερικές φορές ακόμη και αυξημένο άγχος όταν χρησιμοποιούν SSRIs σε ασθενείς με άγχος κατάθλιψη (VV Καλίνιν, Kostyukova EG, 1994, Lopukhov IG et αϊ., 1994, Mosolov S.N., κ.ά., 1994).

Τα τελευταία χρόνια έχουν διεξαχθεί μελέτες που παρουσιάζουν συγκριτικές αξιολογήσεις των SSRIs με TCAs. Οι περισσότεροι συγγραφείς σημειώνουν ότι η δραστικότητα των νέων ενώσεων είναι συγκρίσιμη με τα παραδοσιακά φάρμακα (Guelri J.. et al., 1983, Shaw D. et al., 1986, Hale Α. Et al., 1991, Fontaine R. et αϊ. ). Κατά τη σύγκριση των SSRIs και TCAs, χρησιμοποιούνται παραδοσιακά για τη θεραπεία του άγχους και της κατάθλιψης τείνουν να δείχνουν ότι οι διαφορές στην αποτελεσματικότητα των μελετήθηκαν φαρμάκων στην ικανότητά τους να σταματήσουν συναισθήματα της ανησυχίας δεν είναι στατιστικά σημαντικές (Feighner J., 1985, Νόμους D. et al., 1990, Avrutsky G.Ya., Mosolov S.N., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

Σύμφωνα με πολλούς συγγραφείς, οι SSRIs είναι αποτελεσματικές σε ορισμένες περιπτώσεις όταν η χρήση των TCA έχει αποδειχθεί αναποτελεσματική (Weilburg JB κ.ά., 1989, Beasley CM κ.ά., 1990, Ivanov MV and Sovt., 1991, Bovin R.Ya. et al., 1992, Serebryakova TV, 1994, Bovin R.Ya., et αϊ., 1995). Σύμφωνα με τον Beasley C., Sayler Μ. (1990), οι ασθενείς που είναι ανθεκτικοί σε TCA, σε 50-60% των περιπτώσεων, είναι ευαίσθητοι σε νέα φάρμακα.

Πρέπει να τονιστεί η μεγαλύτερη ασφάλεια των SSRIs σε σύγκριση με την TCA (λιγότερες και πιο σοβαρές παρενέργειες), μεγαλύτερη άνεση θεραπείας (πιθανότητα θεραπείας εξωτερικών ασθενών) (Boyer W. Feighner J., 1996).

Όταν λαμβάνουν TCA, το 30% των ασθενών αναγκάζονται να αρνηθούν τη θεραπεία εξαιτίας της σοβαρότητας των παρενεργειών, ενώ στην περίπτωση της συνταγογράφησης νέων φαρμάκων, μόνο το 15% των ασθενών πρέπει να διακόψουν τη φαρμακευτική αγωγή (Cooper G., 1988).

Ο S. Montgomery, S. Kasper (1995) έδειξε ότι η συχνότητα διακοπής των φαρμάκων λόγω παρενεργειών ήταν στο 14% των ασθενών που έλαβαν SSRI και στο 19% των TCAs. Το πλεονέκτημα των αντικαταθλιπτικών δεύτερης γενεάς είναι ιδιαίτερα σημαντικό κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας (Medavar Τ. Et al., 1987).

R.Y. Ο Bovin (1989) υποδεικνύει έναν αυξανόμενο κίνδυνο αυτοκτονίας στα αρχικά στάδια της θεραπείας με TCA. Ενώ, στις περισσότερες μελέτες για τους SSRIs, οι συγγραφείς εφιστούν την προσοχή στην υψηλή εστίαση αυτών των φαρμάκων ενάντια στην αυτοκτονία (Fava Μ. Et al., 1991, Cohn D. et αϊ., 1990, Sacchetti Ε. Κ.ά., 1991).

Εκτός από τη θεραπεία της κατάθλιψης, όλο και πιο συχνά γίνονται προσπάθειες να χρησιμοποιηθούν αντικαταθλιπτικά (φλουοξετίνη, σερτραλίνη) για την πρόληψη της υποτροπής της.

Cohn G.N. et al. (1990), δεδομένης της καλής ανεκτικότητας της ΑΕ, συνιστούν τη χρήση τους στη γεροντοψυχιατρική.

Δεν υπάρχει συναίνεση όσον αφορά το ρυθμό εμφάνισης της επίδρασης όταν χρησιμοποιούνται SSRIs. Σύμφωνα με τους ξένους συγγραφείς, η κλινική επίδραση των SSRIs βρίσκεται αργότερα από την TCA (Roose S, et al., 1994). Ταυτόχρονα, οι εγχώριοι επιστήμονες υποδεικνύουν ότι στις SSRIs υπάρχει τάση για ταχύτερη έναρξη θεραπευτικού αποτελέσματος, σε σύγκριση με άλλα αντικαταθλιπτικά (G. Avrutsky, S. Mosolov, 1991).

Στην ομάδα των SSRIs, διάφορα φάρμακα διαφέρουν ως προς την επίδρασή τους στους υποδοχείς και στο επίπεδο της εκλεκτικότητας. Επιπλέον, η επιλεκτικότητα και η ισχύς της δράσης δεν ταιριάζουν. Έχει βρεθεί ότι η παροξετίνη είναι ένας ισχυρότερος αναστολέας της επιστροφής σεροτονίνης, ενώ η σιταλοπράμη είναι πιο επιλεκτική. Οι διαφορές στην επιλεκτικότητα και τη δύναμη δράσης στους υποδοχείς καθορίζουν όχι μόνο τα χαρακτηριστικά του θεραπευτικού αποτελέσματος ενός φαρμάκου αλλά και την παρουσία παρενεργειών (Thopas D. et al., 1987, Hyttel G., 1993).

Ceteris paribus, οι υποτροπές της κατάθλιψης είναι πιο συχνές μετά τη θεραπεία με φλουοξετίνη παρά με παροξετίνη και μετά από θεραπεία με σιταλοπράμη και όχι με σερτραλίνη. με σχεδόν ίσο αριθμό υποτροπών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σερτραλίνη και παροξετίνη.

Δεδομένου ότι η φλουβοξαμίνη και η παροξετίνη έχουν έντονο ηρεμιστικό και αντιαγχωτικό αποτέλεσμα, είναι πιο κοντά στο φάσμα δραστηριότητάς τους σε φάρμακα όπως η αμιτριπτυλίνη ή η δοξεπίνη. Τα περισσότερα από τα άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα φλουοξετίνη, ιμιπραμίνη περισσότερο σαν προφίλ, δεδομένου ότι έχουν την απελευθερώνοντας αποτέλεσμα και μπορεί να ενισχύσει τα συμπτώματα του άγχους και του άγχους (Caley Ch, 1993 ;. Pujynski S., et αϊ, 1994 ;. Montgomery S., Johnson F., 1995 ). Στην εγχώρια βιβλιογραφία, καθώς υπάρχουν ενδείξεις κακής απόδοσης, και μερικές φορές ακόμη και αυξημένο άγχος όταν χρησιμοποιούν SSRIs σε ασθενείς με άγχος κατάθλιψη (VV Καλίνιν, Kostyukova EG, 1994, Lopukhov IG et al., 1994, Mosolov SN, et αϊ., 1994).

Λόγω της αποδυνάμωσης, αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για άγχος, άγχος, απογοήτευση κινητήρα, αϋπνία, αυτοκτονικές σκέψεις και τάσεις. Σύμφωνα με τον S. Pujynski (1996), μια σχετική αντένδειξη στη χρήση των SSRI είναι οι ψυχωτικές μορφές κατάθλιψης. Ωστόσο, ο Feighner J., Bouer W (1988), αντίθετα, σημειώνει τη θετική επίδραση αυτών των φαρμάκων, ακόμη και με την ψυχωτική παραλλαγή της κατάθλιψης.

Οι συχνότερες παρενέργειες της λήψης αναστολέων της σεροτονίνης είναι οι γαστρεντερικές διαταραχές: ναυτία και έμετος, δυσκοιλιότητα και χαλαρά κόπρανα. Πολλοί ασθενείς έχουν απώλεια βάρους.

Πίνακας Σύγκριση των SSRIs κατά τη σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών

Πώς λειτουργεί: αντικαταθλιπτικά

Ντάρια Σινακέτσα

Τελευταίες δημοσιεύσεις από τον / την Daria Shipacheva (δείτε όλα)

  • Πώς λειτουργεί: μάθηση και μνήμη - 10/26/2018 11:45
  • Πώς λειτουργεί: φωτοθεραπεία - 09/28/2018 10:04
  • Πώς λειτουργεί: δοκιμάζουμε τον ανιχνευτή DVR / ραντάρ Neoline X-COP 9700s - 08.28.2018 15:10

Στη στήλη "Πώς λειτουργεί", εξετάζουμε τα γνωστά φαινόμενα, ανακαλύψεις και εφευρέσεις από την άποψη της επιστήμης - και μιλάμε για σύνθετη έρευνα με απλά λόγια. Ο πιο κρύος μήνας του χειμώνα είναι η κατάλληλη στιγμή για να μιλήσουμε για την κατάθλιψη και τα αντικαταθλιπτικά.

Σύμφωνα με τα στατιστικά στοιχεία, το 17-20% των ανθρώπων προσπίπτουν κατάθλιψη και διαταραχή άγχους τουλάχιστον μία φορά στη ζωή τους. Ιδιαίτερα ο κίνδυνος - κάτοικοι μεγάλων πόλεων, που βιώνουν συνεχώς υπερβολική πίεση και απάνθρωπες τονίζει. Τα αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης και του άγχους. Καταρχήν - εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). Πολλοί άνθρωποι αρνούνται να τις πίνουν εξαιτίας του φόβου των ανεπιθύμητων ενεργειών και του φόβου να «γαντζωθεί», αντιλαμβανόμενος τους ως ένα είδος «φαρμάκου της ευτυχίας». Θα καταλάβουμε πώς τα αντικαταθλιπτικά επηρεάζουν πραγματικά τον εγκέφαλο.

Η βιολογική προέλευση της κατάθλιψης

Στη δεκαετία του '50 του περασμένου αιώνα, οι επιστήμονες πρότειναν την πρώτη υπόθεση σχετικά με την προέλευση της κατάθλιψης. Παρατήρησαν ότι η χαμηλή περιεκτικότητα σε νορεπινεφρίνη στον εγκέφαλο (αυτό παρατηρήθηκε κατά τη λήψη ορισμένων φαρμάκων, για παράδειγμα, η ρεζερπίνη, ένα φάρμακο για υπέρταση) οδηγεί σε παρενέργειες με τη μορφή λήθαργου, απάθειας και κατάθλιψης. Και μετά τη λήψη της αμφεταμίνης, η οποία αυξάνει το επίπεδο της νορεπινεφρίνης στον εγκέφαλο, υπάρχουν εντελώς αντίθετα συμπτώματα - ένα άτομο γίνεται ενεργητικό και ενεργό. Μερικές φορές - ακόμη και πολύ ενεργό.

μέσω του WikiMedia Commons

Από αυτή την άποψη, οι επιστήμονες έχουν προτείνει ότι ένα χαμηλό επίπεδο νορεπινεφρίνης στον εγκέφαλο οδηγεί σε κατάθλιψη, και υψηλό - προς το αντίθετο αποτέλεσμα, δηλαδή, μανία. Αλλά αργότερα αποδείχθηκε ότι η νορεπινεφρίνη δεν είναι η μόνη ουσία που ρυθμίζει τη διάθεση. Παρόμοια αποτελέσματα - η μετάβαση σε κατάθλιψη ή μανία - παρατηρήθηκαν αντίστοιχα με μείωση ή αύξηση του επιπέδου της σεροτονίνης και της ντοπαμίνης στον εγκέφαλο.

Αποδείχθηκε ότι η κατάθλιψη είναι μια περίπλοκη κατάσταση που μπορεί να σχετίζεται με την εσφαλμένη λειτουργία πολλών νευροδιαβιβαστών. Ήταν απαραίτητο να βρεθεί ένα φάρμακο που θα είχε πολύπλοκο αποτέλεσμα στον εγκέφαλο. Και οι επιστήμονες κατάφεραν να εφεύρουν ακόμη και δύο τέτοια φάρμακα. Πιο συγκεκριμένα, δύο κατηγορίες φαρμάκων - τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ).

Τι συμβαίνει με τα αντικαταθλιπτικά της πρώτης γενιάς;

Δυστυχώς, είχαν πολλές παρενέργειες - ακριβώς λόγω της πολυπλοκότητας και των αδιάκριτων επιδράσεων στον εγκέφαλο.

Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά εκτός από τους υποδοχείς για νορεπινεφρίνη και σεροτονίνη επηρεάζουν επίσης την ισταμίνη, τους χολινεργικούς και τους αδρενεργικούς υποδοχείς. Εξαιτίας αυτού, το φάρμακο προκαλεί μια σειρά «παρενεργειών»: αύξηση βάρους, ξηροστομία, μειωμένη οπτική οξύτητα, δυσκοιλιότητα, ζάλη, μείωση πίεσης (έως λιποθυμία), υπνηλία και λήθαργο.

Οι αναστολείς ΜΑΟ δρουν λίγο διαφορετικά, αλλά η δράση τους προκαλεί επίσης πολλές παρενέργειες. Η μονοαμινική οξειδάση είναι ένα ένζυμο που εμπλέκεται στην καταστροφή ουσιών της κατηγορίας μονοαμινών. Οι μονοαμίνες είναι σεροτονίνη, μελατονίνη, ισταμίνη, αδρεναλίνη, ντοπαμίνη και νορεπινεφρίνη. Οι αναστολείς ΜΑΟ δεν επιτρέπουν στο ένζυμο να καταστρέφει τις μονοαμίνες και συνεπώς στον εγκέφαλο γίνονται περισσότερο. Περισσότερη ανάγκη για ένα άτομο σε κατάθλιψη σεροτονίνη, ντοπαμίνη και νορεπινεφρίνη - αλλά και περισσότερη ισταμίνη, μελατονίνη και αδρεναλίνη. Ως εκ τούτου, πάλι, προβλήματα με τον ύπνο και την πέψη, ξηροστομία, ζάλη, μειωμένη πίεση, αύξηση βάρους και μειωμένη λίμπιντο.

Αλλά στην περίπτωση των αναστολέων ΜΑΟ, αυτό δεν είναι καν το χειρότερο. Αυτά τα φάρμακα αλληλεπιδρούν με μια ουσία που ονομάζεται τυραμίνη. Αυτό προκαλεί έντονη αύξηση της πίεσης - μέχρι θανάτου. Ως εκ τούτου, όταν παίρνετε αυτό το είδος αντικαταθλιπτικών πρέπει να τηρούν αυστηρή δίαιτα, εξαιρώντας από αυτό όλα τα προϊόντα που περιέχουν τυραμίνη: τυρί, κόκκινο κρασί και μπύρα, καπνιστά κρέατα, όσπρια, χαβιάρι και άλλα. Επιπλέον, οι αναστολείς ΜΑΟ αντιδρούν με πολλά φάρμακα, τα οποία μπορούν να προκαλέσουν απρόβλεπτες παρενέργειες.

Δεδομένου ότι η θεραπεία με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και αναστολείς ΜΑΟ προκάλεσε πάρα πολλές «παρενέργειες» που ήταν μερικές φορές χειρότερες από την ίδια την κατάθλιψη, ήταν απαραίτητο να επινοηθεί μια πιο αποτελεσματική και επιλεκτική θεραπεία.

Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης

Τα φάρμακα από την ομάδα SSRI, όπως υποδηλώνει και το όνομα τους, δρουν πολύ επιλεκτικά στους υποδοχείς της σεροτονίνης. Συγκεκριμένα, αποτρέπουν την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης από εκείνους τους νευρώνες που την παρήγαγαν. Λόγω αυτού, η συγκέντρωση της σεροτονίνης στον εγκέφαλο αυξάνεται και τα συμπτώματα της κατάθλιψης εξαφανίζονται σταδιακά.

Σήμερα τα SSRIs είναι τα πιο συνηθισμένα και συνταγογραφούμενα αντικαταθλιπτικά. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει φάρμακα όπως η φλουοξετίνη (γνωστή με την εμπορική ονομασία "Prozac"), η παροξετίνη ("Paxil"), η σερτραλίνη ("Zoloft"), η εσιταλοπράμη ("Tsipraleks").

Με τον καιρό, αποδείχθηκε ότι οι SSRIs δεν είναι τόσο επιλεκτικοί και έμμεσα ενεργούν σε άλλους υποδοχείς εκτός από τη σεροτονίνη. Επομένως, ενώ λαμβάνετε SSRIs, ειδικά τις πρώτες εβδομάδες, παρατηρούνται επίσης ανεπιθύμητες ενέργειες. Συχνότερα είναι ναυτία, ζάλη, υπνηλία, πεπτικές διαταραχές και μειωμένη λίμπιντο. Αλλά όλα αυτά δεν συγκρίνονται με τα "πλάγια" της προηγούμενης γενιάς ναρκωτικών. Επιπλέον, με την πάροδο του χρόνου, μερικές από αυτές τις αρνητικές επιπτώσεις περνούν.

Τα φάρμακα από την ομάδα SSRI δεν είναι εναλλάξιμα. Κάθε ένας από αυτούς έχει το δικό του σύνολο ενδείξεων και παρενεργειών και μόνο ένας ψυχίατρος μπορεί να καθορίσει ποιο φάρμακο είναι το καλύτερο για κάθε περίπτωση. Αυτό δεν είναι εύκολο και δεν είναι πάντα δυνατό να βρεθεί η πρώτη φορά το σωστό φάρμακο.

Επιλογή αλεύρου

Μέχρι στιγμής, οι επιστήμονες δεν έχουν καταλήξει σε μια ανάλυση με την οποία θα μπορούσε κανείς να επιλέξει το κατάλληλο αντικαταθλιπτικό. Οι εργασίες προς την κατεύθυνση αυτή βρίσκονται σε εξέλιξη. Υπάρχουν γενετικές εξετάσεις που μπορούν να δείξουν ποια φάρμακα θα απορροφηθούν καλύτερα ή χειρότερα. Ωστόσο, ο γιατρός λαμβάνει μια απόφαση κυρίως με βάση την κλινική εικόνα του ασθενούς, λαμβάνοντας υπόψη τις πιθανές «παρενέργειες» των ναρκωτικών.

Συχνά οι άνθρωποι με κατάθλιψη πιστεύουν ότι ένας ψυχίατρος τους συνταγογραφεί τυχαία. Ας μάθουμε τι καθοδηγούνται πραγματικά από τους γιατρούς όταν επιλέγουμε αυτό ή κάτι τέτοιο.

Παροξετίνη

Αυτό το αντικαταθλιπτικό, εκτός από την κύρια επίδρασή του, έχει κάποια κατασταλτική δράση. Ως εκ τούτου, η παροξετίνη χρησιμοποιείται όχι μόνο για τη θεραπεία της κατάθλιψης, αλλά και για την καταπολέμηση των διαταραχών άγχους. Συχνά η κατάθλιψη συμβαδίζει με διάφορες μορφές άγχους και κρίσεων πανικού. Εάν το άγχος είναι έντονα έντονο σε άτομο διαφορετικό από την κατάθλιψη, η παροξετίνη είναι το φάρμακο πρώτης επιλογής.

μέσω του WikiMedia Commons

Οι ανεπάρκειες της παροξετίνης προκύπτουν από τα πλεονεκτήματά της - οδηγεί πιο συχνά σε άλλες "παρενέργειες" όπως υπνηλία, λήθαργο και ζάλη. Επίσης, η παροξετίνη είναι ισχυρότερη από άλλες SSRIs και μειώνει τη λίμπιντο και καθιστά δύσκολη την επίτευξη οργασμού. Επιπλέον, η παροξετίνη είναι το πιο σοβαρό σύνδρομο στέρησης. Λίγο καιρό μετά το τέλος της πρόσληψης ναρκωτικών, ένα άτομο μπορεί να παρουσιάσει ναυτία, θολή συνείδηση, αίσθημα "ρευμάτων" σε όλο το σώμα και άλλα δυσάρεστα συμπτώματα.

Φλουοξετίνη

Σε αντίθεση με την παροξετίνη, αυτό το φάρμακο έχει μια μάλλον διεγερτική δράση. Εξαιτίας αυτού, είναι κατάλληλη για όσους το κύριο πρόβλημα είναι η απάθεια. Αλλά για όσους έχουν άγχος, η φλουοξετίνη δεν είναι πολύ ένδειξη - μπορεί να την ενισχύσει. Δεν πρέπει επίσης να συνταγογραφούνται τα αντικαταθλιπτικά σε όσους έχουν σκέψεις αυτοκτονίας: κατά την πρώτη στιγμή της θεραπείας, όταν η κατάθλιψη δεν έχει ακόμη περάσει και η δύναμη έχει ήδη εμφανιστεί, ένα άτομο μπορεί να αποφασίσει να αυτοκτονήσει.

Σε σύγκριση με άλλα SSRIs, η φλουοξετίνη προκαλεί ελάχιστη εξασθένηση της λίμπιντο. Ένα άλλο "επίδομα" της φλουοξετίνης είναι η μείωση της όρεξης. Αλλά πολλοί άνθρωποι έχουν κατάθλιψη και η όρεξή τους εξαφανίζεται - η φλουοξετίνη δεν είναι κατάλληλη για αυτούς τους ανθρώπους, επειδή μπορεί να αυξήσει την εξάντληση του σώματος.

Η φλουοξετίνη επιβραδύνεται περισσότερο από τα άλλα SSRIs: η πρώτη επίδραση θα πρέπει να περιμένει περίπου τέσσερις εβδομάδες (με άλλα φάρμακα σε αυτήν την ομάδα, συνήθως δύο είναι αρκετά). Και γενικά, ενεργεί ασθενέστερα από όλα τα άλλα SSRIs. Αλλά η φλουοξετίνη απομακρύνεται από το σώμα για μεγάλο χρονικό διάστημα, οπότε δεν είναι τόσο τρομακτικό εάν ένα άτομο ξεχάσει να πάρει ένα χάπι εγκαίρως. Για τον ίδιο λόγο, η φλουοξετίνη δεν έχει σοβαρό σύνδρομο στέρησης.

Σερτραλίνη

Αυτό το φάρμακο θεωρείται βέλτιστο για έναν συνδυασμό τιμής, αποτελεσματικότητας και "παρενεργειών". Εάν ο ασθενής δεν έχει ειδικές περιστάσεις και αντενδείξεις, πιθανότατα θα συνταγογραφηθεί σερτραλίνη.

μέσω του WikiMedia Commons

Μειώνει μετρίως τη σεξουαλική επιθυμία, δεν αυξάνει πολύ τον κίνδυνο αύξησης του σωματικού βάρους, βελτιώνει τον ύπνο, έχει μέτρια διεγερτική δράση. Και γενικά καλά ανεκτό από το σώμα. Είναι αλήθεια ότι η σερτραλίνη συχνότερα από άλλες SSRI προκαλεί διάρροια.

Escitalopram

Αυτό το αντικαταθλιπτικό αρχίζει να λειτουργεί ταχύτερα από άλλα. Όπως η παροξετίνη, βοηθά τους ανθρώπους που έχουν κατάθλιψη που συνοδεύεται από έντονο άγχος, έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, η εσιταλοπράμη δεν έχει έναν τέτοιο αριθμό "παρενεργειών". Ειδικότερα, δεν αυξάνει σημαντικά την υπνηλία και το λήθαργο και προκαλεί λιγότερα σεξουαλικά προβλήματα.

Το κύριο μειονέκτημα της εσιταλοπράμης είναι η υψηλή τιμή της, η οποία είναι τουλάχιστον διπλάσια από το κόστος άλλων SSRIs.

SSRI

Υπάρχει μια άλλη, βελτιωμένη έκδοση των αντικαταθλιπτικών - εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης. Όπως υποδηλώνει το όνομα, ενεργούν επίσης στους υποδοχείς νορεπινεφρίνης. Λόγω αυτού, θα πρέπει να είναι πιο ισχυροί από τους SSRIs, αλλά δεν υπάρχουν σαφείς ενδείξεις γι 'αυτό.

Για παράδειγμα, ένα από τα πιο δημοφιλή SSRI, η βενλαφαξίνη, ήταν πιο αποτελεσματικό από τη φλουοξετίνη. Αλλά επειδή η φλουοξετίνη είναι η ασθενέστερη από τις SSRIs, δεν είναι γεγονός ότι η βενλαφαξίνη είναι ανώτερη από άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας. Αλλά η βενλαφαξίνη είναι περίπου η ίδια με τα περισσότερα φάρμακα της ομάδας SSRI.

Μια άλλη SSRI, η ντουλοξετίνη, δεν λειτουργεί καλύτερα από άλλα αντικαταθλιπτικά και είναι ακόμη χειρότερα ανεκτή από τα SSRI (ειδικά σε σύγκριση με το escitalopram). Το μόνο του επίδομα είναι κάποια αποτελεσματικότητα στην ινομυαλγία, ένα σύνδρομο πόνου που συχνά συνοδεύει την κατάθλιψη. Στην περίπτωση αυτή, η ντουλοξετίνη είναι περίπου ενάμισι φορές πιο ακριβή από το escitalopram.

Ατυπικά αντικαταθλιπτικά

Μεταξύ αυτών, για παράδειγμα, η βουπροπιόνη - εμποδίζει την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης και αυξάνει το επίπεδο της νορεπινεφρίνης. Η βουπροπιόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με SSRIs για πρόσθετο ερεθιστικό αποτέλεσμα.

Για τη θεραπεία ή μη θεραπείας;

Οι επιστήμονες που πραγματοποίησαν μια μεγάλη μετα-ανάλυση των αντικαταθλιπτικών μελετών κατέληξαν στο συμπέρασμα ότι οι SSRI και η βενλαφαξίνη είναι αποτελεσματικές μόνο με πολύ σοβαρή κατάθλιψη. Και για τους ασθενείς με μέτρια και ήπια καταθλιπτικά συμπτώματα, αυτά τα χάπια δεν λειτουργούν αποτελεσματικότερα από το εικονικό φάρμακο. Επομένως, είναι λογικό να παίρνετε αντικαταθλιπτικά μόνο όταν δεν υπάρχει η ευκαιρία να «ξεφύγετε» μόνοι σας. Και αυτό θα πρέπει να καθορίζεται από έναν ψυχίατρο.

Είναι αλήθεια ότι υπάρχει κίνδυνος με την πάροδο του χρόνου να εξαφανιστεί η επίδραση της θεραπείας των SSRI. Από το 9 έως το 57% των ασθενών που λαμβάνουν δόση συντήρησης SSRIs εμφανίζουν περιοδικά υποτροπές της νόσου. Ως λύση, οι γιατροί προτείνουν τη χρήση της χαμηλότερης δόσης για θεραπεία συντήρησης και την αύξηση της κατά την επιστροφή των συμπτωμάτων κατάθλιψης.

Η συνεχής λήψη αντικαταθλιπτικών δεν απαιτείται από όλους, αλλά μόνο από άτομα με ενδογενή υποτροπιάζουσα κατάθλιψη - εκείνους που είχαν τρία ή περισσότερα καταθλιπτικά επεισόδια στη σειρά. Η πιο συνηθισμένη αιτία αυτού είναι μια γενετική προδιάθεση για την ακατάλληλη λειτουργία των νευροδιαβιβαστών και των υποδοχέων τους. Αυτοί οι ασθενείς, κατά κανόνα, χρειάζονται δια βίου υποστήριξη με τη μορφή δισκίων. Ο υπόλοιπος κόσμος έχει συνήθως αρκετά χρόνια να παίρνει αντικαταθλιπτικά για να ανακάμψει και να αποκαταστήσει την ισορροπία των νευροδιαβιβαστών. οπότε ο φόβος του να «γαντζώνονται» πάνω τους συχνά δεν δικαιολογείται.

Αντικαταθλιπτικά: Ποιο είναι καλύτερο; Επισκόπηση των κονδυλίων

Ο όρος "αντικαταθλιπτικά" μιλάει για τον εαυτό του. Αναφέρεται σε μια ομάδα φαρμάκων για την καταπολέμηση της κατάθλιψης. Ωστόσο, η εμβέλεια των αντικαταθλιπτικών φαρμάκων είναι πολύ ευρύτερη από ό, τι φαίνεται από το όνομα. Εκτός από την κατάθλιψη, είναι σε θέση να αντιμετωπίσουν την αίσθηση της κατάθλιψης, του άγχους και του φόβου, να ανακουφίσουν τη συναισθηματική ένταση, να εξομαλύνουν τον ύπνο και την όρεξη. Με τη βοήθεια μερικών από αυτούς ακόμη και να αγωνίζονται με το κάπνισμα και τη νυκτερινή ενούρηση. Πολύ συχνά τα αντικαταθλιπτικά χρησιμοποιούνται ως παυσίπονα για χρόνιο πόνο. Επί του παρόντος, υπάρχει ένας σημαντικός αριθμός φαρμάκων που ταξινομούνται ως αντικαταθλιπτικά και ο κατάλογός τους αυξάνεται συνεχώς. Από αυτό το άρθρο, θα μάθετε για τα πιο κοινά και συχνά χρησιμοποιούμενα αντικαταθλιπτικά.

Πώς λειτουργούν τα αντικαταθλιπτικά;

Τα αντικαταθλιπτικά επηρεάζουν τα συστήματα νευροδιαβιβαστών του εγκεφάλου μέσω διαφόρων μηχανισμών. Οι νευροδιαβιβαστές είναι ειδικές ουσίες μέσω των οποίων μεταδίδονται διάφορες "πληροφορίες" μεταξύ των νευρικών κυττάρων. Όχι μόνο η διάθεση ενός ατόμου και το συναισθηματικό υπόβαθρο, αλλά και σχεδόν όλη η νευρική δραστηριότητα εξαρτάται από το περιεχόμενο και τη σχέση των νευροδιαβιβαστών.

Οι κύριοι νευροδιαβιβαστές, των οποίων η έλλειψη ισορροπίας ή έλλειψης σχετίζεται με την κατάθλιψη, είναι η σεροτονίνη, η νορεπινεφρίνη, η ντοπαμίνη. Τα αντικαταθλιπτικά οδηγούν στην εξομάλυνση του αριθμού και των αναλογιών των νευροδιαβιβαστών, εξαλείφοντας έτσι τις κλινικές εκδηλώσεις κατάθλιψης. Επομένως, έχουν μόνο ρυθμιστικό αποτέλεσμα, αλλά όχι υποκατάστατο, επομένως, δεν προκαλούν εξοικείωση (αντίθετα με την υπάρχουσα γνώμη).

Μέχρι στιγμής δεν υπάρχει αντικαταθλιπτικό, το αποτέλεσμα της οποίας θα ήταν ορατό από το πρώτο χάπι. Τα περισσότερα φάρμακα χρειάζονται αρκετό χρόνο για να δείξουν τις ικανότητές τους. Αυτό συχνά γίνεται η αιτία της αυτοδιακοπής της λήψης φαρμάκων από τους ασθενείς. Μετά από όλα, θέλω να εξαλείψω τα δυσάρεστα συμπτώματα, σαν με τη μαγεία. Δυστυχώς, μέχρι τώρα ένα τέτοιο "χρυσό" αντικαταθλιπτικό δεν έχει συντεθεί. Η αναζήτηση νέων φαρμάκων προκαλείται όχι μόνο από την επιθυμία να επιταχυνθεί η ανάπτυξη του αποτελέσματος της λήψης αντικαταθλιπτικών φαρμάκων αλλά και από την ανάγκη να απαλλαγούμε από ανεπιθύμητες παρενέργειες και να μειώσουμε τον αριθμό των αντενδείξεων για τη χρήση τους.

Επιλογή αντικαταθλιπτικών

Η επιλογή ενός αντικαταθλιπτικού φαρμάκου σε ολόκληρη την αφθονία των προϊόντων στη φαρμακευτική αγορά είναι ένα πολύ περίπλοκο έργο. Ένα σημαντικό σημείο που πρέπει να θυμάται ο καθένας είναι ότι ένα αντικαταθλιπτικό δεν μπορεί να επιλεγεί ανεξάρτητα από έναν ασθενή με καθιερωμένη διάγνωση ή από ένα άτομο που έχει «εξετάσει» τα συμπτώματα της κατάθλιψης. Επίσης, το φάρμακο δεν μπορεί να διοριστεί φαρμακοποιός (που συχνά ασκείται στα φαρμακεία μας). Το ίδιο ισχύει και για την αλλαγή του φαρμάκου.

Τα αντικαταθλιπτικά δεν είναι αβλαβή φάρμακα. Έχουν μεγάλο αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών και έχουν επίσης πολλές αντενδείξεις. Επίσης, μερικές φορές τα συμπτώματα της κατάθλιψης είναι τα πρώτα σημάδια μιας άλλης, πιο σοβαρή ασθένεια (π.χ., όγκους εγκεφάλου), και ανεξέλεγκτη αντικαταθλιπτικά μπορεί να παίζουν ένα ρόλο για την περίπτωση ενός θανατηφόρου ασθενούς. Επομένως, τέτοια παρασκευάσματα θα πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο από τον θεράποντα ιατρό μετά από ακριβή διάγνωση.

Ταξινόμηση των αντικαταθλιπτικών

Σε όλο τον κόσμο, έχει υιοθετηθεί η κατανομή των αντικαταθλιπτικών σε ομάδες ανάλογα με τη χημική τους δομή. Για τους ιατρούς ταυτόχρονα, μια τέτοια οριοθέτηση σημαίνει επίσης τον μηχανισμό δράσης των φαρμάκων.

Από αυτή τη θέση υπάρχουν διάφορες ομάδες φαρμάκων.
Αναστολείς μονοαμινοξειδάσης:

  • μη εκλεκτική (μη επιλεκτική) - Νιαλαμίδη, Ισοκαρβοξαζίδη (Marplan), Ιπρονιαζίδη. Σήμερα δεν χρησιμοποιούνται ως αντικαταθλιπτικά χάρη στον μεγάλο αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • (επιλεκτικό) - μοκλοβεμίδη (Auroriks), πυρλινδόλη (πυραζιδόλη), Befol. Πρόσφατα, η χρήση αυτής της υποομάδας κεφαλαίων ήταν πολύ περιορισμένη. Η χρήση τους είναι γεμάτη με πολλές δυσκολίες και δυσκολίες. Η πολυπλοκότητα της αίτησης σχετίζεται με την ασυμβατότητα των φαρμάκων με φάρμακα άλλων ομάδων (για παράδειγμα, με παυσίπονα και κρύα φάρμακα), καθώς και με την ανάγκη να ακολουθήσουν μια δίαιτα κατά τη λήψη τους. Οι ασθενείς πρέπει να εγκαταλείψει την κατανάλωση τυριού, όσπρια, συκώτι, μπανάνες, ρέγγα, καπνιστά προϊόντα, σοκολάτα, λάχανο τουρσί και μια ποικιλία άλλων προϊόντων λόγω της πιθανότητας των λεγόμενων «τυριού» σύνδρομο (υψηλή πίεση του αίματος με ένα μεγαλύτερο κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου). Επομένως, αυτά τα φάρμακα είναι ήδη από το παρελθόν, δίνοντας τη θέση τους σε ένα πιο "βολικό" στη χρήση ναρκωτικών.

Μη επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης νευροδιαβιβαστών (δηλ. Φάρμακα που εμποδίζουν τη σύλληψη όλων των νευροδιαβιβαστών από νευρώνες χωρίς εξαίρεση):

  • τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά - Αμιτριπτυλίνη, ιμιπραμίνη (ιμιζίνη, μελιπραμίνη), κλομιπραμίνη (Anafranil).
  • αντικαταθλιπτικά τεσσάρων κύκλων (άτυπα αντικαταθλιπτικά) - Μαπροτιλίνη (Lyudiomil), Mianserin (Lerivon).

Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης νευροδιαβιβαστών:

  • σεροτονίνη - φλουοξετίνη (Prozac, Prodel), φλουβοξαμίνη (Fevarin), σερτραλίνη (Zoloft). Παροξετίνη (Paxil), Tsipraleks, Tsipramil (Tspm.
  • σεροτονίνη και νορεπινεφρίνη - Milnacipran (Ixel), Βενλαφαξίνη (Velaksin), Ντουλοξετίνη (Simbalta),
  • νορεπινεφρίνη και ντοπαμίνη - βουπροπιόνη (Zyban).

Αντικαταθλιπτικά με διαφορετικό μηχανισμό δράσης: Τιαναπτίνη (Coaxil), Sidnofen.
Η υποομάδα των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης νευροδιαβιβαστών είναι σήμερα η πιο συνηθισμένη σε παγκόσμιο επίπεδο. Αυτό οφείλεται στη σχετικά καλή ανεκτικότητα των φαρμάκων, σε μικρό αριθμό αντενδείξεων και άφθονες ευκαιρίες χρήσης όχι μόνο στην κατάθλιψη.

Από κλινική άποψη, τα αντικαταθλιπτικά συχνά διαιρούνται σε φάρμακα με πρωταρχικά ηρεμιστικό (καταπραϋντικό), ενεργοποιητικό (διεγερτικό) και εναρμονιστικό (ισορροπημένο) αποτέλεσμα. Η τελευταία ταξινόμηση είναι κατάλληλη για τον θεράποντα ιατρό και τον ασθενή, καθώς αντανακλά τις κύριες επιδράσεις των φαρμάκων, επιπλέον του αντικαταθλιπτικού. Παρόλο που, για λόγους δικαιοσύνης, αξίζει να πούμε ότι δεν είναι πάντοτε δυνατόν να γίνει σαφής διάκριση μεταξύ των ναρκωτικών σε αυτή την αρχή.

Τα κατασταλτικά φάρμακα περιλαμβάνουν αμιτριπτυλίνη, μιανασερίνη, φλουβοξαμίνη. με ισορροπημένη δράση - Μαπροτιλίνη, Θιανεπτίνη, Σερτραλίνη, Παροξετίνη, Μιλνασιπράν, Ντουλοξετίνη. με ενεργοποιητικό αποτέλεσμα - φλουοξετίνη, μοκλοβεμίδη, ιμιπραμίνη, Befol. Αποδεικνύεται ότι ακόμη και εντός της ίδιας υποομάδας φαρμάκων, με την ίδια δομή και μηχανισμό δράσης, υπάρχουν σημαντικές διαφορές στο επιπλέον θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Χαρακτηριστικά των αντικαταθλιπτικών

Πρώτον, τα αντικαταθλιπτικά στις περισσότερες περιπτώσεις απαιτούν σταδιακή αύξηση της δόσης ώστε να είναι μεμονωμένα αποτελεσματική, δηλαδή, σε κάθε περίπτωση, η δόση του φαρμάκου θα είναι διαφορετική. Μετά την επίτευξη των αποτελεσμάτων του φαρμάκου για κάποιο χρονικό διάστημα συνεχίζουν να παίρνουν, και στη συνέχεια να ακυρώσετε τόσο σταδιακά όσο άρχισαν. Αυτός ο τρόπος λειτουργίας σας επιτρέπει να αποφύγετε την εμφάνιση παρενεργειών και την επανεμφάνιση της νόσου με απότομη ακύρωση.

Δεύτερον, δεν υπάρχουν αντικαταθλιπτικά με άμεση δράση. Είναι αδύνατο να απαλλαγείτε από την κατάθλιψη μέσα σε 1-2 ημέρες. Επομένως, τα αντικαταθλιπτικά συνταγογραφούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα, και το αποτέλεσμα εμφανίζεται στην 1-2 εβδομάδα χρήσης (ή ακόμα και αργότερα). Μόνο εάν εντός ενός μηνός από την έναρξη της πρόσληψης δεν υπάρξουν θετικές αλλαγές στην κατάσταση της υγείας, το φάρμακο αντικαθίσταται από ένα άλλο.

Τρίτον, σχεδόν όλα τα αντικαταθλιπτικά δεν είναι επιθυμητά για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της περιόδου θηλασμού. Η λήψη τους δεν είναι συμβατή με το αλκοόλ.

Ένα άλλο χαρακτηριστικό της χρήσης των αντικαταθλιπτικών είναι η προηγούμενη εμφάνιση ηρεμιστικού ή ενεργοποιητικού αποτελέσματος από το ίδιο το αντικαταθλιπτικό. Μερικές φορές αυτή η ποιότητα γίνεται η βάση για την επιλογή ενός φαρμάκου.

Σχεδόν όλα τα αντικαταθλιπτικά έχουν δυσάρεστη παρενέργεια με τη μορφή σεξουαλικής δυσλειτουργίας. Αυτό μπορεί να είναι μείωση της σεξουαλικής επιθυμίας, ανορζασμία, στυτική δυσλειτουργία. Φυσικά, αυτή η επιπλοκή της αντικαταθλιπτικής θεραπείας δεν εμφανίζεται σε όλους τους ασθενείς, και παρόλο που αυτό το πρόβλημα είναι πολύ ευαίσθητο, δεν πρέπει να είναι σιωπηλός γι 'αυτό. Σε κάθε περίπτωση, η σεξουαλική δυσλειτουργία είναι εντελώς παροδική.

Κάθε ομάδα φαρμάκων έχει τα δικά της πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα. Για παράδειγμα, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά έχουν μια καλή και αρκετά ταχεία δράση αντικαταθλιπτικό είναι αρκετά φθηνό (σε σύγκριση με άλλες ομάδες), αλλά προκαλούν ταχυκαρδία, καθυστερημένη ούρηση, και η αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, μειωμένη γνωστική (ψυχικής) λειτουργίες. Λόγω αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών, δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν από άτομα με προβλήματα αδενομώματος του προστάτη, γλαύκωμα και καρδιακά ρυθμικά προβλήματα, τα οποία είναι αρκετά συνηθισμένα στην τρίτη ηλικία. Αλλά η ομάδα των εκλεκτικών αναστολέων της επαναπρόσληψης των νευροδιαβιβαστών στερείται τέτοιες παρενέργειες, αλλά ο κύριος σκοπός της εν λόγω αντικαταθλιπτικά αρχίζουν να εκτελέσει μετά από 2 ή ακόμα και 3 εβδομάδες από την έναρξη της λήψης, και η κατηγορία τιμής δεν είναι φθηνή. Επιπλέον, υπάρχουν ενδείξεις χαμηλότερης κλινικής αποτελεσματικότητας σε σοβαρή κατάθλιψη.

Για να συνοψίσουμε τα παραπάνω, αποδεικνύεται ότι η επιλογή του αντικαταθλιπτικού πρέπει να είναι όσο το δυνατόν εξατομικευμένη. Δεδομένου ότι πολλοί διαφορετικοί παράγοντες πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση ενός συγκεκριμένου φαρμάκου. Και σίγουρα ο κανόνας του «γείτονα» δεν θα έπρεπε να λειτουργεί: τι βοήθησε ένα άτομο να βλάψει άλλο.

Ας ρίξουμε μια πιο προσεκτική ματιά σε ορισμένα από τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα αντικαταθλιπτικά.

Αμιτριπτυλίνη

Το φάρμακο είναι από την ομάδα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών. Έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και, μεταξύ των φαρμάκων της ομάδας του, είναι καλά ανεκτή. Διατίθεται με τη μορφή δισκίων και ενέσιμου διαλύματος (που είναι απαραίτητο σε σοβαρές περιπτώσεις). Λαμβάνεται από το στόμα μετά τα γεύματα, που κυμαίνεται από 25-50-75 mg την ημέρα. Η δόση αυξάνεται σταδιακά μέχρι το επιθυμητό αποτέλεσμα. Όταν τα σημάδια της κατάθλιψης υποχωρούν, η δόση θα πρέπει να μειωθεί στα 50-100 mg / ημέρα και να διαρκέσει για μεγάλο χρονικό διάστημα (αρκετοί μήνες).

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία, κατακράτηση ούρων, διασταλμένες κόρες και θολή όραση, υπνηλία και ζάλη, κούνημα χεριών, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, μνήμη και εξασθένιση της σκέψης.

Το φάρμακο αντενδείκνυται με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, αδένωμα του προστάτη, σοβαρές παραβιάσεις της καρδιακής αγωγής.

Εκτός από την κατάθλιψη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για νευροπαθητικούς πόνους (συμπεριλαμβανομένης της ημικρανίας), νυκτερινή ενούρηση στα παιδιά και ψυχογενείς διαταραχές της όρεξης.

Mianserin (Lerivon)

Αυτό το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, με μέτριο ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Εκτός από την κατάθλιψη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ινομυαλγίας. Η αποτελεσματική δόση κυμαίνεται από 30 έως 120 mg / ημέρα. Η ημερήσια δόση συνιστάται να διαιρείται σε 2-3 δόσεις.

Φυσικά, αυτό το φάρμακο, όπως και οι άλλοι, έχει τις δικές του παρενέργειες. Αλλά αναπτύσσονται σε πολύ μικρό αριθμό ασθενών. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες από τη λήψη του Lerivon περιλαμβάνουν αύξηση βάρους, αυξημένα ηπατικά ένζυμα και ελαφρά διόγκωση.

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται έως 18 ετών, με ηπατική νόσο, με αλλεργική δυσανεξία σε αυτό. Εάν είναι δυνατόν, δεν πρέπει να λαμβάνεται σε άτομα με σακχαρώδη διαβήτη, αδένωμα του προστάτη, νεφρική, ηπατική, καρδιακή ανεπάρκεια, γλαύκωμα κλεισίματος.

Τιανεπτίνη (Coaxil)

Το φάρμακο χρησιμοποιείται ενεργά όχι μόνο για τη θεραπεία της κατάθλιψης, αλλά και για την νεύρωση, το μετεγχειριτικό σύνδρομο, στη θεραπεία του συνδρόμου απόσυρσης από το αλκοόλ. Ένα από τα συναφή αποτελέσματα της χρήσης του είναι η ομαλοποίηση του ύπνου.

Το Coaxil λαμβάνεται σε δόσεις 12,5 mg 3 φορές την ημέρα πριν από τα γεύματα. Πρακτικά δεν υπάρχουν αντενδείξεις (δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν μέχρι την ηλικία των 15 ετών, ταυτόχρονα με τους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης και αν είστε υπερευαίσθητοι), επομένως, συχνά ενδείκνυται σε γήρας.

Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι η ξηροστομία, η ζάλη, η ναυτία, η αύξηση του καρδιακού ρυθμού.

Η φλουοξετίνη (Prozac)

Αυτό είναι ίσως ένα από τα πιο δημοφιλή φάρμακα της τελευταίας γενιάς. Η προτίμηση του δίνεται από τους γιατρούς και τους ασθενείς. Γιατροί - για υψηλή απόδοση, ασθενείς - για ευκολία χρήσης και καλή ανεκτικότητα. Η φλουοξετίνη παράγεται επίσης από έναν εγχώριο κατασκευαστή, έτσι ένα φάρμακο με αυτό το όνομα είναι επίσης αρκετά οικονομικό. Το Prozac παρασκευάζεται στο Ηνωμένο Βασίλειο, ως εκ τούτου είναι ένα αρκετά ακριβό φάρμακο, λαμβάνοντας ιδιαίτερα υπόψη την ανάγκη για μακροχρόνια χρήση.

Ίσως το μόνο μειονέκτημα είναι το σχετικά καθυστερημένο αντικαταθλιπτικό αποτέλεσμα. Συνήθως, μια βιώσιμη βελτίωση της κατάστασης αναπτύσσεται κατά την 2-3η εβδομάδα της εφαρμογής. Το φάρμακο λαμβάνεται σε δόση 20-80 mg / ημέρα, με διάφορα σχήματα χρήσης (μόνο το πρωί ή δύο φορές την ημέρα). Για τους ηλικιωμένους, η μέγιστη ημερήσια δόση δεν υπερβαίνει τα 60 mg. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει την απορρόφηση του φαρμάκου.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια σε άτομα με καρδιαγγειακή και ουρολογική παθολογία.

Παρόλο που οι ανεπιθύμητες ενέργειες με τη φλουοξετίνη είναι σπάνιες, υπάρχουν παρόλα αυτά. Πρόκειται για υπνηλία, πονοκέφαλο, απώλεια όρεξης, ναυτία, έμετο, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία. Το φάρμακο αντενδείκνυται μόνο σε περίπτωση ατομικής δυσανεξίας.

Η βενλαφαξίνη (Velaksin)

Αναφέρεται στα νέα φάρμακα, κερδίζοντας μόνο δυναμική στη θεραπεία των καταθλιπτικών διαταραχών. Λαμβάνεται αμέσως στα 37,5 mg 2 φορές την ημέρα (δηλαδή δεν απαιτεί σταδιακή επιλογή της δόσης). Σε σπάνιες περιπτώσεις (με σοβαρή κατάθλιψη), μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί η ημερήσια δόση στα 150 mg. Αλλά για να μειώσει τη δοσολογία στο τέλος της θεραπείας θα πρέπει επίσης σταδιακά, όπως με τη χρήση των περισσότερων αντικαταθλιπτικών. Η βενλαφαξίνη πρέπει να λαμβάνεται με τα γεύματα.

Η βενλαφαξίνη έχει ένα ενδιαφέρον χαρακτηριστικό: πρόκειται για δοσοεξαρτώμενες παρενέργειες. Αυτό σημαίνει ότι σε περίπτωση μιας από τις παρενέργειες, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία του φαρμάκου για κάποιο χρονικό διάστημα. Με παρατεταμένη χρήση, η συχνότητα και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών (εάν υπήρχαν) μειώνονται και δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής του φαρμάκου. Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν απώλεια της όρεξης, απώλεια βάρους, δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετο, αυξημένη χοληστερόλη στο αίμα, αυξημένη αρτηριακή πίεση, ερυθρότητα του δέρματος, ζάλη.

Οι αντενδείξεις για τη χρήση της βενλαφαξίνης είναι οι ακόλουθες: ηλικία έως 18 ετών, σοβαρή μη φυσιολογική ηπατική και νεφρική λειτουργία, ατομική δυσανεξία, ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων μονοαμινοξειδάσης.

Ντουλοξετίνη (Simbalta)

Επίσης ένα νέο φάρμακο. Συνιστάται να παίρνετε 60 mg 1 φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 120 mg. Η ντουλοξετίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέσο ανακούφισης του πόνου σε διαβητική πολυνευροπάθεια, σύνδρομο χρόνιου πόνου σε ινομυαλγία.

Παρενέργειες: συχνά προκαλούν μείωση της όρεξης, αϋπνία, κεφαλαλγία, ζάλη, ναυτία, ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κόπωση, αυξημένη ούρηση, αυξημένη εφίδρωση.

Η ντουλοξετίνη αντενδείκνυται σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, γλαύκωμα, μη ελεγχόμενη αρτηριακή υπέρταση, έως 18 ετών, με υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου και ταυτόχρονα λαμβάνεται με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης.

Bupropion (Zyban)

Αυτό το αντικαταθλιπτικό είναι γνωστό ως ένας αποτελεσματικός τρόπος για την καταπολέμηση της τοξικομανίας. Αλλά ως απλό αντικαταθλιπτικό, είναι πολύ καλό. Το πλεονέκτημά του έναντι ενός αριθμού άλλων φαρμάκων είναι η απουσία μιας παρενέργειας με τη μορφή σεξουαλικής δυσλειτουργίας. Εάν αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια συμβαίνει όταν, για παράδειγμα, χρησιμοποιούνται επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, ο ασθενής θα πρέπει να μεταπηδήσει στη λήψη του Bupropion. Υπάρχουν μελέτες που έδειξαν ακόμη και βελτίωση της ποιότητας της σεξουαλικής ζωής σε άτομα χωρίς κατάθλιψη κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου. Μόνο αυτό το γεγονός πρέπει να ερμηνευθεί σωστά: Το Bupropion δεν επηρεάζει τη σεξουαλική ζωή ενός υγιούς ατόμου, αλλά λειτουργεί μόνο αν υπάρχουν προβλήματα σε αυτόν τον τομέα (και επομένως δεν είναι Viagra).

Το βουπροπιόνη χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της παχυσαρκίας, με νευροπαθητικό πόνο.

Το συνηθισμένο σχήμα Bupropion έχει ως εξής: η πρώτη εβδομάδα λαμβάνεται 150 mg 1 φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα, και στη συνέχεια 150 mg 2 φορές την ημέρα για αρκετές εβδομάδες.

Η βουπροπιόνη δεν έχει παρενέργειες. Αυτά μπορεί να είναι ζαλάδα και αστάθεια όταν περπατάτε, τρέμουλο των άκρων, ξηροστομία και κοιλιακό άλγος, αναστατωμένα κόπρανα, φαγούρα ή εξάνθημα, επιληπτικές κρίσεις.

Το φάρμακο αντενδείκνυται στην επιληψία, τη νόσο του Πάρκινσον, τη νόσο του Αλτσχάιμερ, τον σακχαρώδη διαβήτη, τις χρόνιες παθήσεις του ήπατος και των νεφρών, πριν από την ηλικία των 18 ετών και μετά από 60 χρόνια.

Σε γενικές γραμμές, δεν υπάρχει τέλειο αντικαταθλιπτικό. Κάθε φάρμακο έχει τα δικά του πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα. Και η ατομική ευαισθησία είναι επίσης ένας από τους κύριους παράγοντες της αποτελεσματικότητας ενός αντικαταθλιπτικού. Και παρόλο που δεν είναι πάντα δυνατόν από την πρώτη προσπάθεια να χτυπήσει την κατάθλιψη στην καρδιά, είναι σίγουρο ότι θα βρούμε το φάρμακο που θα είναι σωτηρία για τον ασθενή. Ο ασθενής θα βγει από την κατάθλιψη, θα πρέπει να είστε μόνο υπομονετικοί.

Νευροληπτικό Φόρουμ - ψυχιατρική συμβουλευτική στο διαδίκτυο, ανασκοπήσεις φαρμάκων

Ποια είναι καλύτερη, σερτραλίνη ή φλουοξετίνη;

maxz 27 Μαΐου 2017

Ποια είναι καλύτερη, σερτραλίνη ή φλουοξετίνη; Ποιος έχει εμπειρία από τη λήψη και των δύο; Είναι απλώς ότι η σερτραλίνη σταμάτησε σχεδόν να ενεργεί σε με (11 μήνες χορήγησης, 200 mg). Έτσι, προέκυψε το ερώτημα - τι πρέπει να αντικατασταθεί και υπάρχει κάποιο σημείο αλλαγής της φλουοξετίνης; Ποιος πήρε και τα δύο αυτά και ένα άλλο γράψει off pliz.

Alexey877 27 Μαΐου 2017

maxz 27 Μαΐου 2017

Αγαπητή τηγανίτα, 7 φορές πιο ακριβή από τη σερτραλίνη (ανάβαση).

irinko 27 Μαΐου 2017

maxz 28 Μαΐου 2017

Νόμιζα επίσης ότι η σερτραλίνη δεν λειτούργησε μέχρι να αρχίσει να μειώνει τη δοσολογία.

Θέλω να πω, αισθανθήκατε σε μικρότερη δοσολογία ή αισθανθήκατε ότι ενεργήσατε περισσότερο όταν το κατέβαλα;

Zoloft (Sertralin)

Φαρμακολογική ομάδα: Αντικαταθλιπτικά. εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
Φαρμακολογική δράση: Αντικαταθλιπτικό, ισχυρός ειδικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης (5-HT) στους νευρώνες. Έχει πολύ ασθενές αποτέλεσμα στην επαναπρόσληψη της νορεπινεφρίνης και της ντοπαμίνης. Σε θεραπευτικές δόσεις, εμποδίζει την πρόσληψη σεροτονίνης στα ανθρώπινα αιμοπετάλια. Δεν έχει διεγερτικό, ηρεμιστικό ή αντιχολινεργικό αποτέλεσμα. Λόγω της επιλεκτικής αναστολής της επιληπτικής κρίσης του 5-ΗΤ, η σερτραλίνη δεν ενισχύει την αδρενεργική δράση. Η σερτραλίνη δεν έχει συγγένεια με μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς, σεροτονίνη, ντοπαμίνη, ισταμίνη, GABA-, βενζοδιαζεπίνη και αδρενεργικούς υποδοχείς. Η σερτραλίνη δεν προκαλεί εξάρτηση από τα ναρκωτικά, δεν προκαλεί αύξηση του σωματικού βάρους με παρατεταμένη χρήση.
Το συστηματικό όνομα (IUPAC): (1S, 4S) -4- (3,4-διχλωροφαινυλ) -Ν-μεθυλ-1,2,3,4-τετραϋδροναφθαλιν-1-αμίνη
Εμπορικά ονόματα: Zoloft, Lustral, Daxid, Deprax, Altruline, Besitran, Eleval, Emergen, Gladem, Implicane, Sedoran, Sealdin, Serivo, Lowfin, Stimuloton, Serimel, Seretral, Tresleen, Sertralin Bluefish.
Νομική κατάσταση: Μόνο για συνταγή
Αίτηση: προφορική
Βιοδιαθεσιμότητα: 44%
Σύνδεση πρωτεΐνης: 98,5%
Μεταβολισμός: Ήπαρ (Ν-απομεθυλίωση, κυρίως με CYP2B6)
Ημιζωή: περίπου 26 ώρες
Εξαφάνιση: νεφρική
Τύπος: C17H17Cl2Ν
Mol μάζα: 306,229 g / mol

Η υδροχλωρική σερτραλίνη (εμπορικές ονομασίες Zoloft, Lustral) είναι ένα αντικαταθλιπτικό της κατηγορίας των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). Το φάρμακο εισήχθη στην αγορά από την Pfizer το 1991. Η σερτραλίνη συνταγογραφείται κυρίως σε περιπτώσεις μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής σε ενήλικες εξωτερικούς ασθενείς, καθώς και σε ψυχαναγκαστικές διαταραχές, διαταραχές πανικού και κοινωνικού άγχους σε ενήλικες και παιδιά. Το 2011, το φάρμακο αυτό ήταν το τρίτο από τα συνηθέστερα συνταγογραφούμενα αντικαταθλιπτικά στην αμερικανική αγορά λιανικής, με ετήσιες γραπτές συνταγές σε ποσότητα 37.208.000 τεμαχίων. Η αποτελεσματικότητα της σερτραλίνης στη θεραπεία της κατάθλιψης είναι κοντά στην αποτελεσματικότητα των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών της προηγούμενης γενιάς, αλλά οι παρενέργειές της είναι πολύ λιγότερο έντονες. Οι διαφορές με τα σύγχρονα αντικαταθλιπτικά είναι πιο λεπτές και περιορίζονται επίσης σε παρενέργειες. Τα στοιχεία δείχνουν ότι η σερτραλίνη μπορεί να λειτουργήσει καλύτερα από τη φλουοξετίνη (Prozac) σε μερικούς υποτύπους κατάθλιψης. Με την αντιμετώπιση της διαταραχής πανικού του Serralin, παρατηρείται σημαντική μείωση των κρίσεων πανικού και βελτίωση της ποιότητας ζωής των ασθενών. Σε ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, η σερτραλίνη δεν είναι τόσο αποτελεσματική όσο η θεραπεία γνωστικής συμπεριφοράς. Τα καλύτερα αποτελέσματα επιτεύχθηκαν με συνδυασμό αυτών των δύο μεθόδων θεραπείας. Παρά το γεγονός ότι το φάρμακο έχει εγκριθεί για τη θεραπεία της κοινωνικής φοβίας και της μετατραυματικής διαταραχής στρες, σε αυτές τις περιπτώσεις η χρήση του Sertralin οδηγεί σε μέτρια βελτίωση. Η σερτραλίνη ανακουφίζει επίσης τα συμπτώματα της προεμμηνορροϊκής δυσφορικής διαταραχής και μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε υπο-θεραπευτικές δόσεις ή κατά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Το Sertralin έχει συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες και αντενδείξεις με άλλα SSRIs, όπως ναυτία, διάρροια, αϋπνία και σεξουαλικές παρενέργειες, αλλά το φάρμακο έχει σχετικά ήπια επίδραση στη γνωστική λειτουργία και την προσοχή. Σε έγκυες γυναίκες που έλαβαν Sertralin, το φάρμακο βρίσκεται σε σημαντικές συγκεντρώσεις στο αίμα του εμβρύου. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί επίσης να σχετίζεται με μεγαλύτερο αριθμό διαφορετικών γενετικών ανωμαλιών. Η χρήση σερτραλίνης και άλλων αντικαταθλιπτικών για την κατάθλιψη μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονίας (υψηλός κίνδυνος για εφήβους, άτομα κάτω των 25 ετών και άνω των 65 ετών).

Ιατρική χρήση του φαρμάκου Zoloft (Sertralin)

Το Sertralin χρησιμοποιείται για τη θεραπεία πολλών ασθενειών, όπως: κατάθλιψη, ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή (OCD), δυσμορφική διαταραχή, διαταραχή μετατραυματικού στρες (PTSD), δυσφορική διαταραχή (PDR), διαταραχή πανικού και κοινωνικές φοβίες. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτωσης και των αγγειακών πονοκεφάλων, αλλά η απόδειξη της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου στη θεραπεία αυτών των ασθενειών είναι λιγότερο αξιόπιστη.

Εφαρμογή Zoloft

Αντικαταθλιπτικό Zoloft

Αρχικές κλινικές δοκιμές πριν από την πώληση έδειξαν ότι το Zoloft παρουσιάζει ήπια έως μέτρια αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της κατάθλιψης. Ωστόσο, πολλές πιο πρόσφατες μελέτες δείχνουν ότι το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως ένα από τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία της κατάθλιψης σε εξωτερικούς ασθενείς. Παρά τα αρνητικά αποτελέσματα των πρώτων μελετών, το Zoloft χρησιμοποιείται επίσης συχνά για τη θεραπεία ασθενών με κατάθλιψη. Το Zoloft (Sertralin) είναι αποτελεσματικό τόσο στην περίπτωση σοβαρής κατάθλιψης, όσο και στην περίπτωση δυσθυμίας, ηπιότερης και χρόνιας κατάθλιψης. Σε αρκετές διπλές-τυφλές μελέτες, η σερτραλίνη έχει αποδειχθεί ότι είναι πιο αποτελεσματική από το εικονικό φάρμακο στη θεραπεία της δυσθυμίας και συγκρίσιμη από την άποψη αυτή με την ιμιπραμίνη (Tofranil). Η σερτραλίνη προκάλεσε επίσης βελτίωση της κατάστασης των δυσθυμικών ασθενών σε μεγαλύτερο βαθμό από ό, τι στην ομάδα της νοητικής-συμπεριφορικής θεραπείας ή της διαπροσωπικής ψυχοθεραπείας και όταν χρησιμοποίησε ψυχοθεραπεία κατά τη λήψη του Sertralin δεν υπήρξε σημαντική βελτίωση στα αποτελέσματα. Αυτά τα δεδομένα υποστηρίζονται επίσης από στοιχεία από διετή παρατήρηση της ομάδας των οποίων τα μέλη χρησιμοποίησαν το Sertralin και την ομάδα διαπροσωπικής θεραπείας. Στη θεραπεία της κατάθλιψης, συνοδευόμενη από ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, η σερτραλίνη έδειξε σημαντική υπεροχή σε σύγκριση με τη δεσιπραμίνη (νορπραμίνη) τόσο στην ψυχαναγκαστική διαταραχή όσο και στην κατάθλιψη. Στη θεραπεία της κατάθλιψης με συνακόλουθη διαταραχή πανικού, αποδείχθηκε η ισοδυναμία της σερτραλίνης και της ιμιπραμίνης, ενώ σημαντικά η σερτραλίνη ήταν πολύ καλύτερη ανεκτή. Όταν η Sertralin θεραπεύει ασθενείς με κατάθλιψη με ταυτόχρονη διαταραχή της προσωπικότητας, παρατηρήθηκε βελτίωση στα χαρακτηριστικά της προσωπικότητας και αυτή η βελτίωση πρακτικά δεν εξαρτιόταν από την ανάπτυξη της κατάθλιψης.

Σύγκριση του Zoloft (Sertralina) με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά

Η σερτραλίνη έχει ένα αποτέλεσμα παρόμοιο με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά για τα κύρια συμπτώματα της κατάθλιψης, αλλά έχει καλύτερη ανεκτικότητα και συμβάλλει στη βελτίωση της ποιότητας ζωής των ασθενών. Παρόμοια μείωση στη σοβαρότητα της κατάθλιψης παρατηρήθηκε σε μελέτες που συνέκριναν τη σερτραλίνη με την κλομιπραμίνη (Anafranil) και την αμιτριπτυλίνη (Elavil). Ταυτόχρονα, η λήψη του Sertralin σχετίζεται με μείωση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με την Αμιτριπτυλίνη (49% έναντι 72% στην Αμιτριπτυλίνη και 32% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου), ειδικότερα ξηροστομία, υπνηλία, δυσκοιλιότητα και αυξημένη όρεξη. Ωστόσο, παρατηρήθηκε αύξηση της συχνότητας ναυτίας και σεξουαλικής δυσλειτουργίας στην ομάδα των Sertralin. Οι συμμετέχοντες που εφαρμόζουν το Sertralin παρουσίασαν μεγαλύτερη βελτίωση στην υποκειμενική ποιότητα ζωής σύμφωνα με τους ακόλουθους δείκτες: ικανοποίηση από την εργασία, υποκειμενικά συναισθήματα, ιδέες για την υγεία και τις γνωστικές λειτουργίες. Μια μεγάλη και εμπεριστατωμένη διπλή-τυφλή μελέτη των περιπτώσεων χρόνιας (πάνω από δύο ετών) κατάθλιψης ή κατάθλιψης με δυσθυμία συγκρίθηκε με τη σερτραλίνη με τη θεραπεία με "χρυσό πρότυπο" κατάθλιψης, με τρικυκλική αντικαταθλιπτική ιμιπραμίνη (tofranil). Η ισοδυναμία της σερτραλίνης και της ιμιπραμίνης καταδείχθηκε και στις δύο περιπτώσεις κατά τη διάρκεια των πρώτων 12 εβδομάδων της μελέτης και της φάσης συνέχισης των 16 εβδομάδων. Μόνο το 11% των ασθενών που έλαβαν σερτραλίνη ανέφεραν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε σύγκριση με το 24% των ασθενών που έλαβαν ιμιπραμίνη. Δυσκοιλιότητα, ζάλη, τρόμος, ξηροστομία, δυσπεψία και εφίδρωση ήταν πιο συχνές με την ιμιπραμίνη και διάρροια και αϋπνία κατά τη λήψη του Sertralin. Οι ασθενείς που λαμβάνουν Sertralin ανέφεραν επίσης σημαντική βελτίωση στην κοινωνική και φυσική λειτουργία. Το 30% των ασθενών που έλαβαν σερταλίνη ή ιμιπραμίνη και οι οποίοι πέτυχαν ύφεση κατά τη διάρκεια της δοκιμής δεν διέφεραν από τον υγιή πληθυσμό όσον αφορά τις συζυγικές σχέσεις, τις γονικές σχέσεις, τη σωματική και λειτουργική λειτουργία και ήταν κοντά στους φυσιολογικούς ανθρώπους όσον αφορά την κοινωνική προσαρμογή και τις διαπροσωπικές λειτουργίες. Τα ΤΚΑ (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά) ως ομάδα φαρμάκων θεωρούνται πιο αποτελεσματικά από τους επιλεκτικούς αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης για τη θεραπεία της μελαγχολικής κατάθλιψης και των ασθενών, αλλά όχι απαραίτητα αποτελεσματικά στην περίπτωση απλούστερης κατάθλιψης. Σύμφωνα με αυτή τη γενίκευση, το Sertralin δεν ήταν πιο αποτελεσματικό σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε νοσηλευόμενους, και σε περιπτώσεις σοβαρής κατάθλιψης, το φάρμακο είχε αποτελεσματικότητα ίση με εκείνη της TCA Clomipramine. Η συγκριτική αποτελεσματικότητα της σερτραλίνης και των TCAs σε περιπτώσεις μελαγχολικής κατάθλιψης δεν έχει μελετηθεί ακόμη. Μια έρευνα του 1998 έδειξε ότι, λόγω της φαρμακολογίας του, η Sertralin μπορεί να είναι πιο αποτελεσματική από άλλες SSRIs και ίση με TCAs στη θεραπεία της μελαγχολικής κατάθλιψης. Μια πιο πρόσφατη ανοιχτή μελέτη ασθενών με γενική πρακτική, που χρηματοδοτήθηκε από την Pfizer, έδειξε ότι η Sertralin είναι εξίσου αποτελεσματική σε ασθενείς με και χωρίς μελαγχολία, καθώς και σε άτομα που ανταποκρίνονται σε TCA και σε όλους τους άλλους ασθενείς.

Σύγκριση με άλλα αντικαταθλιπτικά

Σύμφωνα με μια μετα-ανάλυση 12 αντικαταθλιπτικά νέας γενιάς, σερτραλίνη και escitalopram έχει αποδειχθεί ότι είναι το καλύτερο από την άποψη της αποτελεσματικότητας και της αποδοχής στη θεραπεία της οξείας φάσης των ενηλίκων με μονοπολική κατάθλιψη. Η ρεβοξετίνη έδειξε σημαντικά λιγότερο σημαντικά αποτελέσματα. Συγκριτικό κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η σερτραλίνη είναι αποτελεσματική σε περιπτώσεις κατάθλιψης ήταν εξίσου αποτελεσματικές μοκλοβεμίδη (Aurorix), νεφαζοδόνη (Serzone), εσκιταλοπράμη (Lexapro), η βουπροπιόνη (Wellbutrin), Citalopram (Celexa), φλουβοξαμίνη (Luvox), παροξετίνη (Paxil) και η μιρταζαπίνη (Remeron). Σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν βουπροπιόνη, οι ασθενείς που λαμβάνουν σερτραλίνη είχαν πολύ υψηλότερα ποσοστά σεξουαλικής δυσλειτουργίας (61% έναντι 10% μεταξύ των ανδρών και το 41% ​​έναντι 7% για τις γυναίκες), ναυτία, διάρροια, υπνηλία και εφίδρωση, καθώς και πιο πιθανό να διακόψουν λαμβάνοντας το φάρμακο λόγω παρενεργειών (13% έναντι 3%). Μια μετα-ανάλυση από ανεξάρτητους Cochrane έδειξε ότι η σερτραλίνη είναι πιο αποτελεσματική στη θεραπεία της κατάθλιψης από φλουοξετίνη (Prozac), και έχει 1,4 φορές μεγαλύτερη πιθανότητα απόκρισης βώλος, και, ενδεχομένως, έχει μια καλύτερη ανεκτικότητα. Το κύριο πλεονέκτημα της σερτραλίνης πάνω φλουοξετίνης παρατηρήθηκε στην ομάδα των ασθενών με σοβαρή κατάθλιψη και μελαγχολία με χαμηλό βαθμό ενθουσιασμού και του άγχους. Συγκριτικές μελέτες των σερτραλίνης και βενλαφαξίνης (Effexor) είτε βρέθηκαν διαφορές που μιλούν για βενλαφαξίνη, ή δεν δείχνουν καμία διαφορά.

Κατάθλιψη στην τρίτη ηλικία

Η σερτραλίνη για τη θεραπεία της κατάθλιψης στους ηλικιωμένους (άνω των 60 ετών) είναι πολύ Bole αποτελεσματικό από το εικονικό φάρμακο και συγκρίσιμες με άλλα SSRIs, φλουοξετίνη, και TCAs αμιτριπτυλίνη, νορτριπτυλίνη (Pamelor της) και ιμιπραμίνη. Η σερτραλίνη έχει μια πολύ χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών από αυτά τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, με την εξαίρεση της ναυτίας, που παρατηρείται συχνά κατά τη λήψη σερτραλίνη. Επιπλέον, η ομάδα των ατόμων άνω των 70 ετών της σερτραλίνη είναι πιο αποτελεσματική από φλουοξετίνη ή νορτριπτυλίνη. Δοκιμή 2003, σε σύγκριση σερτραλίνη και του εικονικού φαρμάκου σε ηλικιωμένους ασθενείς έδειξε στατιστικά σημαντική (δηλαδή, με μια μικρή πιθανότητα της τύχης), αλλά κλινικά πολύ μικρές βελτιώσεις σε περιπτώσεις κατάθλιψης, χωρίς τη βελτίωση της ποιότητας της ζωής. Οι συγγραφείς έχουν έντονα επικριθεί από τον Bernard Carroll, ο πρώην πρόεδρος της επιτροπής ψυχοφαρμακολογική φάρμακα Συμβουλευτική FDA για την ενδεχόμενη υποβολή σε αυτά τα αποτελέσματα ως θετικό: «Διερεύνηση έχει όλα τα χαρακτηριστικά» των πειραματικών εμπορική «όταν δεν μιλάμε για το κόστος και η δοκιμή διενεργείται εταιρική χορηγός να δημιουργήσει μια θετική διαφήμιση των προϊόντων τους στην εξειδικευμένη αγορά... Έτσι, η ανάγκη για την εταιρική διακόσμηση κυριαρχεί το Ακαδημαϊκό Ω εκπομπής καθήκον ανεξάρτητη ανάλυση των δεδομένων. "

Ψυχαναγκαστική διαταραχή

Σε μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο έδειξαν ότι η σερτραλίνη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία ψυχαναγκαστική διαταραχή σε ενήλικες και παιδιά. Το φάρμακο έχει μια καλύτερη ανεκτικότητα και, με βάση την ανάλυση της θεραπείας ως σύνολο η ίδια δείχνει σε ένα ευνοϊκότερο φως σε σύγκριση με το «χρυσό πρότυπο» θεραπεία της OCD, κλομιπραμίνη φαρμάκου. Η Sertralin αποδείχθηκε επίσης ελαφρώς πιο αποτελεσματική από τη φλουοξετίνη (Prozac). Πιστεύεται ότι για την αποτελεσματική θεραπεία των ψυχαναγκαστική-καταναγκαστική διαταραχή δοσολογίας απαιτείται μια υψηλότερη δοσολογία της σερτραλίνης από τη συνήθη δοσολογία για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Με το OCD, το φάρμακο αρχίζει να δρα πιο αργά από ότι με την κατάθλιψη. Συνιστάται η θεραπεία να ξεκινά με το ήμισυ της μέγιστης συνιστώμενης δόσης για τουλάχιστον δύο μήνες. Στη συνέχεια, σε περίπτωση μη ικανοποιητικής απάντησης, η δόση μπορεί να αυξηθεί στο μέγιστο που συνιστάται. Εάν ο ασθενής δεν ανταποκρίθηκε στη μέγιστη συνιστώμενη δόση της σερτραλίνης (200 mg), μια περαιτέρω αύξηση της δόσης δεν βελτιώνει σημαντικά την απόκριση. Ωστόσο, σε ασθενείς με μερική αλλά ατελής απόκριση σε σερτραλίνη σε δόση 200 mg, υπάρχει μια κλινικά σημαντική μείωση στα συμπτώματα, όταν τιτλοδοτείται στη μέγιστη δόση των 400 mg. Η συχνότητα των παρενεργειών σε δόση 400 mg είναι συγκρίσιμη με τη δόση των 200 mg. Οι ασθενείς που ανταποκρίνονται στη θεραπεία με σερτραλίνη κατά τη διάρκεια σύντομης διάρκειας δοκιμή έδειξε περαιτέρω βελτίωση με τη συνέχιση της θεραπείας για ένα χρόνο ή περισσότερο. Ταυτόχρονα, η μακροχρόνια θεραπεία δεν είναι κατάλληλη για όλους τους ασθενείς. Σε μια διπλή-τυφλή μελέτη, οι μισοί από τους ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε επιτυχή θεραπεία για ένα χρόνο, σταμάτησε τη λήψη σερτραλίνη. Μόνο το 48% των ασθενών της ομάδας που διέκοψαν τη λήψη του φαρμάκου ήταν σε θέση να ολοκληρώσουν τη μελέτη. Ωστόσο, εκείνοι που ολοκλήρωσαν έδειξαν τα ίδια αποτελέσματα με αυτούς που συνέχισαν να παίρνουν Sertralin. μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα της γνωστική-συμπεριφορική θεραπεία από μόνη της, σε σύγκριση με τη σερτραλίνη σε παιδιά και ενήλικες έχει αποδειχθεί. Ωστόσο, τα καλύτερα αποτελέσματα επιτεύχθηκαν με ένα συνδυασμό αυτών των θεραπειών. Αυτή η ανασκόπηση αναφέρει ότι η σερτραλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία OCD συνακόλουθου συνδρόμου Tourette? Ωστόσο, η σερτραλίνη μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση των τικ στο σύνδρομο Tourette.

Διαταραχή πανικού

Κατά τη διάρκεια των τεσσάρων μεγάλων διπλά τυφλές μελέτες σερτραλίνη έδειξε την ανωτερότητά του έναντι του εικονικού φαρμάκου για τη θεραπεία της διαταραχής πανικού. Το επίπεδο απόκρισης δεν εξαρτάται από τη δόση (50-200 mg). Εκτός από τη μείωση της συχνότητας των κρίσεων πανικού περίπου 80% (έναντι 45% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου) και τη μείωση των γενικών άγχος, σερτραλίνη προκάλεσε βελτίωση της ποιότητας ζωής για τις περισσότερες παραμέτρους. Οι ασθενείς των οποίων η σερτραλίνη κατάσταση αξιολογείται ως «βελτιωμένη», ανέφερε μια βελτιωμένη ποιότητα ζωής, σε αντίθεση με τους ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Οι συγγραφείς της μελέτης υποστηρίζουν ότι η βελτίωση που επιτυγχάνεται με σερτραλίνη είναι πολύ πιο σημαντική από τη βελτίωση που επιτυγχάνεται με το εικονικό φάρμακο. Η σερτραλίνη έδειξαν την ίδια αποτελεσματικότητα σε άνδρες και γυναίκες, καθώς και σε ασθενείς με αγοραφοβία και χωρίς αυτό. Η προηγούμενη ανεπιτυχής θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες δεν μειώνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Ωστόσο, η ανταπόκριση στο φάρμακο ήταν χαμηλότερη σε ασθενείς με πιο σοβαρή διαταραχή πανικού. Διπλά-τυφλές, συγκριτικές μελέτες έχουν δείξει ότι η σερτραλίνη έχει την ίδια επίδραση σε ασθενείς με διαταραχή πανικού ως παροξετίνη (Paxil) ή «χρυσό πρότυπο» θεραπεία των αλπραζολάμη πανικού διαταραχής φαρμάκου (Xanax). Ανακριβή αποτελέσματα της δοκιμής σύγκρισης της σερτραλίνης με τα μεμονωμένα φάρμακα κατά των επιθέσεων άγχους (κλομιπραμίνη (Anafranil), ιμιπραμίνη (Tofranil), κλοναζεπάμη (Klonopin), αλπραζολάμη, φλουβοξαμίνη (Luvox) και παροξετίνη) δείχνουν την κατά προσέγγιση ισοδυναμία αυτών των φαρμάκων. Παρόλο που η διαταραχή πανικού θεωρείται χρόνια πάθηση, η συνεχής θεραπεία δεν είναι κατάλληλη για όλους τους ασθενείς. Σε μια διπλή-τυφλή διακοπή του φαρμάκου της μελέτης, η απότομη διακοπή της σερτραλίνης σε ένα χρόνο μετά από επιτυχή θεραπεία οδήγησε σε υποτροπή στο 33% των ασθενών έναντι 13% μεταξύ εκείνων που συνέχισαν τη λήψη σερτραλίνης μέσα στις επόμενες 28 εβδομάδες. Οι ασθενείς άρχισαν να αντιμετωπίζουν τα συμπτώματα στέρησης από ποικίλους βαθμούς, που εκφράζεται κυρίως στην αϋπνία και ζάλη, και οι συγγραφείς παρατήρησαν ότι ένα σημαντικό ποσοστό της υποτροπής μεταξύ των ασθενών που διέκοψαν τη θεραπεία, μπορεί να παρατηρηθεί λόγω της απόσυρσης. Σε υποστήριξη αυτής της υπόθεσης, σε μια άλλη μελέτη, η σταδιακή διακοπή της σερτραλίνη μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας δεν προκαλούν την επιστροφή των συμπτωμάτων πανικού. Στην ίδια μελέτη, η διακοπή της επαγόμενης παροξετίνης παρόξυνσης της κρίσεις πανικού περίπου το ένα πέμπτο των ασθενών αποκρίνονται θετικά στο φάρμακο. Οι συγγραφείς εξηγούν αυτή η διάκριση πιο δύσκολη από την απόσυρση της παροξετίνη, η οποία δεν έχει διευκολύνει ακόμη και αν η λήξη της διάρκειας τριών εβδομάδων.

Κοινωνική φοβία

Το Sertralin χρησιμοποιείται με επιτυχία για τη θεραπεία της κοινωνικής φοβίας (διαταραχή κοινωνικού άγχους). Σε μία μελέτη με μία εύκαμπτη δοσολογία της σερτραλίνης έχει δειχθεί ότι μία κατάλληλη απάντηση απαιτεί υψηλότερο εύρος δόσης. Μία πιο επιθυμητή απόκριση παρατηρήθηκε σε ασθενείς με διαταραχές με καθυστερημένη έναρξη, ειδικά σε ενήλικες ασθενείς. Μεταξύ των διαφόρων κλιμάκων, ο ρυθμός βελτιώθηκε στο υψηλότερο κλινική σημασία παρουσιάζει τη μεγαλύτερη διαφορά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, ενώ η αυτο-βελτίωση της ποιότητας της ζωής του ασθενούς διέφερε από την ομάδα του εικονικού φαρμάκου μάλλον αδύναμη. Η μεγαλύτερη βελτίωση στην ποιότητα ζωής παρατηρήθηκε σε ασθενείς με πιο σοβαρές διαταραχές. Εκτός από την ψυχολογική συνιστώσες της κοινωνικής φοβίας, όπως ο φόβος και η αποφυγή, η σερτραλίνη προκαλεί επίσης μια βελτίωση ορισμένων φυσιολογικών συστατικών, όπως αίσθημα παλμών και ερυθρότητα, αλλά δεν έχει καμία επίδραση στα συμπτώματα όπως εφίδρωση και ρίγη. Σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη που συνέκρινε τη σερτραλίνη και η θεραπεία έκθεσης για τέσσερις παραμέτρους, έχει αποδειχθεί ένα σημαντικό πλεονέκτημα με σερτραλίνη, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, ενώ η θεραπεία έκθεσης προκάλεσε μόνο μία ελαφρά βελτίωση. Ο συνδυασμός της σερτραλίνης και της θεραπείας έκθεσης δεν ήταν σημαντικά πιο αποτελεσματικός από τη σερτραλίνη μόνο. Ωστόσο, αποδείχθηκε ότι με συνδυασμένη θεραπεία, η αντίδραση επιτεύχθηκε πιο γρήγορα.

Δυσφορική διαταραχή

Σύμφωνα με αρκετές διπλά-τυφλές μελέτες, η σερτραλίνη είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο για την καταπολέμηση των συμπτωμάτων του προεμμηνορροϊκού δυσφορική διαταραχή, μια σοβαρή μορφή του προεμμηνορροϊκού συνδρόμου. Σημαντική βελτίωση παρατηρήθηκε στο 50-60% των παιδιών που έλαβαν θεραπεία με σερτραλίνη, σε σύγκριση με 20-30% των περιπτώσεων στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Βελτίωση ξεκίνησε κατά την πρώτη εβδομάδα της θεραπείας, και επιπλέον να βελτιώσει τη διάθεση, να μειώσουν τη νευρικότητα και το άγχος, τη βελτίωση των κοινωνικών και οικογενειακών λειτουργιών και τη συνολική ποιότητα της ζωής. λειτουργίες λειτουργίας και σωματικά συμπτώματα όπως πρήξιμο, φούσκωμα και το στήθος είναι λιγότερο εξαρτημένη από τις επιπτώσεις της σερτραλίνη. Παρά ορισμένες σεξουαλικές παρενέργειες της σερτραλίνης, στην ομάδα της σερτραλίνης από την ομάδα του εικονικού φαρμάκου παρουσίασαν σημαντική βελτίωση στη σεξουαλική λειτουργία. Σε σύγκριση τριμερή σερτραλίνη, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, νορεπινεφρίνης αναστολέας δεσιπραμίνη και του εικονικού φαρμάκου ήταν κατέδειξε την ανωτερότητα της σερτραλίνης, της αποδοτικότητας δεσιπραμίνη ενώ η αποτελεσματικότητα ήταν ισοδύναμη με εικονικό φάρμακο. Σερτραλίνη μόνο κατά τη διάρκεια της ωχρινικής φάσης, η οποία είναι, για 12-14 ημέρες πριν από την έμμηνο ρύση, ήταν εξίσου αποτελεσματικό με συνεχή θεραπεία. Παρά το γεγονός ότι περισσότερο αποδεκτά μπορεί να παίρνει το φάρμακο μόνο κατά τη διάρκεια της ωχρινικής φάσης, υπάρχουν ενδείξεις ότι το τέλος της περιόδου των τριών μηνών, αυτή η θεραπεία είναι λιγότερο ανεκτή από τη συνεχή λήψη. Οι συγγραφείς της μελέτης δείχνουν ότι η συνεχής θεραπεία μπορεί να επιτρέψει την ταχύτερη ανάπτυξη της ανοχής προς τις παρενέργειες των σερτραλίνη. Πρόσφατες (2006) τα αποτελέσματα της μελέτης δείχνουν ότι η χρήση συνεχούς υπο-θεραπευτικές δόσεις της σερτραλίνης (25 mg σε σύγκριση με τα συμβατικά 50 έως 100 mg) μπορούν να παρέχουν υψηλή απόδοση και ελαχιστοποίηση των παρενεργειών.

Διαταραχή μετατραυματικού στρες

Δύο διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες επιβεβαίωσαν την αποτελεσματικότητα του Sertralin στη θεραπεία σοβαρών χρόνιων PTSD σε ασθενείς με μέση διάρκεια ασθενείας άνω των δέκα ετών. Φυσική ή σεξουαλική κακοποίηση παρατηρήθηκε σε περισσότερο από το 60% των ασθενών, εκ των οποίων το 75% ήταν γυναίκες. Κατά τη διάρκεια της περιόδου των 12 εβδομάδων, το 53-60% των ασθενών που έλαβαν Sertralin παρουσίασαν σημαντική ή πολύ σημαντική βελτίωση σε σύγκριση με το 32-38% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Κάποιοι συμμετέχοντες σε αμφότερες τις δοκιμές συνέχισαν τη θεραπεία για ένα ακόμη έτος. Η κατάσταση των ανταποκρινόμενων ασθενών βελτιώθηκε με την πάροδο του χρόνου. Μερικοί από τους ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν στο φάρμακο κατά τη διάρκεια της πρώτης μελέτης των 12 εβδομάδων εμφάνισαν περαιτέρω σταδιακή βελτίωση, έτσι ώστε μέχρι το τέλος των επόμενων 24 εβδομάδων, περίπου οι μισοί από αυτούς να ταξινομούνται ως έχοντας επιτύχει μια απάντηση. Οι συγγραφείς σημείωσαν ότι το φάρμακο είναι βραδύτερο σε άτομα με πιο σοβαρά συμπτώματα. Ο τερματισμός της επιτυχούς θεραπείας μετά από έξι μήνες είχε ως αποτέλεσμα την επιστροφή των συμπτωμάτων PTSD στο 52% των ασθενών, σε σύγκριση με το 16% σε αυτούς που συνέχισαν τη λήψη του Sertralin. Σε αυτές τις περιπτώσεις, επιβεβαιώθηκε η αποτελεσματικότητα της μακροχρόνιας θεραπείας. Τριοδικός συγκριτική δοκιμή (placebo, σερτραλίνη και τρίτο αντικαταθλιπτικό) επιδράσεις της σερτραλίνης για PTSD έδειξε ότι το φάρμακο είναι ανώτερη από το εικονικό φάρμακο και ισοδύναμες βενλαφαξίνη (Effexor) και σιταλοπράμη (Celexa), και μια διμερής σύγκριση έδειξε ίση νεφαζοδόνη (Serzone) αποτελεσματικότητα. Η σερτραλίνη δεν είναι αποτελεσματική για τη θεραπεία βετεράνων με PTSD μάχης.

Άλλες ενδείξεις

Δύο μεγάλες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές του Sertralin διεξήχθησαν σε γενικευμένη διαταραχή άγχους. Ενώ μια μελέτη έδειξε υψηλό βαθμό σημαντικής βελτίωσης σε όλα τα συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένου του άγχους, της κατάθλιψης και της ποιότητας ζωής, η άλλη έδειξε μόνο ελαφρά μείωση του άγχους και ελαφρά βελτίωση της ποιότητας ζωής. Μικρές διπλές-τυφλές μελέτες σχετικά με τη χρήση της σερτραλίνης στις διατροφικές διαταραχές, όπως η καταναγκαστική λιχουδιά, το σύνδρομο νυχτερινής διατροφής και η βουλιμία, αποδεικνύουν την αποτελεσματικότητά της. Παρόλο που η Sertralin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτωσης, μια συγκριτική μελέτη έδειξε ότι είναι κατώτερη από μια άλλη SSRI, παροξετίνη. Ένα κοινό μειονέκτημα των SSRIs είναι ότι απαιτείται συνεχής καθημερινή θεραπεία για να καθυστερήσει σημαντικά η εκσπερμάτιση. Στην περίπτωση της άμεσης λήψης «on demand», αρκετές ώρες πριν από τη συνουσία, κλομιπραμίνη έδειξε καλύτερα αποτελέσματα σε μία μελέτη από παροξετίνη, ενώ σε μια άλλη μελέτη, τόσο η σερτραλίνη και η κλομιπραμίνη Ομοίως με τις καθυστερήσεις της τέχνης και κατώτερα παροξετίνη. Η πιο πρόσφατη μελέτη, η οποία διεξήχθη σε 2007, δείχνει ότι μία μόνο δόση του sildenafil (Viagra) βελτιώνει σημαντικά την εκσπερμάτωση καθυστέρηση και σεξουαλική ικανοποίηση, σε σύγκριση με την καθημερινή παροξετίνη, λαμβάνουν on-demand σερτραλίνη, παροξετίνη ή κλομιπραμίνη και την τεχνική καθυστέρηση. Μία μικρή μελέτη έδειξε ότι το Sertralin μπορεί να βοηθήσει μερικά παιδιά και εφήβους στη θεραπεία δυσανεξίας. Οι μεταγενέστερες αναφορές υποδεικνύουν ότι η λήψη του Sertralin μπορεί να προκαλέσει λιποθυμία σε εφήβους και ότι η θεραπεία της συγκοπής με το Sertralin μπορεί να αυξήσει ακόμη και τη συχνότητά τους.

Zoloft: παρενέργειες

Σύμφωνα με την Pfizer, το Zoloft αντενδείκνυται σε άτομα που λαμβάνουν αναστολείς μονοαμινοξειδάσης ή αντιψυχωσικό Pimozide (Orap). Το συμπύκνωμα σερτραλίνης περιέχει αλκοόλ και κατά συνέπεια αντενδείκνυται κατά τη λήψη δισουλφιράμης (Antabuse). Στις πληροφορίες σχετικά με την εφαρμογή συνιστάται να προσεγγίζετε με προσοχή τη θεραπεία των ηλικιωμένων και των ασθενών με ηπατική ανεπάρκεια. Λόγω της αργής εξάλειψης της σερτραλίνης σε αυτές τις ομάδες ασθενών, η επίδραση του φαρμάκου επί αυτών μπορεί να είναι τρεις φορές υψηλότερη από το μέσο επίπεδο έκθεσης στην ίδια δόση σε άλλους ασθενείς. Μεταξύ των κοινών παρενέργειες που σχετίζονται με Zoloft και απαριθμούνται στο σχολιασμό στις επιδράσεις του φαρμάκου με τη μεγαλύτερη διαφορά από το εικονικό φάρμακο είναι ναυτία (25% έναντι 11% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου), η ανικανότητα εκσπερμάτωσης (14% έναντι 1% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου), αϋπνία (21% έναντι 11% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου), διάρροια (20% έναντι 10% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου), ξηροστομία (14% έναντι 8% με το εικονικό φάρμακο), υπνηλία (υπνηλία) (13% vs 7% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου ), ζάλη (12% έναντι 7% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου), τρόμο (8% έναντι 2% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου) και μειωμένη λίμπιντο (6% έναντι 1% f εικονικό φάρμακο). Τα αποτελέσματα που συνήθως οδηγούν σε διακοπή της θεραπείας είναι η υπνηλία (7%), η ναυτία (3%), η διάρροια (2%) και η αϋπνία (2%). Η σερτραλίνη μπορεί να σχετίζεται με μικροσκοπική κολίτιδα, μια σπάνια ασθένεια άγνωστης προέλευσης. Η ακαθισία, δηλαδή, «το εσωτερικό στρες, το άγχος και η ανικανότητα στάσης», που προκλήθηκε από το Sertralin, παρατηρήθηκε στο 16% των ασθενών. Αυτή και άλλες αναφορές υποδηλώνουν ότι η ακαθησία αρχίζει λίγο μετά την έναρξη της θεραπείας ή την αύξηση της δόσης, συχνά αρκετές ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Η ακαθισία συνήθως εξαφανίζεται μέσα σε λίγες ημέρες μετά τη διακοπή της χορήγησης του Sertralin ή τη μείωση της δόσης. Σε μερικές περιπτώσεις, οι γιατροί συγχέουν την ακαθαρσία με το άγχος και αυξάνουν τη δόση της σερτραλίνης, προκαλώντας περαιτέρω επιδείνωση των συμπτωμάτων. Οι ειδικοί σημειώνουν ότι λόγω της πιθανής σύνδεσης της akatizia με αυτοκτονία και άγχος, είναι ζωτικής σημασίας η ευαισθητοποίηση του προσωπικού και των ασθενών σχετικά με τα συμπτώματα αυτής της ασθένειας. Για περισσότερο από έξι μήνες χρήσης σερτραλίνης κατά της κατάθλιψης, οι ασθενείς έδειξαν ελαφρά αύξηση του βάρους κατά 0,1%. Επιπλέον, η χρήση σερτραλίνης 30 μηνών κατά της ιδεοψυχαναγκαστικής διαταραχής προκάλεσε μέση αύξηση βάρους 1,5% (1 kg). Αν και η διαφορά δεν ήταν στατιστικά σημαντική, αύξηση του βάρους ήταν μικρότερη απ 'ότι με φλουοξετίνη (Prozac) (1%), αλλά υψηλότερες όταν λαμβάνουν Citalopram (Celexa), φλουβοξαμίνη (Luvox) και παροξετίνη (Paxil) (2,5% ). Μόνο το 4,5% των ασθενών της ομάδας του Sertralin έδειξε σημαντική αύξηση του βάρους (περισσότερο από 7%). Στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου, σύμφωνα με τη βιβλιογραφία, το 3-6% των ασθενών απέκτησε περισσότερο από 7% της αρχικής τους μάζας. Μεγαλύτερο κέρδος βάρους παρατηρήθηκε μόνο στις γυναίκες της ομάδας Sertralin. η σημασία αυτής της ανακάλυψης είναι ασαφής λόγω του μικρού μεγέθους της ομάδας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας δύο εβδομάδων από υγιείς εθελοντές έχουν δείξει ότι η σερτραλίνη είναι κάποια βελτίωση στην ευχέρεια λόγου, αλλά καμία επίδραση στην απομνημόνευση λέξεις, βραχυπρόθεσμη μνήμη, την εγρήγορση, τη συχνότητα της σύντηξης τρεμοπαίγματος, επιλογή του χρόνου αντίδρασης, της μνήμης και ψυχοκινητικές συντονισμού. Παρά την χαμηλότερη υποκειμενική αξιολόγηση, δηλαδή τα υποκειμενικά συναισθήματα για την επιδείνωση των αποτελεσμάτων σε ασθενείς, δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές διαφορές στις αντικειμενικές γνωσιακές λειτουργίες στην ομάδα των ατόμων που έλαβαν Sertralin 1,5 έτη σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου. Σε παιδιά και εφήβους, όταν έλαβαν Sertraline για έξι εβδομάδες σε περίπτωση διαταραχών άγχους, 18 από τους 20 δείκτες μνήμης, προσοχής και επαγρύπνησης παρέμειναν αμετάβλητοι. Υπήρξε βελτίωση της κατανεμημένης προσοχής και ελαφρά μείωση της ποιότητας της λεκτικής μνήμης. Λόγω του μεγάλου αριθμού δεικτών, είναι πιθανόν αυτές οι αλλαγές να παρατηρηθούν απλά τυχαία. Η μοναδική επίδραση της Sertralin στη ντοπαμινεργική νευροδιαβίβαση μπορεί να οφείλεται στην επίδρασή της στη γνωστική λειτουργία και την επαγρύπνηση.

Υπερδοσολογία

Η οξεία υπερδοσολογία συχνά εκδηλώνεται με έμετο, λήθαργο, αταξία, ταχυκαρδία και επιληπτικές κρίσεις. Για να επιβεβαιωθεί η διάγνωση δηλητηρίασης σε νοσηλευόμενους ασθενείς ή για να βοηθηθεί με ιατροδικαστική εξέταση, μπορούν να μετρηθούν οι συγκεντρώσεις της σερτραλίνης και του κύριου ενεργού μεταβολίτη της, Norsertralin, στο πλάσμα, στον ορό ή στο αίμα.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Μελέτες συνέκριναν τα επίπεδα της σερτραλίνης και ο κύριος μεταβολίτης της, dezmetilsertralina στο αίμα της μητέρας, και οι συγκεντρώσεις τους στο αίμα του ομφαλίου λώρου κατά τη στιγμή της σίτισης έδειξε ότι η επίδραση της σερτραλίνης και των μεταβολιτών της στο έμβρυο είναι περίπου το ένα τρίτο των επιπτώσεών του στο μητέρα. Η χρήση της σερτραλίνης κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης σχετίζεται με αυξημένη πιθανότητα από τα ακόλουθα ελαττώματα γέννησης: ομφαλοκήλη (αυξημένος κίνδυνος έξι φορές), πρωκτική ατρησία και ελαττώματα μείωση των άκρων (τέσσερις φορές), και διαφραγματικά ελλείμματα (δύο φορές), αλλά αυτές Τα συγκεκριμένα ελαττώματα είναι σπάνια και ως εκ τούτου ο απόλυτος κίνδυνος είναι πολύ μικρός. Η συγκέντρωση σερτραλίνης και δεσμεθυλσερτραλίνης στο μητρικό γάλα ποικίλλει σε μεγάλο βαθμό και είναι κατά μέσο όρο ίση με τη συγκέντρωση στο πλάσμα αίματος της μητέρας. Ως αποτέλεσμα, περισσότεροι από τους μισούς θηλάζοντες μωρά λαμβάνουν λιγότερα από 2 mg / ημέρα σερτραλίνης και δεσμεθυλσερτραλίνας συνδυασμένα και στις περισσότερες περιπτώσεις αυτές οι ουσίες δεν ανιχνεύονται στο αίμα τους. Δεν βρέθηκαν αλλαγές στην πρόσληψη σεροτονίνης στα αιμοπετάλια σε βρέφη που θηλάστηκαν, όπως μετρήθηκαν με επίπεδα σεροτονίνης στο αίμα πριν και μετά την έναρξη της χρήσης σερτραλίνης από τη μητέρα.

Zoloft Σεξουαλικές παρενέργειες

Όπως και με άλλα SSRIs, η χρήση του Sertralin σχετίζεται με σεξουαλικές παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένων διαταραχών σεξουαλικής διέγερσης και δυσκολίες στην επίτευξη οργασμού. Η παρατηρούμενη συχνότητα των σεξουαλικών παρενεργειών εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από το αν αυτές αναφέρθηκαν αυθόρμητα από τους ασθενείς, όπως στις δοκιμές του παρασκευαστή ή αν εκχυλίσθηκαν ενεργά από τους γιατρούς. Έχουν υπάρξει πολλές διπλές τυφλές μελέτες για τις σεξουαλικές παρενέργειες του Sertralin έναντι του εικονικού φαρμάκου ή άλλων αντικαταθλιπτικών. Ενώ Νεφαζοδόνη (Serzone) και η βουπροπιόνη (Wellbutrin) δεν επηρεάζουν δυσμενώς στη σεξουαλική λειτουργία, το 67% των ανδρών που έλαβαν σερτραλίνη, ανέφερε δυσκολίες εκσπερμάτωση, σε σύγκριση με το 18% της προ-επεξεργασίας (61% έναντι 0% σε ένα άλλο χαρτί, αντίστοιχα). Επιπλέον, στην ομάδα των γυναικών που αρχικά δεν είχαν δυσκολία στην επίτευξη οργασμού, το 41% ​​άρχισε να αντιμετωπίζει τέτοιες δυσκολίες μετά την εφαρμογή της Sertralina. Σε άλλη μελέτη, στην μικτή ομάδα παρατηρήθηκε 40% επίπεδο δυσλειτουργίας οργασμού κατά τη λήψη της σερτραλίνης (έναντι 9% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου). Διαταραχές σεξουαλικής διέγερσης, που ορίζονται ως «ανεπαρκής λίπανση στις γυναίκες και στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες» παρατηρήθηκαν στο 12% των ασθενών που έλαβαν Sertralin, σε σύγκριση με το 1% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η βελτίωση της διάθεσης κατά τη λήψη του Sertraline μερικές φορές αντισταθμίζει αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες, και η σεξουαλική επιθυμία και η γενική ικανοποίηση με το σεξ παραμένουν οι ίδιες με αυτές που πήρατε πριν από τη λήψη του Sertralin. Ωστόσο, με τη δράση του εικονικού φαρμάκου, οι δείκτες της σεξουαλικής επιθυμίας και της ικανοποίησης του φύλου αυξήθηκαν ελαφρά. Επιπτώσεις είναι επίσης η αναισθησία των γεννητικών οργάνων, η απώλεια ή η μείωση σε απόκριση σε σεξουαλικά ερεθίσματα και η αναιμία της εκσπερμάτωσης. Παρόλο που αυτά τα αποτελέσματα είναι συνήθως αναστρέψιμα, σε μερικούς ανθρώπους μπορεί να είναι μακροπρόθεσμα, να επιμένουν ακόμα και μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Αυτό το φαινόμενο ονομάζεται «σεξουαλική δυσλειτουργία μετά την SSRI».

Zoloft και κίνδυνος αυτοκτονίας

Ο FDA απαιτεί όλα τα αντικαταθλιπτικά, περιλαμβανομένου του Sertralin, να περιέχουν μια μαύρη προειδοποίηση ότι τα αντικαταθλιπτικά μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αυτοκτονίας σε άτομα κάτω των 25 ετών. Αυτή η προειδοποίηση βασίζεται σε δεδομένα από στατιστικές αναλύσεις που διενεργήθηκαν από δύο ανεξάρτητες ομάδες εμπειρογνωμόνων της FDA, οι οποίες έδειξαν διπλασιασμό των σκέψεων αυτοκτονίας και συμπεριφοράς σε παιδιά και εφήβους, καθώς και 1,5 φορές αύξηση της αυτοκτονικής συμπεριφοράς σε άτομα ηλικίας 18-24 ετών. Σε κλινικές δοκιμές, οι αυτοκτονικές σκέψεις και η συμπεριφορά ήταν σπάνιες. Για την εφαρμογή της παραπάνω ανάλυσης, η FDA ανέλυσε τα αποτελέσματα των 295 δοκιμασιών των 11 αντικαταθλιπτικών. Σε ξεχωριστή εκτίμηση, η χρήση σερτραλίνης σε ενήλικες προκάλεσε μείωση της πιθανότητας αυτοκτονικής συμπεριφοράς με οριακή στατιστική σημασία κατά 37% ή 50%, ανάλογα με τη στατιστική μέθοδο. Οι συντάκτες της ανάλυσης της FDA δηλώνουν ότι «δεδομένου του μεγάλου αριθμού συγκρίσεων σε αυτήν την ανασκόπηση, η πιθανότητα τυχαίας σύμπτωσης είναι μια πολύ εύλογη εξήγηση για αυτή τη διαφορά». Τα πιο πλήρη δεδομένα, που παρουσιάστηκαν αργότερα από τον κατασκευαστή της Sertralin, Pfizer, έδειξαν αύξηση της αυτοκτονικής συμπεριφοράς. Επιπλέον, η ανάλυση που διεξήχθη από τον Οργανισμό Ελέγχου των ναρκωτικών και ιατρικών προϊόντων του Ηνωμένου Βασιλείου έδειξε 50% αύξηση της δραστηριότητας που σχετίζεται με τον κίνδυνο αυτοκτονίας, χωρίς στατιστική σημασία, στους ασθενείς που λαμβάνουν Sertralin σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο.

Ακύρωση του συνδρόμου Zoloft

Η ξαφνική διακοπή του Zoloft (Sertralin) μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη συνδρόμου στέρησης. Σε μια τυφλή μελέτη, αυτό το σύνδρομο παρατηρήθηκε στο 60% των ασθενών με κατάθλιψη ενώ έπαιρναν Sertralin σε σύγκριση με το 14% των ασθενών που έλαβαν φλουοξετίνη και το 66% των ασθενών που έλαβαν παροξετίνη. Κατά τη διάρκεια της περιόδου 5-8 ημερών, όταν το Sertralin αντικαταστάθηκε προσωρινά με εικονικό φάρμακο, τα συχνότερα συμπτώματα (σύμφωνα με περισσότερα από το ένα τέταρτο των ασθενών) ήταν: ευερεθιστότητα, διέγερση, ζάλη, κεφαλαλγία, νευρικότητα, δάκρυα, συναισθηματική αστάθεια, εφιάλτες και θυμός. Περίπου το ένα τρίτο των ασθενών ανέφεραν επιδείνωση της διάθεσης σε ένα επίπεδο που συνήθως συνδέεται με ένα σοβαρό καταθλιπτικό επεισόδιο. Σε μια διπλή-τυφλή μελέτη ασθενών με εξασθενημένη διαταραχή πανικού, η απότομη διακοπή της σερτραλίνης προκάλεσε αϋπνία και ζάλη (16-17% σε σύγκριση με 4% με συνεχιζόμενη θεραπεία), ενώ τα συμπτώματα κεφαλαλγίας, κατάθλιψης και δυσφορίας δεν αυξήθηκαν σημαντικά. Σε άλλη διπλή-τυφλή μελέτη των ανακτηθέντων ασθενών με διαταραχή πανικού, το σύνδρομο αποχής απομακρύνθηκε πλήρως με σταδιακή διακοπή της σερτραλίνης για τρεις εβδομάδες, ενώ οι ασθενείς που σταμάτησαν τη λήψη παροξετίνης συνέχισαν να υποφέρουν από αυτό το σύνδρομο. Μία περίπτωση ορθοστατικής υπότασης είναι γνωστή ως αποτέλεσμα της διακοπής της σερτραλίνης.

Αλληλεπιδράσεις

Στο εργαστήριο, η Sertralin έχει αποδειχθεί ότι αποτελεί μέτριο αναστολέα του CYP2D6 και του CYP2B6. Έτσι, σε ανθρώπινες δοκιμές, προκάλεσε αυξημένα επίπεδα υποστρωμάτων του CYP2D6, όπως η μετοπρολόλη, η δεξτρομεθορφάνη, η δεσιπραμίνη, η ιμιπραμίνη και η νορτριπτυλίνη, καθώς και το υπόστρωμα CYP3A4 / CYP2D6 αλοπεριδόλη. Αυτό το αποτέλεσμα εξαρτάται από τη δόση, για παράδειγμα, η ταυτόχρονη χορήγηση 50 mg σερτραλίνης είχε σαν αποτέλεσμα 20% αύξηση της επίδρασης της δεσιπραμίνης και 150 mg σερτραλίνης σε 70% αύξηση. Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, η ταυτόχρονη χρήση σερτραλίνης και μεθαδόνης προκάλεσε αύξηση 40% στο επίπεδο του αίματος του τελευταίου, το οποίο μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2B6. Η σερτραλίνη χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με διεγερτικά για τη θεραπεία της συνυπάρχουσας κατάθλιψης και / ή του άγχους στη διαταραχή υπερκινητικότητας έλλειψης προσοχής (ADHD). Μελέτες έχουν δείξει αύξηση της συγκέντρωσης αμφεταμίνης στους εγκεφάλους αρουραίων που έχουν προηγουμένως λάβει Sertralin 5 mg / kg. Η σερτραλίνη προκάλεσε αύξηση της κινητικής επίδρασης της αμφεταμίνης, μειώνοντας τον μεταβολισμό της αμφεταμίνης, πιθανώς μέσω των ενεργειών των ενζύμων του κυτοχρώματος P450. Η σερτραλίνη έχει ελαφρά ανασταλτική δράση στον μεταβολισμό της διαζεπάμης, της βαρφαρίνης και της τολβουταμίδης, τα οποία είναι υποστρώματα του CYP2C9 ή του CYP2C19. αυτό το αποτέλεσμα δεν θεωρείται κλινικά σημαντικό. Όπως αναμένεται από τα εργαστηριακά δεδομένα, το Sertralin δεν μεταβάλλει τον μεταβολισμό των υποστρωμάτων του CYP3A4 της ερυθρομυκίνης, της αλπραζολάμης, της καρβαμαζεπίνης, της κλοναζεπάμης και της τερφεναδίνης στους ανθρώπους. και δεν επηρεάζει το μεταβολισμό του υποστρώματος CYP1A2 κλοζαπίνη. Η σερτραλίνη δεν έχει καμία επίδραση στις επιδράσεις της διγοξίνης και της ατενολόλης, οι οποίες δεν μεταβολίζονται στο ήπαρ. Πειραματικά στοιχεία υποδεικνύουν ότι η λήψη σερτραλίνης με φαινυτοΐνη ή ζολπιδέμη μπορεί να προκαλέσει μεταβολισμό σερτραλίνης και να μειώσει την αποτελεσματικότητά της και ότι η λήψη σερτραλίνης με λαμοτριγίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα λαμοτριγίνης στο αίμα, πιθανώς μέσω αναστολής της γλυκουρονικότητας. Κλινικές ενδείξεις υποδεικνύουν ότι η αλληλεπίδραση της σερτραλίνης και των αναστολέων ΜΑΟ της ισοκαρβοξαζίδης και της τρανυλκυπρομίνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη συνδρόμου σεροτονίνης. Σε ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, όταν χορηγήθηκε σερτραλίνη με λίθιο, το 35% των ασθενών ανέφερε τρόμο, ο οποίος δεν παρατηρήθηκε στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Μηχανισμός δράσης

Η σερτραλίνη είναι κατά κύριο λόγο αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SRI), με συγγένεια σύνδεσης (Ki) 3,3 ηΜ. Οι θεραπευτικές δόσεις σερτραλίνης (50-200 mg / ημέρα) που ελήφθησαν από ασθενείς για τέσσερις εβδομάδες προκάλεσαν 80-90% αναστολή του μεταφορέα σεροτονίνης (SERT) στο ραβδωτό σώμα του εγκεφάλου, μετρούμενη με τομογραφία εκπομπής ποζιτρονίων. Η ημερήσια πρόσληψη σερτραλίνης σε δόση 9 mg είναι επαρκής για την αναστολή του 50% SERT.

Μόριο σερτραλίνης

Η σερτραλίνη είναι επίσης ένας αναστολέας επαναπρόσληψης της ντοπαμίνης, με Ki = 315 ηΜ, έναν αγωνιστή υποδοχέα σίγμα-1 με 5% του δυναμικού SRI και έναν ανταγωνιστή άλφα1-αδρενεργικού υποδοχέα, με 1-10% της δραστικότητας της SRI. Ωστόσο, παρά την επιβεβαιωμένη υψηλή συγγένεια της Sertralin για τους υποδοχείς sigma-1, διάφορες μελέτες δείχνουν ότι το φάρμακο συμπεριφέρεται πραγματικά ως ανταγωνιστής του. Η in vivo Sertralin κατέδειξε αντιμυκητιακή δράση ενάντια στους μύκητες Candida.

Φαρμακοκινητική

Κατά την κατάποση, το Sertralin απορροφάται βραδέως, φθάνοντας σε μια μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος μετά από 4-6 ώρες μετά την κατάποση. Στο αίμα, το 98,5% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο χρόνος ημιζωής στον οργανισμό είναι 13-45 ώρες και στις γυναίκες είναι κατά μέσο όρο περίπου 1,5 φορές περισσότερο (32 ώρες) από ό, τι στους άνδρες (22 ώρες), με αποτέλεσμα η επίδραση του φαρμάκου στις γυναίκες να είναι 1,5 φορές ισχυρότερη. Σύμφωνα με τα εργαστηριακά δεδομένα, η σερτραλίνη μεταβολίζεται από αρκετές ισομορφές του κυτοχρώματος 450: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 και CYP3A4. Φαίνεται απίθανο ότι η αναστολή οποιασδήποτε ισομορφής μπορεί να οδηγήσει σε κλινικά σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική της Sertralin. Δεν παρατηρήθηκαν διαφορές στη φαρμακοκινητική της σερτραλίνης μεταξύ ατόμων με υψηλή και χαμηλή δραστικότητα του CYP2D6. Ωστόσο, οι ασθενείς μεταβολιστές του CYP2C19 είχαν 1,5 φορές υψηλότερο επίπεδο σερτραλίνης από το κανονικό. Τα δεδομένα από το εργαστήριο δείχνουν επίσης ότι η αναστολή του CYP2B6 θα πρέπει να έχει μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα από την αναστολή του CYP2C19, ενώ ο ρόλος του CYP2C9 και του CYP3A4 στο μεταβολισμό της Sertralin θα πρέπει να είναι αμελητέος. Αυτά τα ευρήματα δεν έχουν εξακριβωθεί σε μελέτες σε ανθρώπους. Στο εργαστήριο, η σερτραλίνη μπορεί να απομακρυνθεί με οξειδάση μονοαμίνης. Ωστόσο, αυτή η μεταβολική οδός δεν έχει μελετηθεί ποτέ in vivo. Ο κύριος μεταβολίτης της σερτραλίνης, το desmetilSertralin, είναι περίπου 50 φορές ασθενέστερος αναστολέας μεταφορέων σεροτονίνης από ότι η σερτραλίνη και το κλινικό αποτέλεσμα μπορεί να παραμεληθεί. Οι μεταβολίτες που δεν περιέχουν αμίνες μπορούν επίσης να συμβάλλουν στην αντικαταθλιπτική δράση αυτού του φαρμάκου. Η αποαμινοποιημένη σερτραλίνη είναι Ο-2098, μια ένωση που αναστέλλει την επαναπρόσληψη πρωτεϊνών μεταφοράς ντοπαμίνης, παρά την απουσία ατόμου αζώτου.

Ιστορία του

Η ιστορία του Sertralin αρχίζει στις απομακρυσμένες δεκαετίες του 1970 όταν ο χημικός της Pfizer, Reinhard Sarges, εφευρέθηκε μια νέα σειρά ψυχοδραστικών ενώσεων βασισμένη στη δομή των νευροληπτικών χλωροπροτιξενίου και θειοθειξένης. Περαιτέρω εργασίες για την ανάπτυξη αυτών των ενώσεων οδήγησαν στη δημιουργία αναστολέων επαναπρόσληψης ντοπαμίνης με ταμερραλίνη, νορεπινεφρίνη και ασθενέστερη. Η ανάπτυξη της ταμετραθρίνης σύντομα ανεστάλη λόγω ανεπιθύμητων διεγερτικών επιδράσεων που παρατηρήθηκαν σε ζώα. Λίγα χρόνια αργότερα, το 1977, ο φαρμακολόγος Kenneth Koe, μετά τη σύγκριση των δομικών χαρακτηριστικών των διαφόρων αναστολέων επαναπρόσληψης, άρχισε να ενδιαφέρεται για ουσίες από τη σειρά tametraline. Ζήτησε από έναν άλλο χημικό της Pfizer, Willard Welch, να συνθέσει μερικά από τα προηγουμένως άγνωστα παράγωγα ταμελλίνης. Ως αποτέλεσμα, ο Welch δημιουργεί έναν αριθμό ισχυρών αναστολέων της επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης και τριπλού IOR, αλλά, προς έκπληξη των επιστημόνων, μία ουσία από τα συνήθως ανενεργά cis ανάλογα είναι ένας αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης. Ο Welch έπειτα προετοίμασε τα στερεοϊσομερή αυτής της ένωσης, τα οποία δοκιμάστηκαν ίη νίνο από τον επιστήμονα Albert Weisman, ο οποίος ειδικεύεται στη συμπεριφορά των ζώων. Το πιο ισχυρό και επιλεκτικό (+) - ισομερές, το οποίο αποφασίστηκε να αναπτυχθεί στο μέλλον, έλαβε το όνομα Sertralin. Οι Weisman και Koe θυμούνται ότι αυτή η ομάδα ουσιών δεν δημιουργήθηκε για να ανακαλύψει ένα αντικαταθλιπτικό όπως οι SSRIs και με αυτή την έννοια η ανακάλυψη δεν ταιριάζει με την «επίτευξη καθορισμένων στόχων» της μελέτης και έτσι η ανακάλυψη του μορίου Sertralin είναι μια ευτυχής σύμπτωση. Σύμφωνα με τον Welch, οι εργασίες για το Sertralin στην Pfizer διεξήχθησαν εκτός της κύριας δραστηριότητας και οι επιστήμονες «δεν είχαν μια επίσημη ομάδα έργου». Η ομάδα έπρεπε να ξεπεράσει τα αρχικά γραφειοκρατικά εμπόδια που σχετίζονται με την απροθυμία να διεξαγάγει τη μελέτη του Sertralin, ενώ η Pfizer εξέταζε τη δυνατότητα χορήγησης άδειας για ένα αντικαταθλιπτικό σε άλλη εταιρεία. Το 1991, το Sertralin εγκρίθηκε από το αμερικανικό FDA βάσει των συστάσεων της συμβουλευτικής επιτροπής για τα ψυχοφαρμακολογικά φάρμακα. Το προηγούμενο έτος, το φάρμακο ήταν ήδη διαθέσιμο στην αγορά του Ηνωμένου Βασιλείου. Η επιτροπή της FDA συμφώνησε ότι η Sertralin αποδείχθηκε ασφαλές και αποτελεσματικό φάρμακο για τη θεραπεία της κατάθλιψης. Κατά τη διάρκεια της συζήτησης, ο Paul Leber, διευθυντής του Τμήματος Νευροφαρμακολογικών Ναρκωτικών του FDA, σημείωσε ότι η χορήγηση της έγκρισης ήταν "μια δύσκολη απόφαση", επειδή το αποτέλεσμα του Sertralin σε εξωτερικούς ασθενείς με κατάθλιψη περιγράφηκε ως "από μέτριο έως ελάχιστο". Άλλοι εμπειρογνώμονες τόνισαν ότι η επίδραση του φαρμάκου σε νοσηλευόμενους δεν διαφέρει από το εικονικό φάρμακο και επικρίνει τη δοκιμή της Pfizer. Για παράδειγμα, το 40% των συμμετεχόντων παραιτήθηκε από τις δοκιμές, γεγονός που μειώνει σημαντικά το βάρος των δεδομένων που αποκτήθηκαν. Το 1994, το Sertralin εμφανίζεται στην αυστραλιανή αγορά και ήδη από το 1996 γίνεται το πιο συχνά συνταγογραφούμενο αντι-καταθλιπτικό (στοιχεία για το 2004). Το φάρμακο είναι μεταξύ των δέκα πρώτων φαρμάκων που παραγγέλθηκαν από την κυβέρνηση της Αυστραλίας το 1998 και 2000-01, το κόστος του είναι 45 εκατομμύρια δολάρια και 87 εκατομμύρια δολάρια σε επιδοτήσεις, αντίστοιχα. Το Sertralin είναι λιγότερο δημοφιλές στη Μεγάλη Βρετανία (στοιχεία για το 2003) και στον Καναδά (στοιχεία για το 2006), και στις δύο χώρες είναι το πέμπτο φάρμακο που συνταγογραφείται (μεταξύ φαρμάκων που πωλούνται για να αντιμετωπίσουν μείζονα καταθλιπτική διαταραχή ή αντικαταθλιπτικά). Μέχρι το 2002, το Sertralin εγκρίθηκε για χρήση μόνο σε ενήλικες ηλικίας 18 ετών και άνω. Την ίδια χρονιά εγκρίθηκε από το FDA για τη θεραπεία παιδιών ηλικίας 6 ετών και άνω με σοβαρή ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή (OCD). Το 2003, η Ρυθμιστική Αρχή του Ηνωμένου Βασιλείου για τα φάρμακα και τις ιατρικές συσκευές εξέδωσε οδηγό που ανέφερε ότι εκτός από τη φλουοξετίνη (Prozac), τα SSRIs δεν είναι κατάλληλα για τη θεραπεία της κατάθλιψης σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών. Ωστόσο, στο Ηνωμένο Βασίλειο, το Sertralin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ψυχαναγκαστικής διαταραχής σε παιδιά και εφήβους. Το 2005, ο FDA υποχρέωνε σε όλους τους κατασκευαστές αντικαταθλιπτικών, συμπεριλαμβανομένου του Sertralin, να εκτυπώνουν στις συσκευασίες φαρμάκων προειδοποίηση στο μαύρο πλαίσιο σχετικά με τη δυνατότητα αυτοκτονικής συμπεριφοράς στα παιδιά. Το 2007, η επισήμανση άλλαξε ξανά και προστέθηκε μια προειδοποίηση σχετικά με τη δυνατότητα αυτοκτονικής συμπεριφοράς σε νέους ηλικίας 18-24 ετών. Το δίπλωμα ευρεσιτεχνίας των ΗΠΑ για το Zoloft έληξε το 2006 και από τότε η Sertralin είναι διαθέσιμη σε γενική μορφή.

Pfizer Advertising

Η διαφήμιση της ιδιόκτητης μορφής του Sertralin, Zoloft, χρησιμοποίησε το ακόλουθο κείμενο: «Αν και η ακριβής αιτία της κατάθλιψης είναι άγνωστη, υπάρχει μια θεωρία που την συνδέει με την ανισορροπία των φυσικών χημικών ουσιών μεταξύ των νευρικών κυττάρων στον εγκέφαλο. Το Zoloft μπορεί να διορθώσει αυτή την ανισορροπία. Δεν χρειάζεται πλέον να αισθάνεστε κατάθλιψη. " Ένα δοκίμιο, που δημοσιεύτηκε στο περιοδικό PLoS Medicine, επισημαίνει ότι δεν υπάρχουν επιστημονικά στοιχεία που να υποστηρίζουν τη θεωρία της «ανισορροπίας σεροτονίνης». Η Pfizer και άλλοι προμηθευτές SSRI έχουν επικριθεί για τη χρήση τέτοιων αντικρουόμενων δεδομένων. Όταν ο FDA κλήθηκε να σχολιάσει αυτή τη φαινομενική παραβίαση των ομοσπονδιακών κανόνων, απάντησε ότι τέτοιες «αναγωγικές δηλώσεις» είναι αποδεκτές για να εξηγηθεί η νευροχειρουργική της κατάθλιψης για «ένα μέρος του πληθυσμού του οποίου η εκπαίδευση δεν είναι υψηλότερη από το επίπεδο ανάγνωσης του 6ου βαθμού». Ωστόσο, η FDA ανταποκρίθηκε γρήγορα στις πληροφορίες, γράφοντας προειδοποιητική επιστολή στο Zoloft όταν παραλείφθηκαν πληροφορίες σχετικά με τον κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς στις διαφημίσεις τους.

Διαθεσιμότητα:

Το Zoloft (Sertralin) συνταγογραφείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης διαφόρων αιτιολογιών (θεραπεία και πρόληψη). ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή (OCD); διαταραχές πανικού; μετατραυματική διαταραχή στρες (PTSD). κοινωνικές φοβίες. Το φάρμακο απελευθερώνεται από τα φαρμακεία με ιατρική συνταγή.

Επιπλέον, Σχετικά Με Την Κατάθλιψη

Κρίσεις Πανικού