Κλοναζεπάμη (Κλοναζεπάμη)

Ο μηχανισμός δράσης. Ενισχύει την ανασταλτική δράση του GABA στο ΚΝΣ αυξάνοντας την ευαισθησία των υποδοχέων GABA στον μεσολαβητή ως αποτέλεσμα της διέγερσης των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης.

Ενδείξεις. Αποκτήστε φάρμακο για όλες τις μορφές επιληψίας.

Αντενδείξεις. Μυασθένεια, υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Παρενέργειες Κόπωση, ανισορροπία, ζάλη, μυϊκή αδυναμία, αταξία, κατάθλιψη, διαταραχή στο βάδισμα, διαταραχή άρθρωσης. Τα παιδιά μπορεί να έχουν ισχυρή διέγερση με κινητική δυσλειτουργία, σιαλισμό και βρογχική υπερέκκριση.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα. Η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη, η πριμιδόνη μπορούν να μειώσουν τη συγκέντρωση της κλοναζεπάμης στο πλάσμα του αίματος.

Κλοναζεπάμη

Το clonazepam, που πωλείται με το εμπορικό σήμα Klonopin, μεταξύ άλλων, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία σπασμών, διαταραχών πανικού και κινητικών διαταραχών που είναι γνωστές ως ακαθησία. 1) Είναι ένα ηρεμιστικό κατηγορίας βενζοδιαζεπίνης. Φτάνει μέσα. Η επίδρασή του αναπτύσσεται μέσα σε μία ώρα και διαρκεί από έξι έως 12 ώρες.

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν υπνηλία, κακό συντονισμό και ενθουσιασμό. Η κλοναζεπάμη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αυτοκτονίας. Η παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ανοχή, εξάρτηση και συμπτώματα στέρησης εάν σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο. Ο εθισμός αναπτύσσεται στο ένα τρίτο των ατόμων που λαμβάνουν κλοναζεπάμη για περισσότερο από τέσσερις εβδομάδες. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο μωρό. Η κλοναζεπάμη δεσμεύεται στους υποδοχείς GABA και ενισχύει τη δράση του νευροδιαβιβαστή GABA. Η κλοναζεπάμη αρχικά κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1964 και κυκλοφόρησε στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1975. 2) Διατίθεται ως γενόσημα. Χύμα, κοστίζει από 0,01 έως 0,07 δολάρια ΗΠΑ ανά χάπι. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, τα δισκία κοστίζουν περίπου 0,40 δολάρια το καθένα. Σε πολλές περιοχές του κόσμου, το φάρμακο αυτό χρησιμοποιείται ως φάρμακο αναψυχής.

Ιατρική χρήση

Η κλοναζεπάμη μπορεί να συνταγογραφείται για τη θεραπεία της επιληψίας ή των διαταραχών άγχους.

Περιόδους

Παρόλο που η κλοναζεπάμη, όπως και άλλες βενζοδιαζεπίνες, αποτελεί θεραπεία πρώτης γραμμής για οξείες επιθέσεις, δεν είναι κατάλληλη για τη μακροχρόνια θεραπεία των επιληπτικών κρίσεων εξαιτίας της εξέλιξης της ανεκτικότητας έναντι των επιληπτικών κρίσεων. Η κλοναζεπάμη έχει βρεθεί ότι είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της επιληψίας στα παιδιά. η αναστολή της επιληπτικής δραστηριότητας φάνηκε να επιτυγχάνεται σε χαμηλά επίπεδα κλοναζεπάμης στο πλάσμα. Ως αποτέλεσμα, η κλοναζεπάμη χρησιμοποιείται μερικές φορές σε ορισμένους σπάνιους τύπους παιδιατρικής επιληψίας. Ωστόσο, έχει βρεθεί ότι αυτό το φάρμακο είναι αναποτελεσματικό ενάντια στις βρεφικές κράμπες. 3) Η κλοναζεπάμη προορίζεται κυρίως για βραχυχρόνια θεραπεία της επιληψίας. Η κλοναζεπάμη έχει βρεθεί ότι είναι αποτελεσματική για βραχυπρόθεσμο έλεγχο της μη σπασμικής επιληπτικής κατάστασης. Ωστόσο, τα οφέλη της έτειναν να είναι βραχύβια σε πολλούς ανθρώπους. Αυτοί οι ασθενείς απαιτούν την προσθήκη φαινυτοΐνης στο πρόγραμμα θεραπείας. Η κλοναζεπάμη έχει επίσης εγκριθεί για τη θεραπεία τυπικών και ατυπικών απουσιών, μυοκλωνικών βρεφών, μυοκλονικών και ακινητικών κρίσεων. Η μακροχρόνια χρήση κλοναζεπάμης μπορεί να είναι χρήσιμη για μια υποομάδα ατόμων με ανθεκτική επιληψία. η βενζοδιαζεπίνη κλοραζεπάτη μπορεί να είναι μια εναλλακτική λύση λόγω της αργής ανάπτυξής της ανοχής.

Διαταραχές άγχους

Η κλοναζεπάμη έχει επίσης βρεθεί ότι είναι αποτελεσματική στη θεραπεία:

Η αποτελεσματικότητα της κλοναζεπάμης στη βραχυχρόνια θεραπεία της διαταραχής πανικού έχει αποδειχθεί σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Ορισμένες μακροχρόνιες δοκιμές έδειξαν το πλεονέκτημα της κλοναζεπάμης για έως και τρία χρόνια χωρίς την ανάπτυξη ανοχής, αλλά αυτές οι μελέτες δεν ελέγχθηκαν με εικονικό φάρμακο. Η κλοναζεπάμη είναι επίσης αποτελεσματική στη θεραπεία της οξείας μανίας. 4)

Διαταραχές των μυών

Άλλο

Παρενέργειες

Γενικά

Περιστασιακά

Σπάνια

Πολύ σπάνια

Νωθρότητα

Η κλοναζεπάμη, όπως και άλλες βενζοδιαζεπίνες, μπορεί να βλάψει την ικανότητα ενός ατόμου να ελέγχει ή να εργάζεται με εξοπλισμό. Οι καταθλιπτικές επιδράσεις του φαρμάκου στο κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί να επιδεινωθούν από το αλκοόλ και κατά συνέπεια πρέπει να αποφεύγεται το αλκοόλ κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου. Οι βενζοδιαζεπίνες, όπως έχει αποδειχθεί, μπορεί να είναι εθιστικές. Οι ασθενείς που εξαρτώνται από την κλοναζεπάμη πρέπει να μειώνουν αργά τη δόση υπό την επίβλεψη ειδικευμένου επαγγελματία υγείας για να μειώσουν την ένταση των συμπτωμάτων απόσυρσης.

Συμπτώματα που σχετίζονται με τη διακοπή

Ανοχή και αποχή

Όπως όλες οι βενζοδιαζεπίνες, η κλοναζεπάμη είναι θετικός αλλοστερικός ρυθμιστής της GABA. Το ένα τρίτο των ατόμων που έλαβαν βενζοδιαζεπίνες για περισσότερο από τέσσερις εβδομάδες ανέπτυξαν ένα σύνδρομο εξάρτησης από το φάρμακο και απόσυρση μετά τη μείωση της δόσης. Οι υψηλές δόσεις και η παρατεταμένη χρήση αυξάνουν τον κίνδυνο και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων εθισμού και απόσυρσης. Επιληπτικές κρίσεις και ψύχωση μπορεί να εμφανιστούν σε σοβαρές περιπτώσεις απομάκρυνσης και σε λιγότερο σοβαρές περιπτώσεις συμπτωμάτων στέρησης, μπορεί να παρατηρηθεί άγχος και αϋπνία. Η σταδιακή μείωση της δόσης μειώνει τη σοβαρότητα της απομάκρυνσης της βενζοδιαζεπίνης. Λόγω των κινδύνων ανικανότητας και κρίσεων απόσυρσης, η κλοναζεπάμη γενικά δεν συνιστάται για μακροχρόνια θεραπεία της επιληψίας. Η αύξηση της δόσης μπορεί να υπερνικήσει τις επιπτώσεις της ανοχής, αλλά μπορεί να εμφανιστεί ανοχή σε υψηλότερη δόση και οι παρενέργειες μπορεί να αυξηθούν. Ο μηχανισμός ανοχής περιλαμβάνει την απευαισθητοποίηση του υποδοχέα, την ρύθμιση προς τα κάτω, τον διαχωρισμό του υποδοχέα, καθώς και αλλαγές στη σύνθεση των υπομονάδων και στην κωδικοποίηση της γονιδιακής μεταγραφής. Η αντοχή στις αντισπασμωδικές επιδράσεις της κλοναζεπάμης βρίσκεται σε ανθρώπους και ζώα. Στους ανθρώπους, συχνά παρατηρείται ανοχή στις αντισπασμωδικές επιδράσεις της κλοναζεπάμης. Η παρατεταμένη χρήση βενζοδιαζεπινών μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανοχής με μείωση των δεσμευτικών θέσεων βενζοδιαζεπίνης. Ο βαθμός ανοχής είναι πιο έντονος όταν χρησιμοποιείται κλοναζεπάμη από το χλωροδιαζεποξείδιο. Γενικά, η βραχυχρόνια θεραπεία είναι πιο αποτελεσματική από τη μακροχρόνια θεραπεία με κλοναζεπάμη για τη θεραπεία της επιληψίας. Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι η μακροχρόνια χρήση της κλοναζεπάμης αναπτύσσει ανοχή στις αντισπασμωδικές της ιδιότητες, γεγονός που περιορίζει τη μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητά της ως αντισπασμωδικό. Η αιφνίδια ή υπερβολικά γρήγορη απομάκρυνση της κλοναζεπάμης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη συνδρόμου απόσυρσης βενζοδιαζεπίνης, οδηγώντας σε ψύχωση που χαρακτηρίζεται από δυσμορφικές εκδηλώσεις, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, άγχος και ψευδαισθήσεις. Η αιφνίδια ακύρωση μπορεί επίσης να προκαλέσει δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση, επιληπτική κατάσταση. Είναι απαραίτητο να μειώσετε αργά και σταδιακά τη δόση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων, των βενζοδιαζεπινών, όπως η κλοναζεπάμη, για να μετριάσετε τις επιδράσεις των συμπτωμάτων απόσυρσης κατά την απόσυρση του φαρμάκου. Η καρβαμαζεπίνη δοκιμάστηκε στη θεραπεία της αποχής από κλοναζεπάμη, αλλά βρέθηκε ότι είναι αναποτελεσματική στην πρόληψη της επιληπτικής κατάστασης που προκαλείται από την κατάργηση της κλοναζεπάμης.

Υπερδοσολογία

Οι υπερβολικές δόσεις μπορεί να έχουν ως αποτέλεσμα:

Το κώμα μπορεί να είναι κυκλικό, με μεμονωμένη εναλλαγή από κατάσταση σε κατάσταση κώδους σε κατάσταση ύπνου, η οποία παρατηρήθηκε σε ένα 4χρονο αγόρι που υπέφερε από υπερβολική δόση κλοναζεπάμης. 5) Ο συνδυασμός κλοναζεπάμης και ορισμένων βαρβιτουρικών, όπως η αμοβαρβιτάλη, σε συνταγογραφούμενες δόσεις, έχει οδηγήσει σε μια συνεργιστική ενίσχυση των επιδράσεων κάθε φαρμάκου, γεγονός που οδηγεί σε σοβαρή αναπνευστική καταστολή. Τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης μπορεί να περιλαμβάνουν σοβαρή υπνηλία, σύγχυση, μυϊκή αδυναμία και απώλεια συνείδησης. Παρόλο που η υπερδοσολογία με κλοναζεπάμη είναι σοβαρό ιατρικό πρόβλημα, δεν υπήρξαν γνωστοί θάνατοι από αυτή την υπερδοσολογία. Η τιμή LD50 για ποντίκια και αρουραίους είναι μεγαλύτερη από 2000 mg ανά κιλό σωματικού βάρους.

Ανίχνευση σε βιολογικά υγρά

Η ποσότητα κλοναζεπάμης και 7-αμινοκλιναζεπάμης μπορεί να ποσοτικοποιηθεί σε πλάσμα, ορό ή πλήρες αίμα για να παρακολουθείται η συμμόρφωση με την πρόσληψη φαρμάκου για θεραπευτικούς σκοπούς. Τα αποτελέσματα αυτών των εξετάσεων μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να επιβεβαιώσουν τη διάγνωση δυνητικών θυμάτων δηλητηρίασης ή να βοηθήσουν σε ιατροδικαστική εξέταση σε περίπτωση υπερδοσολογίας με θανατηφόρο έκβαση. Τόσο το μητρικό φάρμακο όσο και η 7-αμινοκλοναζεπάμη είναι ασταθή σε βιολογικά υγρά και έτσι τα δείγματα πρέπει να αποθηκεύονται χρησιμοποιώντας φθοριούχο νάτριο στη χαμηλότερη δυνατή θερμοκρασία και να αναλύονται γρήγορα για να ελαχιστοποιηθούν οι απώλειες. 6)

Ειδικές προφυλάξεις

Οι ηλικιωμένοι απορροφούν βενζοδιαζεπίνες πιο αργά από τους νεότερους και είναι πιο ευαίσθητοι στις επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών, ακόμη και με τα ίδια επίπεδα στο πλάσμα του φαρμάκου. Για τους ηλικιωμένους συνιστάται περίπου η μισή δόση για τους νέους και το φάρμακο πρέπει να χορηγείται εντός μέγιστης διάρκειας δύο εβδομάδων. Οι βενζοδιαζεπίνες μακράς δράσης, όπως η κλοναζεπάμη, συνήθως δεν συνιστώνται για τους ηλικιωμένους λόγω του κινδύνου συσσώρευσης του φαρμάκου στο σώμα. Οι ηλικιωμένοι είναι ιδιαίτερα εκτεθειμένοι σε κίνδυνο βλάβης από κινητικές διαταραχές και παρενέργειες που σχετίζονται με τη συσσώρευση ουσιών στο σώμα. Οι βενζοδιαζεπίνες απαιτούν επίσης ειδικές προφυλάξεις εάν χρησιμοποιούνται από έγκυες γυναίκες, οινοπνευματώδη ή τοξικομανείς ή άτομα που μπορεί να έχουν συννοσημίες ψυχικές διαταραχές. 7) Η κλοναζεπάμη συνήθως δεν συνιστάται για χρήση στους ηλικιωμένους για τη θεραπεία της αϋπνίας λόγω της υψηλής δραστηριότητάς της σε σύγκριση με άλλες βενζοδιαζεπίνες. Το clonazepam δεν συνιστάται για χρήση σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών. Η χρήση κλοναζεπάμης σε πολύ μικρά παιδιά μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη. Διαταραχές της συμπεριφοράς που σχετίζονται με τη χρήση αντισπασμωδικών φαρμάκων, εμφανίζονται συχνότερα όταν χρησιμοποιούνται κλοναζεπάμη και φαινοβαρβιτάλη. 8) Δόσεις μεγαλύτερες από 0,5-1 mg ανά ημέρα σχετίζονται με σημαντική καταστολή. Η κλοναζεπάμη μπορεί να επιδεινώσει την ηπατική πορφυρία. Η κλοναζεπάμη δεν συνιστάται για ασθενείς με χρόνια σχιζοφρένεια. Μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη της clonazepam το 1982 έδειξε αύξηση της επιθετικής συμπεριφοράς σε άτομα με χρόνια σχιζοφρένεια.

Αλληλεπιδράσεις

Η κλοναζεπάμη μειώνει τα επίπεδα καρβαμαζεπίνης, 9) και, παρομοίως, τα επίπεδα κλοναζεπάμης μειώνονται με την καρβαμαζεπίνη. Οι αντιμυκητιασικοί παράγοντες αζόλης όπως η κετοκοναζόλη μπορούν να αναστείλουν τον μεταβολισμό της κλοναζεπάμης. Η κλοναζεπάμη μπορεί να επηρεάσει το επίπεδο της φαινυτοΐνης (διφαινυλυδαντοΐνη). 10) ". Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122-8. PMID 323695)] Με τη σειρά του, η φαινυτοΐνη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα πλάσματος της κλοναζεπάμης αυξάνοντας τον ρυθμό παραγωγής κλοναζεπάμης από το σώμα κατά 50% περίπου και μειώνοντας τον χρόνο ημιζωής κατά 31%. Η κλοναζεπάμη αυξάνει τα επίπεδα της πριμιδόνης και της φαινοβαρβιτάλης. Η συνδυασμένη χρήση της κλοναζεπάμης με ορισμένα αντικαταθλιπτικά, αντιεπιληπτικά φάρμακα όπως η φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη και καρβαμαζεπίνη, καταπραϋντικών αντιισταμινικών, οπιούχα, νευροληπτικά, nebenzodiazepinami όπως ζολπιδέμη, και το αλκοόλ μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη καταστολή.

Εγκυμοσύνη

Υπάρχουν μερικές ιατρικές ενδείξεις για διάφορες δυσπλασίες, όπως παραμορφώσεις της καρδιάς ή του προσώπου, όταν χρησιμοποιείται κλοναζεπάμη στην αρχή της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, αυτά τα δεδομένα δεν είναι τελικά. Τα στοιχεία για το αν οι βενζοδιαζεπίνες, όπως η κλοναζεπάμη, οι αναπτυξιακές ανεπάρκειες ή η μείωση του IQ σε ένα αναπτυσσόμενο έμβρυο, όταν λαμβάνεται από μητέρα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι επίσης ασαφείς. Η χρήση κλοναζεπάμης στο τέλος της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σοβαρού συνδρόμου απόσυρσης βενζοδιαζεπίνης στο νεογέννητο. Το σύνδρομο απόσυρσης βενζοδιαζεπινών σε νεογέννητο μπορεί να περιλαμβάνει υπόταση, άπνοια, κυάνωση και διαταραχές μεταβολικών αντιδράσεων στο ψυχρό στρες. 11) Το προφίλ κλοναζεπάμη ασφαλείας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι λιγότερο γνωστό από το άλλο προφίλ ασφάλειας των βενζοδιαζεπινών και αν χορηγείται κατά την κύηση, χλωροδιαζεποξείδιο και διαζεπάμη μπορεί να είναι ασφαλέστερες επιλογές. Η χρήση κλοναζεπάμης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να εξετάζεται μόνο εάν τα κλινικά οφέλη υπερτερούν των κλινικών κινδύνων για το έμβρυο. Πρέπει επίσης να προσέχετε κατά τη χρήση κλοναζεπάμης κατά το θηλασμό. Πιθανές παρενέργειες της χρήσης των βενζοδιαζεπινών όπως η κλοναζεπάμη, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης περιλαμβάνουν αποβολή, γενετικές ανωμαλίες, καθυστέρηση της ενδομήτριας ανάπτυξης, λειτουργικά ελλείμματα, σύνδρομο Oppenheim, καρκινογένεση και μεταλλαξιγένεση. Νεογνική ακύρωση βενζοδιαζεπίνες σύνδρομο περιλαμβάνουν την υπέρταση, αύξηση των τενόντιων αντανακλαστικών, άγχος, ευερεθιστότητα, μη κανονικά πρότυπα ύπνου απαρηγόρητο κλάμα, τρόμος των άκρων ή σύσπαση, βραδυκαρδία, κυάνωση, δυσκολία πιπίλισμα, κίνδυνος άπνοιας των ζωοτροφών εισπνοής, διάρροια και εμετός, και καθυστέρηση της ανάπτυξης. Αυτό το σύνδρομο μπορεί να αναπτυχθεί από 3 ημέρες έως 3 εβδομάδες μετά την παράδοση και μπορεί να διαρκέσει έως και αρκετούς μήνες. Η μεταβολική οδός της κλοναζεπάμης στα νεογνά είναι συνήθως μειωμένη. Εάν η κλοναζεπάμη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού, συνιστάται να παρακολουθείτε τα επίπεδα ορού της κλοναζεπάμης και να ελέγχετε για συμπτώματα κατάθλιψης και άπνοιας. Σε πολλές περιπτώσεις, οι μη φαρμακευτικές θεραπείες, όπως η θεραπεία χαλάρωσης, η ψυχοθεραπεία και η αποφυγή της καφεΐνης, μπορεί να αποτελέσουν μια αποτελεσματική και ασφαλή εναλλακτική λύση στη χρήση βενζοδιαζεπινών για το άγχος σε έγκυες γυναίκες. 12)

Μηχανισμός δράσης

Η κλοναζεπάμη δρα δεσμεύοντας τη θέση βενζοδιαζεπίνης των υποδοχέων GABA, η οποία ενισχύει το ηλεκτρικό αποτέλεσμα της σύνδεσης GABA στους νευρώνες, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της εισροής ιόντων χλωρίου σε νευρώνες. Επίσης, οδηγεί στην αναστολή της συναπτικής μετάδοσης μέσω του κεντρικού νευρικού συστήματος. Οι βενζοδιαζεπίνες δεν έχουν καμία επίδραση στο επίπεδο του GABA στον εγκέφαλο. Η κλοναζεπάμη δεν έχει επίδραση στα επίπεδα GABA και δεν έχει επίδραση στην τρανσαμινάση γ-αμινοβουτυρικού οξέος. Η κλοναζεπάμη, ωστόσο, επηρεάζει τη δραστικότητα της αποκαρβοξυλάσης του γλουταμικού. Διαφέρει από τα άλλα αντισπασμωδικά με τα οποία συγκρίθηκε στη μελέτη. 13) Ο κύριος μηχανισμός δράσης της κλοναζεπάμης είναι διαμόρφωση της λειτουργίας του GABA στον εγκέφαλο μέσω του υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης που βρίσκεται επί των υποδοχέων GABA Α, το οποίο με τη σειρά του οδηγεί σε αύξηση της ενεργοποίησης GABA αναστολή της νευρωνικής πυροδότησης. Οι βενζοδιαζεπίνες δεν αντικαθιστούν GABA, αλλά αντ 'αυτού να ενισχύσει τη δράση του GABA στον GABAA υποδοχέα αυξάνοντας την συχνότητα ανοίγματος των διαύλων ιόντων χλωρίου, η οποία οδηγεί σε αύξηση της ανασταλτικής δράσης του GABA και καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος. Επιπλέον, η κλοναζεπάμη μειώνει τη χρήση της 5-ΗΤ (σεροτονίνη) από τους νευρώνες και έχει αποδειχθεί ότι συνδέεται στενά με υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης κεντρικού τύπου. Δεδομένου ότι η κλοναζεπάμη είναι αποτελεσματική σε χαμηλές δόσεις (0,5 mg κλοναζεπάμη = 10 mg διαζεπάμη), θεωρείται "ισχυρή" βενζοδιαζεπίνη. Οι αντισπασμωδικές ιδιότητες των βενζοδιαζεπινών οφείλονται σε αυξημένες συναπττικές αποκρίσεις GABA και στην αναστολή της παρατεταμένης επαναλαμβανόμενης έκρηξης υψηλής συχνότητας. Οι βενζοδιαζεπίνες, συμπεριλαμβανομένης της κλοναζεπάμης, συνδέονται με μεμβράνες κυττάρων γλοίας ποντικού με υψηλή συγγένεια. 14) Η κλοναζεπάμη μειώνει την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης στον εγκέφαλο της γάτας και μειώνει την απελευθέρωση της προλακτίνης σε αρουραίους. Οι βενζοδιαζεπίνες αναστέλλουν την απελευθέρωση της ορμόνης διέγερσης του θυρεοειδούς (επίσης γνωστή ως TSH ή θυροτροπίνη) όταν εκτίθεται σε κρύο. Οι βενζοδιαζεπίνες δρουν μέσω μικρομοριακών θέσεων δέσμευσης βενζοδιαζεπίνης, όπως αναστολείς διαύλων Ca2 +, και αναστέλλουν σημαντικά την απορρόφηση ασβεστίου, η οποία είναι ευαίσθητη στην αποπόλωση, σε πειράματα σε συστατικά κυττάρων εγκεφάλου αρουραίου. Έχει προταθεί ότι αυτό λειτουργεί ως μηχανισμός για την επίδραση υψηλών δόσεων σε σπασμούς στη μελέτη. Η κλοναζεπάμη είναι ένα χλωριωμένο παράγωγο της νιτραζεπάμης και, κατά συνέπεια, η νιτροβενζοδιαζεπίνη του χλωρίου. 15)

Φαρμακοκινητική

Η κλοναζεπάμη είναι μια λιποδιαλυτή ουσία που διασχίζει γρήγορα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και διασχίζει τον πλακούντα. Μεταβολίζεται εκτεταμένα σε φαρμακολογικά ανενεργούς μεταβολίτες. Η κλοναζεπάμη μεταβολίζεται εκτεταμένα μέσω της αναγωγής με ένζυμα του κυτοχρώματος P450, ιδιαίτερα το CYP2C19 και, σε μικρότερο βαθμό, το CYP3A4. Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ριτοναβίρη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νεφαζοδόνη, και ο χυμός γκρέιπφρουτ είναι αναστολείς του CYP3A4 μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό των βενζοδιαζεπινών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της κλοναζεπάμης είναι 19-60 ώρες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις αίματος 6.5-13.5 ng / mL επιτυγχάνονται συνήθως εντός 1-2 ωρών μετά από μια απλή από του στόματος δόση μικρονισμένης κλοναζεπάμης σε δόση 2 mg σε υγιείς ενήλικες. Σε μερικούς ανθρώπους, ωστόσο, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτεύχθηκαν εντός 4-8 ωρών. Η κλοναζεπάμη διέρχεται γρήγορα στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ενώ τα επίπεδα του εγκεφάλου της αντιστοιχούν στα επίπεδα του μη συνδεδεμένου clonazepam στον ορό. Τα επίπεδα πλάσματος της κλοναζεπάμης ποικίλλουν σημαντικά μεταξύ των ασθενών. Τα επίπεδα πλάσματος της κλοναζεπάμης μπορεί να διαφέρουν κατά δέκα φορές σε διαφορετικούς ασθενείς. 16) Η κλοναζεπάμη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κλοναζεπάμη διασχίζει εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ενώ τα επίπεδα στο αίμα και τον εγκέφαλο ταιριάζουν μεταξύ τους. Οι μεταβολίτες της κλοναζεπάμης περιλαμβάνουν 7-αμινοκλωναζεπάμη, 7-ακεταμινλοκλεναζεπάμη και 3-υδροξυ-κλοναζεπάμη.

Κοινωνία και πολιτισμός

Ψυχαγωγική χρήση

Μια μελέτη της αμερικανικής κυβέρνησης του 2006 για τα τμήματα έκτακτης ανάγκης διαπίστωσε ότι τα υπνωτικά και τα ηρεμιστικά είναι φαρμακευτικά προϊόντα που συνδέονται συχνότερα με επισκέψεις σε αίθουσες έκτακτης ανάγκης, ενώ οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται με τις περισσότερες περιπτώσεις. Η κλοναζεπάμη ήταν η δεύτερη βενζοδιαζεπίνη, η οποία συνηθέστερα συνδέεται με επισκέψεις SNP, αλλά πρέπει να σημειωθεί ότι το αλκοόλ ήταν υπεύθυνο για περισσότερες από δύο φορές τον αριθμό επισκέψεων SNP από την κλοναζεπάμη στην ίδια μελέτη. Η μελέτη εξετάζει πόσες φορές η μη ιατρική χρήση ορισμένων φαρμάκων έχει συνδεθεί με επισκέψεις σε SNPs. Τα κριτήρια για τη μη ιατρική χρήση στη μελέτη αυτή ήταν ευρέως σκόπιμα και περιλάμβαναν, για παράδειγμα, την κατάχρηση ναρκωτικών, την τυχαία ή σκόπιμη υπερδοσολογία ή τις ανεπιθύμητες ενέργειες που προέκυψαν από τη νόμιμη χρήση του φαρμάκου. 17)

Φαρμακευτικές φόρμουλες

Το clonazepam εγκρίθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες ως γενόσημο το 1997 και επί του παρόντος παράγεται και πωλείται από πολλές εταιρείες. Η κλοναζεπάμη διατίθεται με τη μορφή δισκίων (0,25 mg, 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg) και δισκίων που διαλύονται στο στόμα (0,25 mg, 0,5 mg), πόσιμο διάλυμα (σταγόνες), και με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος ή ενδοφλέβιας έγχυσης.

Τα εμπορικά σήματα

Η κλοναζεπάμη πωλείται υπό την εμπορική ονομασία Rivotril από την Roche στην Αργεντινή, την Αυστραλία, την Αυστρία, το Βέλγιο, τη Βουλγαρία, τη Βραζιλία, τον Καναδά, την Κολομβία, την Κόστα Ρίκα, την Κροατία, τη Δημοκρατία της Τσεχίας, τη Δανία, Την Πορτογαλία, το Περού, τη Ρουμανία, τη Νότια Αφρική, την Ισπανία, την Τουρκία και τις Ηνωμένες Πολιτείες. Linotril και Clonotril στην Ινδία, τη Νότια Κορέα και άλλα μέρη της Ευρώπης. και με την εμπορική ονομασία Klonopin από τη Roche στις Ηνωμένες Πολιτείες. Άλλα ονόματα, όπως το Clonoten, το Ravotril, το Rivatril, το Rivotril, το Iktorivil, το Clonex, το Paxam, το Petril, το Naze και το Kriadex, είναι γνωστά παγκοσμίως.

Παραπομπές:

Υποστηρίξτε το έργο μας - δώστε προσοχή στους χορηγούς μας:

Κλοναζεπάμη: οδηγίες χρήσης

Δοσολογικό Έντυπο

Σύνθεση

Ένα δισκίο περιέχει

δραστικό συστατικό - κλοναζεπάμη 2 mg,

έκδοχα: άμυλο πατάτας, άμυλο ρυζιού, καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου, ζελατίνη, πολυσορβικό 80, λαουρυλοθειικό νάτριο, τάλκη, στεατικό μαγνήσιο, λακτόζη

Περιγραφή

Τα δισκία είναι στρογγυλής μορφής, με επίπεδη επιφάνεια, από άσπρο σε ελαφρύ κρέμα, με διασταυρωμένο κίνδυνο διαίρεσης του δισκίου σε τέσσερα μέρη, με συμπαγή άκρα, χωρίς ρωγμές

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιεπιληπτικά φάρμακα. Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης.

Κωδικός ATH N03AE01

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η κλοναζεπάμη απορροφάται καλά από την πεπτική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα, όταν χορηγείται από το στόμα, είναι 90%. Όταν λαμβάνεται μία μόνο δόση του φαρμάκου, η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό παρατηρείται μετά από 1-4 ώρες.

Η κλοναζεπάμη δεσμεύεται κατά 85% περίπου στις πρωτεΐνες του αίματος. Το φάρμακο περνά μέσα από τους αιματοεγκεφαλικούς και πλακουντιακούς φραγμούς, διεισδύει επίσης στο μητρικό γάλα. Ο όγκος κατανομής είναι 1,8-4,4 l / kg. Η κλοναζεπάμη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε φαρμακολογικά ανενεργούς μεταβολίτες. Η ημιζωή αποβολής καθιστά 20-60 ώρες. Αφαιρείται, κυρίως, με τα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών. Λιγότερο από το 0,5% της αποδεκτής δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητα.

Η κλοναζεπάμη είναι μια ομάδα παραγώγων βενζοδιαζεπίνης. Λειτουργεί σε πολλές δομές του κεντρικού νευρικού συστήματος - κυρίως στο όριο του συστήματος και στον υποθάλαμο, δηλ. στις δομές που σχετίζονται με τη ρύθμιση της συναισθηματικής δραστηριότητας. Όπως όλες οι άλλες βενζοδιαζεπίνες, ενισχύει την ανασταλτική δράση των νευρώνων ενεργοποίησης GABA στον εγκεφαλικό φλοιό, ιππόκαμπο, παρεγκεφαλίδα, νωτιαίος κορμό και άλλες δομές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η συνέπεια αυτού είναι η μείωση της δραστηριότητας διαφόρων ομάδων νευρώνων: νοραδρενεργική, χολινεργική, ντοπαμινεργική και σεροτονεργική. Η ύπαρξη ειδικών θέσεων δεσμεύσεως βενζοδιαζεπίνης, οι οποίες είναι πρωτεϊνικές δομές της κυτταρικής μεμβράνης και συνδέονται με ένα σύμπλεγμα που αποτελείται από τον υποδοχέα GABA-A και το κανάλι χλωρίου, έχει αποκαλυφθεί. Η δράση της κλοναζεπάμης συνδέεται με ρύθμιση της ευαισθησίας των GABA-εργικός υποδοχείς, με αποτέλεσμα την αύξηση σε συγγένεια υποδοχέα της γ-αμινο-βουτυρικό οξύ (GABA), το οποίο είναι ένα φρενάρισμα ενδογενής νευροδιαβιβαστής. Η συνέπεια της ενεργοποίησης του υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης ή GABA-A είναι να αυξηθεί η μεταφορά ιόντων χλωριδίου μέσα στο νευρώνα διαμέσου ενός καναλιού χλωριδίου που οδηγεί σε υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης, και τελικά στην αναστολή της νευρωνικής δραστηριότητας (δηλαδή, απελευθέρωση του νευροδιαβιβαστή). Κλινικά, η κλοναζεπάμη έχει αντισπασμωδική, αγχολυτική, ηρεμιστική και μετρίως έντονη υπνωτική δράση και μειώνει τον τόνο των σκελετικών μυών. Η κλοναζεπάμη αυξάνει το σπασμικό κατώφλι και εμποδίζει την εμφάνιση γενικευμένων σπαστικών σπασμών. Επιδρά θετικά στην πορεία τόσο των γενικευμένων όσο και των μερικών επιληπτικών κρίσεων.

Ενδείξεις χρήσης

Όλοι οι τύποι επιληψίας σε ενήλικες και παιδιά:

- απλές και σύνθετες μερικές επιληπτικές κρίσεις.

- δευτερογενείς γενικευμένες απλές κατασχέσεις.

- απουσίες (petit mal), συμπεριλαμβανομένων των άτυπων απουσιών.

- πρωτογενείς και δευτερογενείς γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις (grand mal).

- περιόδους μυοκλονικών κρίσεων.

- περιόδους κλονικών και τονικών σπασμών.

- Σύνδρομο παροξυσμικό φόβο.

Οι καταστάσεις νευρικής έντασης και αγωνίας που συνδέονται με τα προβλήματα της καθημερινής ζωής δεν αποτελούν ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου.

Προκειμένου να αποφευχθούν επιπλοκές, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή του γιατρού.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο Clonazepam πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με τις συστάσεις του γιατρού.

Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Ο κίνδυνος εγκάρσιας μορφής στα δισκία σας επιτρέπει να διαιρέσετε το δισκίο σε 2 ή 4 ίσα μέρη.

Η αρχική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1 mg-1,5 mg. Το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται σε δόσεις χωρισμένες σε 2-3 δόσεις την ημέρα, σε ίσα χρονικά διαστήματα. Η δόση πρέπει να αυξηθεί σταδιακά κατά 0,5 mg έως 1 mg κάθε 3 ημέρες, ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς στο φάρμακο, πριν προσδιοριστεί η δόση συντήρησης, η οποία συνήθως κυμαίνεται από 4 έως 8 mg την ημέρα.

Η μέγιστη ημερήσια δόση συντήρησης, η οποία πρέπει να επιτευχθεί μέσα σε 2-4 εβδομάδες από τη θεραπεία, δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg.

Η αρχική δόση σε παιδιά ηλικίας 1 έως 5 ετών είναι 0,25 mg / ημέρα, στα μεγαλύτερα παιδιά - 0,5 mg / ημέρα.

- από 1 έως 5 έτη: 1-2 mg / ημέρα.

- από 6 έως 16 έτη: 2-4 mg / ημέρα.

Η ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε 3 ή 4 μέρη, που χρησιμοποιούνται σε ίσα χρονικά διαστήματα.

Μέχρι τη στιγμή του προσδιορισμού της βέλτιστης δοσολογίας, τα παιδιά θα πρέπει να λαμβάνουν δισκία που περιέχουν τη δραστική ουσία σε δόση 0,5 mg.

Σύνδρομο παροξυσμικού φόβου

Η αρχική δόση κλοναζεπάμης είναι 0,5 mg 1-2 φορές την ημέρα.

Η δόση στόχος του φαρμάκου, η οποία για τους περισσότερους ασθενείς είναι 1 mg ανά ημέρα, μπορεί να εισαχθεί μετά από 3 ημέρες.

Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει το 1 mg, δεδομένου ότι οι διαθέσιμες μελέτες δεν έχουν δείξει αύξηση της αποτελεσματικότητας μετά την υπέρβαση αυτής της δόσης, ενώ παρατηρήθηκε αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Ωστόσο, σε μερικούς ασθενείς μπορεί να είναι αποτελεσματική η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 4 mg. Σε αυτούς τους ασθενείς, είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δόση του φαρμάκου κατά 0,5 mg κάθε 3 ημέρες.

Για να μειωθεί η υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας, το φάρμακο μπορεί να ληφθεί σε μία δόση κατά την κατάκλιση.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κλοναζεπάμης σε παιδιά κάτω των 18 ετών με σύνδρομο παροξυσμικού φόβου δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή / και συκώτι

Ο γιατρός καθορίζει τη δόση ξεχωριστά, ανάλογα με τον βαθμό ανεπάρκειας του προσβεβλημένου οργάνου.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο ευαίσθητοι σε φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Σε αυτούς τους ασθενείς, η δοσολογία θα πρέπει να καθορίζεται από το γιατρό.

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας ο ασθενής αισθάνεται ότι η επίδραση του φαρμάκου είναι πολύ ισχυρή ή ασθενής, θα πρέπει να συμβουλευτεί έναν γιατρό.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την κατάσταση του ασθενούς. Εάν δεν υπάρξει βελτίωση μετά την εφαρμογή κλοναζεπάμης για αρκετές ημέρες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό.

Τρόπος χρήσης

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα με μικρή ποσότητα νερού.

Ο γιατρός θα πρέπει να αρχίσει τη θεραπεία χρησιμοποιώντας τις χαμηλότερες δυνατές αποτελεσματικές δόσεις, αυξάνοντας τις σταδιακά κάθε 3 ημέρες μέχρι να επιτευχθεί το αντίστοιχο θεραπευτικό αποτέλεσμα ή η μέγιστη ημερήσια δόση.

Εάν η χρήση του φαρμάκου στις ίδιες δόσεις δεν είναι εφικτή, πρέπει να ληφθεί μεγάλη δόση κατά την κατάκλιση.

Μετά τον προσδιορισμό της αποτελεσματικής δόσης συντήρησης, το φάρμακο μπορεί να ληφθεί σε μία μόνο ημερήσια δόση κατά την ώρα του ύπνου.

Το φάρμακο πρέπει να ακυρωθεί σταδιακά, υπό την επίβλεψη ενός γιατρού. Η απότομη διακοπή της κλοναζεπάμης μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης. Ιδιαίτερα επικίνδυνο είναι η απότομη διακοπή της θεραπείας που διεξάγεται για μεγάλο χρονικό διάστημα ή θεραπεία που απαιτεί μεγάλες δόσεις του φαρμάκου. Τα συμπτώματα της απόσυρσης είναι τότε πιο έντονα. Ο γιατρός πρέπει να καθιερώσει μια σταδιακή κατάργηση του φαρμάκου ξεχωριστά για κάθε ασθενή.

Σε περίπτωση απώλειας δόσης κλοναζεπάμης

Εάν το φάρμακο δεν λήφθηκε ακριβώς στον καθορισμένο χρόνο, είναι απαραίτητο να το πάρετε το συντομότερο δυνατόν (αν υπάρχει ακόμα αρκετός χρόνος πριν από την επόμενη δόση του φαρμάκου) ή να συνεχίσετε την κανονική δόση του φαρμάκου.

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

Ο αριθμός και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών εξαρτάται από την ατομική ευαισθησία και τη δόση του ασθενούς. Η διακοπή του φαρμάκου Clonazepam λόγω σοβαρών παρενεργειών είναι σπάνια.

- από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, πόνος στο στήθος

- αίμα και λεμφικό σύστημα: λευκοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία (ρίγη, υπερθερμία, πονόλαιμος, υπερβολική κόπωση ή αδυναμία), αναιμία, θρομβοπενία

- από την πλευρά του νευρικού συστήματος: κατά την έναρξη της θεραπείας (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς) - υπνηλία, κόπωση, ζάλη, μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης, αταξία, αδυναμία, λήθαργος, καταληψία, άμβλυνση των συναισθημάτων, νοητική καθυστέρηση και αποκρίσεις κινητήρα? σπάνια - κεφαλαλγία, ευφορία, κατάθλιψη, τρόμος, απώλεια μνήμης, ορθόδρομη αμνησία (στο διορισμό των υψηλών δόσεων κινδύνου αυξάνεται), ανεπαρκής συμπεριφορά, καταθλιπτική διάθεση, σύγχυση, δυστονικές εξωπυραμιδικές αντιδράσεις (ανεξέλεγκτες κινήσεις του σώματος, συμπεριλαμβανομένων και των ματιών), αδυναμία, βαρεία μυασθένεια δυσαρθρία

Με τη μακροχρόνια θεραπεία ορισμένων μορφών επιληψίας, είναι δυνατό να αυξηθεί η συχνότητα των επιληπτικών κρίσεων.

- οφθαλμικές διαταραχές: όραση (θολή όραση, διπλωπία, νυσταγμός)

- από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: αναστολή του αναπνευστικού κέντρου (ιδιαίτερα με / στην εισαγωγή), υπερέκκριση των βρόγχων (σε βρέφη και μικρά παιδιά)

- από την πλευρά της γαστρεντερικής οδού: gipervsalivatsiya (σε βρέφη και μικρά παιδιά), ξηροστομία, κακή γεύση, καούρα, ναυτία, έμετος, μειωμένη όρεξη, δυσκοιλιότητα ή διάρροια

- από την πλευρά των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος: κατακράτηση ούρων, αυθόρμητη ούρηση ή ακράτεια ούρων, οδυνηρή ούρηση, διαταραγμένη νεφρική λειτουργία

- μυοσκελετικό σύστημα και συνδετικό ιστό: μυϊκή αδυναμία, μυϊκός τρόμος, μυαλγία

- αγγειακές διαταραχές: ελαφρά μείωση της αρτηριακής πίεσης

- συχνές διαταραχές και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης: γενική αδυναμία, συγκοπή

- από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: οι αναφυλακτικές αντιδράσεις περιγράφονται πολύ σπάνια

- από το δέρμα και τον υποδόριο ιστό: αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση), απώλεια τρίχας, διαταραχές της χρωματισμού

- από την πλευρά του ήπατος και της χοληφόρου οδού: ελαφρά αύξηση της δραστηριότητας των "ηπατικών" τρανσαμινασών και αλκαλικής φωσφατάσης, δυσλειτουργία του ήπατος, ίκτερο

- το αναπαραγωγικό σύστημα και τους μαστικούς αδένες: δυσμηνόρροια, αυξημένη ή μειωμένη λίμπιντο

- επιδράσεις στο έμβρυο: τερατογένεση (ιδιαίτερα το τρίμηνο), καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, αναπνευστική ανεπάρκεια και καταστολή του αντανακλαστικού αναρρόφησης στα νεογνά των οποίων οι μητέρες χρησιμοποίησαν κλοναζεπάμη

- ψυχικές διαταραχές: μια παράδοξη αντίδραση - επιθετική ξεσπάσματα, σύγχυση, παραισθήσεις, σοβαρή διέγερση, ευερεθιστότητα, άγχος, αϋπνία, άγχος psihodvigatelnoe, μυϊκό τρόμο, σπασμούς

Οι παράδοξες αντιδράσεις παρατηρούνται συχνότερα μετά την κατανάλωση αλκοόλ, σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ψυχικές ασθένειες.

Η φυσική και ψυχική εξάρτηση μπορεί να αναπτυχθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοναζεπάμη σε θεραπευτικές δόσεις. Ο κίνδυνος εθισμού αυξάνεται με την αύξηση της δόσης και της διάρκειας της θεραπείας. Προδιάθεση για την ανάπτυξη του εθισμού, που παρατηρείται ιδιαίτερα σε ασθενείς με αλκοολισμό ή άλλους τύπους εθισμού στην ιστορία.

Η απότομη διακοπή της θεραπείας μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοναζεπάμη, μπορεί να καταστεί εμφανής η υπάρχουσα μη διαγνωσμένη κατάθλιψη.

Σε μερικούς ασθενείς, άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της χρήσης κλοναζεπάμης. Σε περίπτωση οποιασδήποτε από τις παραπάνω ή άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται σε αυτή την οδηγία, θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας.

Αντενδείξεις

- υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου

- σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια

- άπνοια ύπνου, καταστάσεις κατάποσης στα παιδιά

- σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια

- δηλητηρίαση με οινόπνευμα, ναρκωτικά αναλγητικά και υπνωτικά χάπια

- ιστορικό της τοξικομανίας

- κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, έλλειψη ενζύμων

Lapp-λακτάση, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

- την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

- η ηλικία των παιδιών έως 18 ετών (θεραπεία του συνδρόμου παροξυσμικού φόβου)

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας για όλα τα φάρμακα που ελήφθησαν πρόσφατα, ακόμα και αυτά που πωλούνται χωρίς ιατρική συνταγή.

- Η ανασταλτική επίδραση της κλοναζεπάμης στο κεντρικό νευρικό σύστημα ενισχύουν αναλγητικά όπιο, φάρμακα για γενική αναισθησία (αναισθητικό), ψυχοτρόπα φάρμακα, αντικαταθλιπτικά, αντιισταμινικά, φάρμακα μείωσης κεντρική δράση της πίεσης του αίματος.

- Φάρμακα που μεταβολίζονται στο ήπαρ, εφαρμόζεται ταυτόχρονα με τις βενζοδιαζεπίνες θα μπορούσε να ενισχύσει (δισουλφιράμη, σιμετιδίνη, ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη) ή να εξασθενούν (rimfapitsin, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη, καρβαμαζεπίνη) δράση τους.

- Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοναζεπάμη αυξάνει την ανασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη παράδοξων αντιδράσεων, όπως ψυχοκινητική διέγερση, επιθετική συμπεριφορά. Επιπλέον, το αλκοόλ ενισχύει το ηρεμιστικό αποτέλεσμα της κλοναζεπάμης μέχρι την έλλειψη συντονισμού και την απώλεια συνείδησης.

- Η κλοναζεπάμη, σε συνδυασμό με τα μέσα χαλάρωσης των σκελετικών μυών, παρατείνει και ενισχύει την επίδραση των τελευταίων.

- Η ταυτόχρονη χρήση κλοναζεπάμης με αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας III, αμιωδαρόνη, μπορεί να προκαλέσει αύξηση της τοξικότητας που είναι τυπική για τις βενζοδιαζεπίνες (για παράδειγμα, μια διαταραχή στον κινητικό συντονισμό).

- Η κλοναζεπάμη, που χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα αντισπασμωδικά, ειδικά με υδαντοΐνη ή φαινοβαρβιτάλη, μπορεί να προκαλέσει αυξημένες παρενέργειες που σχετίζονται με την αναστολή των λειτουργιών του κεντρικού νευρικού συστήματος.

- Με το βαλπροϊκό νάτριο - παρατηρήθηκε η εμφάνιση επιληπτικών καταστάσεων.

- Ο καπνός μπορεί να οδηγήσει σε εξασθένιση της δράσης της κλοναζεπάμης.

Ειδικές οδηγίες

Γενικές πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις που παρατηρούνται στη θεραπεία των βενζοδιαζεπινών και άλλων φαρμάκων για ύπνο, τα οποία πρέπει να ληφθούν υπόψη κατά τη χρήση του φαρμάκου Clonazepam.

Η τακτική χρήση βενζοδιαζεπινών ή φαρμάκων παρόμοιας δράσης, συμπεριλαμβανομένης της κλοναζεπάμης για αρκετές εβδομάδες, μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητας της δράσης τους.

Η χρήση βενζοδιαζεπινών ή φαρμάκων παρόμοιας δράσης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ψυχικής και σωματικής εξάρτησης από τα ναρκωτικά. Ο κίνδυνος της εξάρτησης από τα ναρκωτικά αυξάνεται με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας και αυξήσεις στους ασθενείς με εξάρτηση από το αλκοόλ, καθώς και σε ασθενείς με εθισμό στα ναρκωτικά και τα ναρκωτικά.

Στην περίπτωση της εξάρτησης από τα ναρκωτικά, η απότομη διακοπή του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση συνδρόμου στέρησης.

Χαρακτηριστικές εκδηλώσεις του συνδρόμου στέρησης είναι: πονοκέφαλος, μυϊκός πόνος, διέγερση και συναισθηματικό άγχος, ανησυχία του κινητήρα, καταστάσεις σύγχυσης και αποπροσανατολισμού, ευερεθιστότητα, αϋπνία. Σε ενδέχεται να προκύψουν σοβαρές περιπτώσεις: αποπραγματοπισμό, διαταραχές προσωπικότητας, απτικές, ακουστικές και οπτικές hypersthesia, ένα αίσθημα «καρφίτσες και βελόνες» και μούδιασμα στα άκρα, ψευδαισθήσεις, επιληπτικές κρίσεις ή σπασμοί. Σε περίπτωση των παραπάνω συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε γιατρό.

Το φάρμακο Clonazepam, καθώς και οι βενζοδιαζεπίνες και παρόμοια φάρμακα, μπορεί να προκαλέσουν ανεστερημένη αμνησία. Αυτή η κατάσταση παρατηρείται συχνότερα μέσα σε λίγες ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, ειδικά σε μεγάλες δόσεις. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με κλοναζεπάμη, εάν ο γιατρός έχει συνταγογραφήσει το φάρμακο μία φορά την ημέρα, για να μειώσει τον κίνδυνο ανάπτυξης αμνησίας, θα πρέπει να παίρνει το φάρμακο πριν από τον ύπνο και να έχει συνθήκες για έναν συνεχή ύπνο 7-8 ωρών.

Κλοναζεπάμη καθώς και οι βενζοδιαζεπίνες και παρόμοια παρασκευάσματα, μπορεί να προκαλέσει παράδοξη αντιδράσεις όπως ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, εχθρότητα, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψύχωση, υπνοβασία, διαταραχές προσωπικότητας, σοβαρή αϋπνία. Αυτές οι αντιδράσεις παρατηρούνται πολύ συχνότερα σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με εξάρτηση από το αλκοόλ.

Σε περίπτωση παρόμοιων συμπτωμάτων, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό.

Χρήση για κατάθλιψη

Πριν από τη χρήση του φαρμάκου Clonazepam, ο ασθενής πρέπει να ενημερώσει τον γιατρό για όλες τις ψυχικές ασθένειες. Για τους ασθενείς με συμπτώματα ενδογενούς κατάθλιψης ή άγχους που σχετίζονται με κατάθλιψη, ο γιατρός πρέπει να συνταγογραφήσει διάφορα φάρμακα την ίδια στιγμή. Η χρήση μόνο Clonazepam σε ασθενείς με κατάθλιψη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συμπτωμάτων κατάθλιψης, συμπεριλαμβανομένων αυτοκτονικών σκέψεων.

Ειδικές ομάδες ασθενών

Οι ασθενείς σε γήρας πρέπει να λαμβάνουν μικρότερες δόσεις κλοναζεπάμης, λόγω των αυξημένων παρενεργειών σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα, κυρίως λόγω εξασθένισης του προσανατολισμού και του συντονισμού των κινήσεων (πτώσεις, τραυματισμοί).

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια, με παρεγκεφαλιδική αταξία και του νωτιαίου μυελού, ή πορφυρία, πριν από τη χρήση του κλοναζεπάμη φαρμάκου θα πρέπει να αναφέρετε αυτές τις ασθένειες γιατρό.

Οι ασθενείς με γλαύκωμα πριν από τη θεραπεία με κλοναζεπάμη πρέπει να συμβουλεύονται έναν οπτομετρητή.

Η κλοναζεπάμη, ειδικά σε βρέφη και μικρά παιδιά, μπορεί να προκαλέσει υπερβολική σιαλγία και αύξηση του σχηματισμού εκκρίσεων στην αναπνευστική οδό. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ο αεραγωγός πρέπει να παρακολουθείται.

Οι βενζοδιαζεπίνες και παρόμοια φάρμακα δεν συνιστώνται σε ασθενείς με ψύχωση.

Οι ασθενείς με εθισμό σε οινόπνευμα, ναρκωτικά ή ναρκωτικά, πριν από τη χρήση του φαρμάκου Clonazepam, πρέπει να ενημερώσουν τον γιατρό σχετικά με αυτές τις κακές συνήθειες. Σε αυτή την ομάδα ασθενών, η πιθανότητα εθισμού και η ανάπτυξη της ψυχικής και σωματικής εξάρτησης είναι υψηλή. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν κλοναζεπάμη μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.

Σε περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας με κλοναζεπάμη, ο γιατρός θα πρέπει να συνταγογραφήσει περιοδικές εξετάσεις αίματος (μορφολογία επίχρωσης) και δοκιμές ηπατικής λειτουργίας.

Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του clonazepam

Εάν ένας ασθενής έχει δυσανεξία σε οποιαδήποτε σάκχαρα, τότε πρέπει να ενημερώσει τον γιατρό πριν πάρετε το φάρμακο.

Χρήση του φαρμάκου Clonazepam με τρόφιμα και ποτά

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλοναζεπάμη και άλλες 3 ημέρες μετά την ολοκλήρωσή της, δεν μπορεί να καταναλωθεί αλκοόλ.

Πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας, ακόμη και αν οι παραπάνω προειδοποιήσεις σχετίζονται με καταστάσεις που παρατηρήθηκαν στο παρελθόν.

Χαρακτηριστικά της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχήματος με κινητήρα ή δυνητικά επικίνδυνων μηχανημάτων

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Clonazepam και για άλλες 3 ημέρες μετά την ολοκλήρωσή της, δεν είναι δυνατή η οδήγηση οχημάτων και η διατήρηση κινητών μηχανικών συσκευών. Η ικανότητα οδήγησης οχημάτων και συντήρησης μηχανικών συσκευών μπορεί να περιοριστεί λόγω της πιθανής εμφάνισης υπνηλίας, μειωμένης συγκέντρωσης προσοχής ή άλλων παρενεργειών που μειώνουν τη συγκέντρωση της προσοχής (βλ. Παρενέργειες).

Υπερδοσολογία

Συμπτώματα: υπνηλία, αποπροσανατολισμός, ανεπιθύμητη ομιλία, και σε σοβαρές περιπτώσεις, απώλεια συνείδησης, κώμα.

Απειλητικές για τη ζωή δηλητηρίαση μπορεί να προκληθεί από την ταυτόχρονη εφαρμογή των clonazepam και το αλκοόλ, ή κλοναζεπάμη και άλλα φάρμακα που έχουν ανασταλτική δράση επί του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Θεραπεία: είναι απαραίτητο να προκληθεί εμετός το συντομότερο δυνατόν (με την προϋπόθεση ότι διατηρείται η συνείδηση) και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Τα μέτρα αποσκοπούν στην ταχεία εξάλειψη από το σώμα ενός μη απορροφημένου φαρμάκου ή σε μείωση της απορρόφησης του από το πεπτικό σύστημα.

Είναι απαραίτητο να ελέγχετε τον αεραγωγό, τον παλμό, την αρτηριακή πίεση του αίματος και εάν είναι απαραίτητο, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς, να διεξάγετε κατάλληλη συμπτωματική θεραπεία.

Ένα ειδικό αντίδοτο είναι η φλουμαζενίλη (ένας ανταγωνιστής υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης), ο οποίος σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως. Το flumazenil δεν ενδείκνυται για ασθενείς που λαμβάνουν clonazepam για μεγάλο χρονικό διάστημα. Παρά το γεγονός ότι το φάρμακο αυτό έχει ασθενές αντισπασμωδικό αποτέλεσμα, ο οξεία αποκλεισμός της δράσης της βενζοδιαζεπίνης μπορεί να προκαλέσει σπασμωδική επίθεση, ειδικά σε άτομα με επιληψία στην ιστορία.

Σε περίπτωση λήψης του φαρμάκου σε δόση μεγαλύτερη από τη συνιστώμενη, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό.

Φόρμα απελευθέρωσης και συσκευασία

Σε 30 δισκία σε συσκευασία κυψελών με φυσαλίδες από μια μεμβράνη από πορτοκαλί και αλουμινόχαρτο από πολυβινυλοχλωρίδιο.

Σε 1 συσκευασία κυψελών με φυσαλίδες μαζί με τις οδηγίες για ιατρική χρήση στην πολιτεία και τις ρωσικές γλώσσες τοποθετείται σε χαρτόκουτο πακέτου.

Συνθήκες αποθήκευσης

Αποθηκεύεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 25 ° C.

Μακριά από παιδιά!

Διάρκεια ζωής

Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Επιπλέον, Σχετικά Με Την Κατάθλιψη